Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Следует отметить, что Инспра выпускается в таблетках с разным объёмом. Так, таблетки могут содержать по 25 мг и по 50 мг эплеренона. Они жёлтого цвета и порыты плёночной оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются, такие как моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза и тальк.Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Инспра: показания к применению

Препарат используется в таких случаях:

Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

Инструкция по применению

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентовНужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента. Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

Побочные действия

Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентовНарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.

  • Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
  • К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
  • Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
  • Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
  • Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
  • Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
  • Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентоввыраженная почечная недостаточность;

  • гиперкалиемия;
  • одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
  • наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

  • сахарный диабет 2 типа;
  • микроальбуминурия;
  • одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

Применение препарата при беременности

Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин.

Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка.

Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

Симптоматика и лечение передозировки

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Если одновременно принимать Инспру с:

  • антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
  • диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
  • лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
  • антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

Инспра: аналоги

Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

К таким можно отнести следующие препараты:

  • Верошпирон;
  • Декриз;
  • Рениаль;
  • Эспиро.

Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

Что лучше Верошпирон или Инспра?

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентовВ первую очередь следует отметить, что Инспра – это препарат нового поколения, он появился только в начале 2000. Верошпирон по своему действию очень похож на Инспру. Однако, Верошпирон не вызывает у мужчин импотенцию и увеличение грудных желёз. Кроме того, Инспра имеет намного меньше показаний к применению.

Нужно отметить, что нельзя однозначно сказать, что лучше. Кроме того, самостоятельно менять таблетки строго запрещено.

Инспра: цена

За капсулы в 25 мг цена может калеваться от 2539 до 2800 рублей. А вот за дозировку в 50 мг прийдётся отдать от 2554 до 3215 рублей.

Препарат инспра

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов
Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Отзывы

У моего брата был инфаркт миокарда. Когда возникла проблема, что выбрать Инспру или Верошпирон, врач мне посоветовал первый препарат. Несмотря на то что он в несколько раз дороже, но является очень эффективным. Брат идёт на поправку, его состояние начинает стабилизироваться. Рекомендую.

Семён, Москва

У меня постоянно высокое давление. Поэтому врач назначила мне курс Инспры. Вот уже оканчиваю курс, и изменения в лучшую сторону налицо. В этом отзыве однозначно рекомендую этот препарат. Хоть он и дорогой, но на здоровье лучше не экономить.

Елена, Волгоград

У меня с детства хроническая сердечная недостаточность. Инспру кардиолог назначил мне в составе комплексного лечения. Сейчас моё состояние стабильно положительное.

Источник: https://lekarstva.guru/i/inspra-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyvy.html

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентовЭспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

  • За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.
  • Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ, оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Цена

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей.

Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

  • чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
  • вялость и слабость;
  • раздражительность, гнев, несдержанность;
  • плаксивость, уныние;
  • неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
  • нарушение сна или бессонница;
  • беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
  • функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

  1. Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.
  2. Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

  • Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.
  • Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.
  • В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.
  • Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Аналоги

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин, в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/buspiron-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/

Эспиро в Москве

 

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Cmax достигается примерно через 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с кислыми альфа1-гликопротеинами. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Эплеренон метаболизируется, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявлено увеличение AUC и Cmax в равновесно состоянии на 38% и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC эплеренона в равновесном состоянии были увеличены на 3.6% и 42% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA).

AUC и Cmax в равновесном состоянии у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания

В качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов) с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности при стабильной дисфункции левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клинических признаках сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза — 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза — 50 мг 1 раз/сут.

  • При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.
  • Побочное действие
  • Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
  • Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота; нечастые — метеоризм, рвота.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит.
  • Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенная потливость, зуд.
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечастые — пиелонефрит.
  • Общие реакции: нечасто — астения, недомогание.
  • Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.
  • Противопоказания к применению

Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.

0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

  1. При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
  2. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
  3. Одновременное применение с эплереноном гпюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

  • Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.
  • Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/yespiro

Эспиро

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

  • Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
  • Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
  • Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
  • Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

  • мощные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано;
  • слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (мощный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://www.asna.ru/product/espiro/

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector