Квадроприл: цена и аналоги, инструкция по применению препарата

Повышение кровяного давления может стать причиной резкого ухудшения самочувствия. Если патологический процесс уже затянулся, то необходимо назначение таких препаратов, которые помогут эффективно бороться с гипертонией. К одному из таких средств относят препарат Квадроприл.

Ингибиторы АПФ при лечении гипертонии

На сегодняшний день лечение сердечных патологий и гипертонической болезни часто проводится на фоне использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).

Фармацевтическая промышленность их выпускает в виде различных химических соединений, которые в свою очередь обеспечивают одно и то же действие – блокируют переход ангиотензина I в активную форму ангиотензина II.

Благодаря своему терапевтическому эффекту значительно снижается приток крови к сердцу и дополнительно снижается нагрузка на него. Это свойство значительно улучшает самочувствие при сердечной недостаточности, способствует снижению кровяного давления и является хорошей профилактикой инфаркта миокарда.

При курсовом лечении стенки артерий получают лучшее питание. На фоне этого восстанавливается просвет сосудов и гипертрофические изменения уходят.

По своей классификации ингибиторы АПФ разделяют на синтетические и природные.

Последние получают путем распада особых веществ, которые содержатся в кисломолочной продукции. Этот процесс физиологический и происходит в нашем организме при употреблении данных продуктов.

Также чай гибискуса может стать источником особых ферментов.

Ингибиторы АПФ делят на группы:

• Фосфонаты;
• Дикарбоксилаты;
• Сульфгидрильные соединения.

Как такового принципиального различия между собой они не имеют, поскольку оказывают аналогичное действие на организм. При этом даже список противопоказаний и побочных эффектов у них практически идентичен. Отличаться данные химические соединения могут только временем выведения и взаимодействием с некоторыми лекарственными средствами.

Обычно ингибиторы АПФ назначают для лечения сосудистых патологий. Основное их преимущество основано на том, что они помогают снизить АД при различных проявлениях заболевания. Кроме того, они помогают нейтрализовать негативное воздействие на сосуды при сахарном диабете.

В качестве комплексной терапии блокаторы АПФ могут назначаться при лечении сердечной недостаточности и некоторых патологиях сердца. Также доказана их эффективность при восстановлении функциональной способности левого желудочка, что очень важно для людей, перенесших инфаркт.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

ЛС относится к ингибиторам АПФ, обеспечивающих эффективное снижение в крови фермента ангиотензин II. На этом фоне происходит увеличение активности в плазме ренина за счет его постепенного высвобождения. Под влиянием лекарственного препарата значительно снижается секреция гормона альдостерона, что обеспечивает снижение в крови ионов натрия.

Квадроприл для достижения полноценного терапевтического эффекта следует принимать только курсом. В таком случае отмечается обратное развитие гипертрофического изменения миокарда, а также снижение частоты аритмий. У больных гипертонией улучшается периферический кровоток и предотвращается патологическое изменение эндотелия сосудов.

Вышеуказанный терапевтический эффект достигается за счет снижения кровяного давления. Поскольку именно его длительное повышение приводит к гипертрофии сердечной мышцы и нарушению питания стенок сосудов.

Также на этом фоне может отмечаться заметное прогрессирование некоторых болезней сердца.

Такое разрушительное действие на ткани оказывает фермент антиотензин II. Именно его деятельность и негативное воздействие тормозит препарат Квадроприл.

На фоне уменьшения ишемических проявлений значительно снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что приводит к постепенному уменьшению объема сердечной полости и нормальному функционированию желудочков.

Квадроприл способствует повышению активности калликреин-кининовых систем, что в свою очередь приводит к значительному повышению содержания брадикинина в крови. Благодаря такому терапевтическому действию усиливается почечный и коронарный кровоток.

Это свойство часто используют в реанимационной практике, поскольку эффект развивается уже в первый час после приема и длится на протяжении суток.

Препарат оказывает действие:

1. Гипотензивное;
2. Кардиопротекторное;
3. Противоишемическое;
4. Сосудорасширяющее;
5. Калийсберегающее.

• Сосудорасширяющее воздействие обеспечивается уменьшением образования фермента эндотелина-1 и аригинин вазопрессина, на этом фоне срабатывает эндотелиальный фактор расслабления.
• Биодоступность препарата высокая и степень связывания с белками плазмы.

Показания к приему

Наиболее часто лекарственное средство назначается для лечения всех форм артериальной гипертензии. В составе комплексной терапии Квадроприл эффективен при лечении эссенциальной формы гипертонии. Данное заболевание характеризуется стойким повышением кровяного давления при отсутствии других хронических патологий.

Целесообразно назначение препарата при болезнях сердца и снятия последствий инфаркта миокарда. Особе значение здесь имеет то, что лекарство способствует восстановлению поврежденных сосудов и улучшает питание сердечной мышцы.

Способ применения и дозы

Обычно дозировка, необходимая для снижения кровяного давления, в каждом случае подбирается индивидуально. Если больной находится в тяжелом состоянии, то лечение проводится только в стационаре под наблюдением врача.

Рекомендованная начальная доза препарата может составлять ½ таблетки. Принимать лекарственное средство следует в утреннее время для обеспечения стойкого гипотензивного действия на протяжении дня. Если же в течение первых двух часов артериальное давление не упало, то можно увеличить дозировку до 1 таблетки в сутки.

Последующее планомерное повышение дозы Квадропила возможно только через 3 недели после начала терапии.

Если же у больного отмечен слабый метаболизм и плохая выделительная функция почек, то лечение в данном случае ЛС не проводят, клиренс креатинина в такой ситуации должен составлять 40-60 мл на минуту.

Особых рекомендаций относительно больных старшей возрастной группы не существует.

Побочные проявления Квадроприла

Поскольку препарат действует главным образом на сосудистую систему, побочные реакции чаще всего отмечаются со стороны сердца и ЦНС. Наиболее часто встречаются головокружения и обморочные состояния, а также нарушение сердечного ритма. Некоторые больные могут столкнуться с бессонницей и повышенной тревожностью.

Квадроприл своим действием влияет на функцию почек, поэтому могут быть такие негативные проявления как протеинурия и обострение почечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы отмечаются нарушение работы печени, диспепсические явления, а также снижение аппетита.

У лиц, склонных к аллергическим реакциям, чаще встречаются синусит, ларинготрахеит и кашель. На коже могут появиться негативные проявления в виде дерматита, эритемы и эпидермального некролиза. В совсем редких случаях был зафиксирован отек стенок кишечника и резкий спазм.

При проведении лабораторных исследований могут меняться показатели крови. Чаще всего у больных обнаруживают лейкопению, нейтропению, снижение уровня гемоглобина. В некоторых случаях на фоне приема ЛС значительно уменьшается число тромбоцитов.

Длительное применение препарата может привести к развитию:

1. Гинекомастии;
2. Импотенции;
3. Синдрома Стивена-Джонсона;
4. Стоматита;
5. Шоковых состояний;
6. Острого панкреатита;
7. Брадикардии;
8. Почечной недостаточности.

Особые указания

Если во время первого приема больной столкнулся с резким понижением артериального давления, то не следует отказываться от дальнейшего использования препарата. Обычно в течение короткого времени организм адаптируется к данным изменениям, и курс лечения продолжается.

Если проводится комплексная терапия при вторичной форме гипертонии, то могут применяться диуретические препараты. В таком случае интервал между принимаемыми дозами должен быть не менее 6-ти часов. Если больной имеет нарушения со стороны обмена веществ, а также страдает аутоиммунными заболеваниями, то обязательно проводится систематический контроль показателей крови.

В некоторых случаях на фоне использования диуретиков может отмечаться гиперкалиемия. В таком случае проводится обязательный электролитный анализ. Если предстоит хирургическое вмешательство с использованием общей анестезии, то может случиться резкий приступ артериальной гипотензии.

Если больной проходит курс гемодиализа на фоне почечной недостаточности, то ингибиторы АПФ нельзя использовать с целью снижения АД. Это может привести к развитию критических состояний, вплоть да шокового.

Также нужно быть острожным при работе с точными механизмами и управлении транспортным средством при лечении Квадроприлом.

Передозировка ЛС

При увеличении дозировки может отмечаться сильное снижение кровяного давления с последующим коллапсом, шоковым состоянием и нарушением электролитного баланса. Как такового антидота в данном случае не существует. В этом случае к мерам скорой помощи будут относиться промывание желудка и обязательный прием адсорбирующих веществ.

В критических ситуациях при возникновении шокового состояния будет показан курс гемодиализа. При этом нужно обязательно проводить контроль состояния больного. При необходимости на фоне сильной артериальной гипотензии назначаются катехоламины, параллельно может проводиться мониторинг показателей крови.

Взаимодействие с другими ЛС

Гипотензивное действие в некоторых случаях может усиливаться, особенно при использовании седативных средств и диуретиков. Тот же эффект отмечается, если сочетать прием Квадроприла с НПВС. Использование гепарина может спровоцировать резкое появление гиперкалиемии.

Соли лития нельзя сочетать с большинством гипотензивных средств, в том числе и Квадроприлом. Препараты для лечения сахарного диабета могут усиливать свое гипогликемическое действие на фоне основного лечения.

Оральные контрацептивы и поваренная соль ослабляет гипотензивное действие лекарства.

Форма выпуска и срок годности

Лекарственное средство выпускается в форме круглых таблеток. В их химическом составе содержится спираприла гидрохлорид 6 мг. Отпускается препарат в аптеках по рецепту. Условия хранения соответствуют лекарственной группе списка Б.

Противопоказания к назначению Квадроприла

Абсолютным ограничением к использованию препарата является беременность и период лактации. Также нельзя использовать ЛС при склонности к идиопатическим ангионевротическим отекам.

Нельзя оценить точную пользу при назначении ингибиторов АПФ у больных с нарушением мозгового кровообращения. Коронарная и почечная недостаточность также являются ограничением.

Назначение Квадроприла при системных аутоиммунных процессах может ухудшить течение последних.

Квадроприл: аналоги

В аптечной сети реализуется препарат под разными фармакологическими названиями. Стоимость его может зависеть от производителя и фасовки.

Аналоги ЛС:

• Диротон;
• Витоприл;
• Ирумед;
• Спираприл.

Квадроприл: отзывы

Ингибиторы АПФ широко используются в кардиологической практике для лечения сосудистых патологий. Обычно они назначаются в составе комплексной терапии врачами-кардиологами.

Оценка препарата потребителями и экспертами

На Квадроприл отзывы либо положительные, либо нейтральные. И врачи, и пациенты подтверждают его эффективность, особенно в комплексной терапии.

Инна, Витебск. Квадроприл я начала принимать недавно. Не люблю лишний раз пить лекарства, но в этот раз пришлось из-за плохого самочувствия на фоне хронической гипертонии. Насколько помогает препарат, пока точно сказать не могу. Юрий Иванович, Екатеринбург.

Это лекарство мне назначил врач после длительного приема Лизиноприла. Как он мне объяснил, нужно периодически менять препарат и отслеживать, как повышается кровяное давление. Мне кажется, что после перехода на Квадроприл я чувствую себя лучше. Анна Игоревна, терапевт.

Квадроприл я часто назначаю своим пациентам. Сам он, конечно, не справится с гипертонией, но в правильном сочетании с другими препаратами дает неплохой результат.

Лечение гипертонии процесс длительный и сложный.

Очень часто одним препаратом здесь не обойтись, поэтому в сочетании с другими гипотензивными средствами часто назначаются ингибиторы АПФ, к которым относится Квадроприл.

Квадроприл и ингибиторы АПФ – на видео:

Источник: https://davlenie.guru/kvadropril.html

Квадроприл (Спираприл)

• Содержание страницы:
• Таблица форм выпуска и цен
• Квадроприл (Спираприл) — официальная инструкция по применению (аннотация)
• Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии
• Все о тонометрах

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Cardiopril, Renormax, Renpress, Sandopril, Setrilan.
2. В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.
3. Другие ингибиторы АПФ здесь .
4. Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
5. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
6. 
7. Препараты, содержащие Спираприл (Spirapril, код АТХ (ATC) C09AA11)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Квадроприл (Quadropril)	таблетки 6мг	30	Германия, Клоке фарма	255- (средняя 387) -575	237↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Квадроприл (Спираприл) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (Ангиотензин Превращающего Фермента).

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.

Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.

Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.

• Распределение
• Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.
• Метаболизм
• Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.
• Выведение

Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.

Показания к применению препарата КВАДРОПРИЛ®

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таблетка). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таблетки), которую принимают утром.

Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным.

В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таблетка), которую принимают утром.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Побочное действие

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
2. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
3. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
4. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
5. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
6. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/spirapril

Квадроприл аналоги

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Фармакологической активностью обладает метаболит активного вещества препарата — спираприлат. Ингибитор АПФ — фермента, превращающего ангиотензин I в обладающий сосудосуживающим действием ангиотензин II.

При артериальной гипертензии терапевтическое действие Квадроприла обусловлено подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к снижению концентрации ангиотензина II и альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови. Препарат также ингибирует метаболизм брадикинина (вазопрессорный пептид).

Квадроприл снижает ОПСС, не вызывая клинически значимых изменений почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации. Препарат вызывает снижение АД в положении лежа и стоя, не вызывая компенсаторной тахикардии.

• Гипотензивное действие препарата продолжается более 24 ч, что позволяет принимать Квадроприл 1 раз/сут.
• Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь примерно 45% спираприла абсорбируется из ЖКТ. Cmax спираприла в плазме крови достигается через 45-90 мин, а спираприлата — через 2-3 ч после приема Квадроприла.

Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, а спираприлата — примерно 70%. Распределение Около 90% спираприла и спираприлата связываются с белками плазмы крови. Кажущийся Vd спираприла составляет в среднем 25 л.

Метаболизм Спираприл почти полностью гидролизуется в печени до спираприлата.

Выведение

Выведение спираприла из организма происходит двухфазно, первая фаза длится 2 ч, вторая — 40 ч. Спираприл и его активный метаболит спираприлат примерно в одинаковых частях выводятся из организма с мочой и калом. У здоровых добровольцев в условиях Css около 44% дозы обнаруживается в моче и около 51% — в кале.

1. Показания
2.    – артериальная гипертензия.
3. Режим дозирования

Начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают 1 раз/сут, утром. При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Дозу препарата можно повышать только через 3 недели лечения. Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина: при КК 30-60 мл/мин препарат назначают в средних терапевтических дозах, при КК 10-30 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг.

Лечение препаратом начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать до 6 мг. При значениях КК менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят. Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста снижения доз не требуется.

• Квадроприл можно принимать до, во время и после еды; таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
• Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна (в основном в начале лечения, а также у больных с дефицитом минеральных солей и жидкости, ослабленной сократительной способностью миокарда, очень высоким АД) артериальная гипотензия (в т.ч.

ортостатическая), сопровождающаяся такими симптомами как головокружение, слабость, расстройства зрения; редко — обморок.

Сообщалось о единичных случаях следующих побочных явлений, возникающих в связи с резкой артериальной гипотензией при приеме ингибиторов АПФ: тахикардия, нарушения ритма сердца, боли за грудиной, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно возникновение или усиление нарушений функции почек, в единичных случаях — вплоть до острой почечной недостаточности; редко — протеинурия, частично с одновременным ухудшением функции почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит; в отдельных случаях — одышка, синусит, ринит, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения пищеварения; редко — рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита, глоссит, сухость во рту, холестатическая желтуха; в единичных случаях — повышение концентрации билирубина и ферментов печени в крови, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, чувство усталости; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение равновесия, шум в ушах, нарушения зрения, изменения вкусовых ощущений или временная потеря вкуса. Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения; редко (в основном у предрасположенных пациентов) — анемия, эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз или панцитопения. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — псориатические высыпания на коже, зуд, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз. Аллергические реакции: возможны кожные реакции, такие как экзантема; редко — крапивница, ангионевротический отек с вовлечением губ, лица и/или конечностей (в единичных случаях — с вовлечением гортани, глотки и/или языка); тяжело протекающие кожные реакции, такие как экссудативная мультиформная эритема, сопровождающаяся лихорадкой, миалгиями, артралгиями, васкулитами, эозинофилией и/или повышенным титром антинуклеарных антител. Прочие: импотенция, повышение концентрации калия и снижение концентрации натрия в плазме крови.

1. Противопоказания
2.    – ангионевротический отек в анамнезе;    – стеноз почечных артерий (обеих или одной почки);    – выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);    – состояние после трансплантации почки;    – стеноз аортального или митрального клапана (с нарушениями гемодинамики);    – гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики);    – первичный гиперальдостеронизм;    – беременность;    – лактация (грудное вскармливание);
3.    – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
4. Беременность и лактация

Квадроприл противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Квадроприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение Квадроприла у женщин детородного возраста начинают после исключения беременности. В период лечения Квадроприлом следует применять эффективные методы контрацепции. Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует изменить, т.к. при приеме Квадроприла, особенно во II и III триместрах беременности, может произойти внутриутробное повреждение плода.

Особые указания

С особой осторожностью, при условии проведения регулярного медицинского контроля назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тяжелой артериальной гипертензией, нарушениями водно-электролитного баланса, системными заболеваниями соединительной ткани, выраженными нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин) и протеинурией (более 1 г/сут), а также пожилым больным. У этих категорий пациентов повышен риск развития побочных эффектов (в т.ч. со стороны системы кроветворения), а также возможно резкое падение АД в начале терапии. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, с тяжелой артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью следует перед началом терапии восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости, провести коррекцию терапии. Подбор дозы Квадроприла в таких случаях предпочтительно проводить в стационаре, при условии постоянного врачебного контроля в течение 6 ч после приема препарата. При появлении в ходе лечения Квадроприлом лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или ангины следует немедленно определить содержание лейкоцитов. Редко на фоне лечения ингибиторами АПФ наблюдался синдром, начинающийся холестатической желтухой и прогрессирующий вплоть до некроза печени (иногда с летальным исходом). Причина возникновения этого синдрома неизвестна. В связи с этим при появлении желтухи или при четком повышении содержания ферментов печени в крови лечение ингибиторами АПФ следует прекратить; необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентом. При длительном приеме препарата в рекомендуемой суточной дозе не происходит развития привыкания к нему. Краткосрочная отмена Квадроприла не приводит к быстрому, резкому повышению АД (феномен отмены). У больных сахарным диабетом на фоне приема Квадроприла наблюдалось повышение содержания калия в плазме крови и увеличение протеинурии. Сообщалось об отдельных случаях возникновения гемолиза и/или гемолитической анемии (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), однако четкой причинно-следственной связи с назначением ингибиторов АПФ не установлено. Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемофильтрацию или плазмаферез с использованием полиакрилнитрил-металлилсульфонат-high-flux-мембраны, т.к. при проведении процедуры существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития анафилактического шока. Поэтому в случае необходимости экстренного проведения диализа или гемофильтрации больному следует назначить антигипертензивный препарат другой группы (не ингибитор АПФ) или использовать другую диализную мембрану. При применении ингибиторов АПФ на фоне проведения десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (например, при укусах пчел или ос) возможно развитие анафилактоидных реакций, иногда угрожающих жизни больного (например, падение АД, одышка, рвота, кожная сыпь). Пациентам, получающим цитостатики, антиметаболиты, аллопуринол, прокаинамид, препараты лития, Квадроприл следует назначать с осторожностью, под постоянным контролем лабораторных показателей, из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов (в т.ч. со стороны системы кроветворения). Употребление алкоголя на фоне применения Квадроприла вызывает более резкое снижение АД и усиление действия алкоголя.

• Контроль лабораторных показателей
• Использование в педиатрии
• Результаты экспериментальных исследований
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• Передозировка

До начала терапии Квадроприлом и систематически во время лечения необходимы проведение общего анализа крови и контроль содержания электролитов, мочевины и креатинина, а также билирубина и ферментов печени в плазме крови. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. В исследованиях спираприла на канцерогенность, проведенных на крысах и мышах, не было получено данных, имеющих значение для человека. В исследованиях спираприла на генные мутации, проведенных in vitro, и на хромосомные аберрации, проведенных in vivo, были получены отрицательные результаты. Напротив, спираприл в очень высоких токсических дозах вызывает in vitro хромосомные аберрации. Этот эффект, вероятно, не имеет отношения к прямому взаимодействию спираприла с ДНК. Поэтому при терапевтическом применении мутагенное действие спираприла на человека можно исключить с полной достоверностью. Поскольку препарат может (особенно в начале лечения, при повышении дозы и замене одного препарата другим, а также при одновременном употреблении алкоголя) вызывать снижение способности к концентрации внимания, амбулаторным пациентам следует соблюдать осторожность при участии в уличном движении, обслуживании машин и механизмов.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, коллапс, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата), в отделении интенсивной терапии следует установить наблюдение за жизненно важными функциями организма и при необходимости проводить их коррекцию. При выраженной артериальной гипотензии прежде всего следует восполнить дефицит минеральных веществ и объем циркулирующей крови в организме, затем, при необходимости, можно дополнительно в/в ввести катехоламины. При брадикардии, не поддающейся влиянию лекарственной терапии, следует имплантировать искусственный водитель ритма. Необходимо постоянно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.

1. Спираприл и спираприлат выводятся из организма при диализе.
2. Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Квадроприла с другими антигипертензивными средствами (особенно с диуретиками) наблюдается усиление гипотензивного действия Квадроприла. При одновременном применении Квадроприла и натрия хлорида, НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия Квадроприла.

При применении средств для наркоза и местной анестезии на фоне терапии Квадроприлом увеличивается риск резкого падения АД. При одновременном применении Квадроприл усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).

При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.

• Фармакокинетическое взаимодействие
• Квадроприл при одновременном применении с литием вызывает повышение концентрации лития в плазме крови.
• Условия и сроки хранения

При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые со своей стороны могут повышать концентрацию калия в плазме крови (например, гепарин), может наблюдаться выраженное повышение концентрации калия в плазме крови.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://analogi.info/kvadropril

КВАДРОПРИЛ

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

— спираприла гидрохлорид (spirapril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.

1 таб.
спираприла гидрохлорида моногидрат	6.21 мг,
в т.ч. спираприла гидрохлорид	6 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.

1 таб.
спираприла гидрохлорида моногидрат	6.21 мг,
в т.ч. спираприла гидрохлорид	6 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.

Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.

Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.

• Распределение
• Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.
• Метаболизм
• Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.
• Выведение

Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

1. — ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ;
2. — наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
3. — беременность;
4. — период лактации (грудное вскармливание);
5. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
6. — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, выраженном нарушении функции почек (КК < 10 мл/мин), состоянии после трансплантации почки, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, системных заболеваниях соединительной ткани (например, СКВ, склеродермия), нарушении функции печени, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают утром.

Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным.

В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таб.), которую принимают утром.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
• Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
• Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
• Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
• Аллергические реакции

Источник: https://health.mail.ru/drug/quadropril/

Квадроприл

Инструкция по применению Квадроприл

Состав

Активное вещество: спираприл гидрохлорид 6 мг.

Вспомогательные вещества: гидрохлорид аминоуксусной кислоты, альгиновая кислота, высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, поливидон, краситель Е 172.

Показания к применению Квадроприл

Повышенное артериальное давление, не обусловленное патологическими изменениями в ряде органов и тканей (эссенциальная гипертензия).

Противопоказания к применению Квадроприл

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам,
• ангионевротический отeк в анамнезе,
• стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний),
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина
• состояния после трансплантации почки,
• стеноз аортального или митрального клапана,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• гиперальдестеронизм,
• беременность (исключение до начала лечения, а также предупреждение наступления беременности),
• период лактации,
• в возрасте до 18 лет.

Рекомендации по применению

Без специальных указаний вашего лечащего врача для квадроприла действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе квадроприл не окажет лечебного действия!

У больных с тяжелой формой течения повышенного артериального давления (злокачественная гипертензия) фазу вхождения в терапию Квадроприлом проводят в стационаре.

Квадроприл назначают в начальной дозе по 1/2 таблетки (3 мг спираприла) утром. Если после приема этой дозы артериальное давление не возвращается к норме, то дозу Квадроприла можно повышать до 1 таблетки (6 мг спираприла).

Дозу Квадроприла повышают только через 3 недели. Поддерживающая доза, как правило, составляет 1 таблетку квадроприла в сутки.

• Таблетки квадроприла принимают внутрь до, во время и после еды, заливая достаточным количеством жидкости, утром, не разжевывая.
• У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин лечение квадроприлом не проводят.
• У больных с пониженной функцией почек (клиренс креатинина 30—60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Квадроприл -ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и натрийуретическое действие. В печени образуется активный диацидный метаболит, ингибирующий АПФ.

Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам.

Эффект развивается через 1 час, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие.

При назначении в дозе 6 мг/ сутки в течение 4 недель не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с клиренсом креатинина менее

30 мл/ мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов).

Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие.

Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Побочные действия Квадроприл

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
2. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
3. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
4. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
5. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
6. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/kvadropril/