Главная Препараты
Рассмотрим современные гипотензивные препараты разных фармакологических групп быстрого и пролонгированного действия, их свойства, побочные эффекты, взаимосочетаемость.
Классификация гипотензивных средств
Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.
Первая линия
Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:
Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл, Лозартан, Нифедипин, Рамиприл, Даприл | Лекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН.Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов. |
Диуретики
|
Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды.Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете. |
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен Плюс | Гипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей.Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений. |
Адреноблокаторы
|
Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии. |
Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, Дилтиазем | Снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм.Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта. |
Вторая линия
Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:
Препараты раувольфии: Раунатин, Раувазан, Резерпин | Демонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость. |
Центральные агонисты α2-рецепторов: Клонидин, Метилдопа, Моксонидин | Влияют на ЦНС, понижают симпатическую гиперактивность, уменьшая показатели давления. Побочными эффектами является сонливость, быстрая утомляемость. |
Вазодилататоры прямого действия: Нитроглицерин, Бендазол, Гидралазин, Нитронг, Милсидомин | Препараты центрального действия мягко расширяют сосуды, уменьшая венозный приток к сердечной мышце, снижая дефицит кислорода в миокарде, повышая ЧСС. Имеют много противопоказаний, поэтому назначаются только врачом. |
Спазмолитики: Дибазол, Эуфиллин, Теофиллин | Действуют на гладкую мускулатуру сосудов, снижают давление, расширяя их, уменьшают вязкость крови, профилактируют тромбообразование. |
Комбинированные: Тонорма, Зиак, Энап-Н, Вазар-Н, Каптопресс | Понижают давление разными путями, поскольку сочетают в себе насколько гипотензивных средств. |
Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.
Список препаратов быстрого и пролонгированного действия
Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.
Препараты быстрого действия:
- Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
- Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
- Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
- Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
- Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
- Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
- Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.
Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.
Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:
- Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
- Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
- Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
- Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
- Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.
Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.
Допустимые комбинации
Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:
Бета-блокаторы + мочегонные средства | Высокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней |
Диуретики + ингибиторы АПФ | Гипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) |
Диуретики + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов | Изолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН |
Диуретики + агонисты имидазолиновых II – рецепторов | При противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства |
Диуретики + антагонисты кальция | ХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ |
Альфа и бета-блокаторы вместе | Злокачественная гипертония |
Бета-блокаторы + ингибиторы АПФ | Постинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН |
Бета-блокаторы + антагонисты кальция | Артериальная гипертония (АГ), ИБС |
Антагонисты кальция + ингибиторы АПФ | АГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза |
Антагонисты кальция + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов | Высокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз |
Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.
Побочные эффекты
Негативные последствия от приема гипотензивных препаратов разнятся по группам. Основные из них представлены таблично:
Тиазиды обладают средней степенью активности: Гидрохлоротиазид, Циклопентиазид, Хлорталидон | Осложнения после приема:
|
Петлевые мочегонные – самые сильные: Лазикс, Фуросемид, Индапамид | Вызывают:
|
Калийсберегающие – слабые диуретики: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид, Триамтрен | Самый опасный побочный эффект – гиперкалиемия, угрожающая жизни, остальные осложнения аналогичны другим диуретикам |
Препараты центрального действия (практически неактуальны в современной терапии, за исключением натуральных средств, показанных беременным): Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Резерпин | Большая часть негативных последствий связана с ЦНС: сонливость, усталость, апатия, при резкой отмене может быть синдром рикошета: мигрень, тревожность, аритмии, боли в животе |
Бета-адреноблокаторы: Беталок, Пропранолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол | Есть три большие неприятности, связанные с этими гипотензивными средствами:
|
Альфа-блокаторы: Празозин, Теразозин, Доксазозин | Они повышают риск:
|
Блокаторы смешанного типа: Лабеталол, Карведилол | Демонстрируют побочные эффекты первого и второго типа |
Антигипертензивные препараты типа дигидропиридинов: Нимодипин, Нифедипин, Амлодипин, Фелодипин | Вызывают симптомы, связанные с чрезмерным расширением просвета артерий:
Они проходят самостоятельно, не требуют лечения |
Фениламины: Верапамил | Провоцируют:
|
Бензодипины: Дилтиазем | Может привести к брадикардии, блокаде синусового узла |
Представители: Каптоприл, Эналаприл, Фозиноприл, Лизиноприл, Рамиприл, Периндоприл | Побочные эффекты: |
Представители: Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Телмисартан | Отличаются наилучшей переносимостью среди антигипертензивных средств, считаются препаратами выбора при лечении нефротоксической гипертонии. Передозировка способна вызвать ортостатическую гипотензию, противопоказаны беременным |
Гипотензивные препараты последнего поколения, перечисленные в таблице, обладают минимальным количеством побочных эффектов – это тенденция современной фармакологической практики.
Последнее обновление: Октябрь 11, 2019
Обзор лучших гипотензивных средств, список препаратов последнего поколенияСсылка на основную публикацию
Источник: https://sosudy.info/gipotenzivnye-preparaty
Гипотензивные средства: список современных препаратов последнего поколения
В былые времена для снижения давления наши бабушки использовали обычную наперстянку. Поэтому гипертония и осложнения, вызываемые данным заболеванием, являлись причиной высокой смертности.
Благодаря развитию фармакологии на сегодняшний день для лечения этого недуга разработаны современные гипотензивные средства последнего поколения, обладающие не только высокой эффективностью, но и минимумом побочных действий.
Отсутствие лечения гипертонии либо неправильно подобранный препарат может грозить развитием серьезных состояний, в том числе и таких жизненно опасных, как инфаркт, инсульт. В таком случае может понадобиться гораздо более серьезная терапия, требующая госпитализации больного.
Лечение осложнений гипертонической болезни проводится в одной из лучших клиник Москвы – Юсуповской больнице. Клиника неврологии оборудована новейшим диагностическим и лечебным оборудованием, позволяющей добиться высоких результатов в лечении и реабилитации больных, перенесших инсульт.
Современные гипотензивные препараты: эффекты
Уровень артериального давления напрямую зависит от сосудистого тонуса. Сокращение гладкомышечных тканей, вызывающее спазм, приводит к сужению просвета, вследствие чего развивается гипертензия.
Чаще всего эти процессы связаны с физическими нагрузками и нервным перенапряжением. Иногда повышение давления может быть обусловлено заболеваниями почек, сердечно-сосудистой системы, гормональным дисбалансом.
Для нормализации уровня артериального давления назначается прием гипотензивных препаратов.
Современные гипотензивные средства последнего поколения, применяемые в Юсуповской больнице, обладают следующими эффектами:
- нормализуют артериальное давление на длительное время;
- благотворное воздействуют на деятельность органов-мишеней (сердца, почек, глаз);
- минимальное количество или полное отсутствие побочных действий.
Ученые не останавливаются на достигнутом и продолжают проводить различные исследования, разрабатывать новые гипотензивные препараты, которые соответствуют вышеописанным требованиям, а также работают над применяемыми ранее лекарственными средствами, совершенствуя их.
Гипотензивные препараты: список основных групп
Для снижения артериального давления используются препараты, которые относятся к разным группам лекарственных средств. Наибольшим эффектом обладают препараты комплексного действия. С их помощью происходит не только снижение давления, расширение сосудов, но и восстановление работы сердца и почек, а также предотвращение развития серьезных осложнений.
Действие всех гипотензивных препаратов направлено на устранение провоцирующих факторов повышения давления. Их классификация зависит от способа изменения обычной регуляции давления: как именно действуют гипотензивные средства. Список состоит из лекарственных средств следующего действия:
- нейротропного;
- миотропного;
- диуретического;
- влияющих на механизм гуморальной регуляции.
Подобное разнообразие лекарственных средств позволяет подбирать препараты в каждом индивидуальном случае. Однако выбор нужно доверить квалифицированному специалисту, так как те или иные гипотензивные лекарства, благодаря своему многогранному действию, могут подходить не всем пациентам.
Эффективные гипотензивные препараты нейротропного действия
Гипотензивные препараты данной группы оказывают влияние на центральную нервную систему. Они способствуют снижению активности симпатической нервной системы, снятию напряжения гладкомышечных тканей, благодаря чему снижается артериальное давление. С этой целью назначается прием следующих медикаментов:
- седативных препаратов;
- ганглиоблокирующих средств;
- α-адреноблокаторов;
- β-адреноблокаторов;
- симпатолитиков.
Гипотензивные таблетки нейротропного действия, в случае резкого прекращения их приема, могут вызвать быстрое и стойкое повышение артериального давления.
Гипотензивные средства нового поколения миотропного действия
Данные гипотензивные препараты оказывают воздействие на регуляцию ионного обмена в гладкомышечных тканях. Среди них выделяют:
- блокаторы кальциевых каналов;
- активаторы кальциевых каналов;
- ингибиторы фосфодиэстеразы;
- стимуляторы образования оксида азота.
Гипотензивные препараты, оказывающие влияние на гуморальную регуляцию
Повышение артериального давления в организме человека связано с выработкой гормона — ангиотензина. Потому для снижения давления разработаны специальные гипотензивные средства нового поколения, угнетающие его продукцию:
- ингибиторы АПФ;
- блокаторы альдостероновых рецепторов;
- блокаторы ангиотензивных рецепторов.
Гипотензивные препараты, способствующие угнетению ангиотензинпревращающего фермента, оказывают благотворное влияние на сердце, однако могут вызывать некоторые побочные действия. Может возникать кашель при приеме гипотензивных препаратов – ингибиторов АПФ, кроме того, может наблюдаться развитие ангионевротического отека, тахикардии.
Гипотензивные препараты диуретического действия
Гипотензивные средства нового поколения, обладающие мочегонным эффектом, улучшают водно-солевой обмен. Снижение артериального давления объясняется уменьшением количества ионов натрия и жидкости, которые поступают в кровь.
Нужно помнить, что на фоне приема диуретиков происходит активное выведение калия и магния, присутствие которых в организме необходимо для нормального функционирования нервной и сердечно-сосудистой системы. Поэтому прием мочегонных препаратов необходимо сочетать с приемом аспаркама или панангина.
Комбинированные гипотензивные препараты последнего поколения
Коррекция резистентной формы гипертонической болезни зачастую требует применения гипотензивных комбинированных лекарственных средств, имеющих в своем составе два активных вещества, позволяющих стабилизировать артериальное давление. Лечение данными препаратами, как правило, длительное или даже пожизненное.
Гипотензивные препараты центрального действия нового поколения
Ввиду наличия большого количества побочных действий, прием гипотензивных препаратов центрального действия в наши дни назначается довольно редко. К тому же, лекарственные средства данной категории могут вызывать привыкание.
Гипотензивные препараты центрального действия чаще всего применяются для купирования гипертонического криза. Целесообразность их использования в данной ситуации объясняется быстрым началом действия.
Прием данных сосудорасширяющих препаратов может быть постоянным, однако в наше время разработано большое количество гипотензивных средств нового поколения, обладающих более высокой эффективностью, лучшей переносимостью и длительным терапевтическим эффектом.
Существует ряд противопоказаний к приему гипотензивных препаратов центрального действия:
- беременность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность;
- атеросклероз головного мозга.
Благодаря постоянному развитию фармацевтической отрасли на сегодняшний день разработаны современные гипотензивные препараты, обладающие высокой эффективностью и минимальным количеством противопоказаний и побочных действий.
При выборе гипотензивного препарата, наиболее подходящего в каждом конкретном случае, врач-терапевт или невролог Юсуповской больницы учитывает ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний, показатели крови больного.
Наши специалисты обеспечат полное сопровождение и помощь больным на всех этапах терапии. Пациентам оказываются необходимые консультации узких специалистов. В Юсуповской больнице работает круглосуточный стационар. В клинике созданы все условия для комфортного пребывания и грамотного лечения больных.
Записаться на прием к специалисту и уточнить все детали госпитализации можно по телефону клиники или на нашем сайте, связавшись с нашими координаторами.
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Алперт, Дж. Лечение инфаркта миокарда / Дж. Алперт. — Москва: Машиностроение, 1994. — 255 c.
- Руководство по амбулаторно-поликлинической кардиологии. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. — 400 c.
- Тополянский, А.В. Кардиология. Справочник практического врача / А.В. Тополянский. — М.: МЕДпресс-информ, 2009. — 379 c.
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Скачать прайс на услуги
Источник: https://yusupovs.com/articles/neurology/gipotenzivnye-preparaty-poslednego-pokoleniya/
Классификация гипотензивных веществ, применяемых при лечении артериальной гипертензии
I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)
-
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
Клофелин
Гуанфацин МетилдофаМоксонидин
-
Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы)Пентамин Гигроний
-
Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)
- Резерпин
- 4.
Средства,
блокирующие адренорецепторы
(адреноблокаторы)
- А.
α-Адреноблокаторы - а)
Блокирующие пост- и пресинаптические
α-адренорецепторы Фентоламин Тропафен - б)
Блокирующие постсинаптические
а1-адренорецепторы
Празозин - Б.
β-Адреноблокаторы - а)
Блокирующие β1-
и β2-адренорецепторы
Анаприлин - б)
Блокирующие преимущественно
β1-адренорецепторы
Атенолол Талинолол Метопролол - В.
β-, α-Адреноблокаторы Лабеталол
II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- А.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую
систему -
1.
Ингибиторы синтеза ангиотензина II
(ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента) - Каптоприл
Эналаприл - 2.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
(АТ1)Лозартан - Б.
Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат
- III.
Препараты миотропного действия
(миотропные средства) - 1.
Средства, влияющие на ионные каналы
-
а)
Блокаторы кальциевых каналов - Фенигидин
Дилтиазем -
б)
Активаторы калиевых каналов -
Миноксидил
Диазоксид
-
Донаторы окиси азота (NO)
- Натрия
нитропруссид - Апрессин
Дибазол Магния сульфат -
IV.
Средства, влияющие на водно-солевой
обмен (диуретики) Дихлотиазид
ФуросемидСпиронолактон -
НЕЙРОТРОПНЫЕ
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА. -
При
лечении гипертонической болезни,
особенно начальных форм, иногда используют
вещества с успокаивающим действием.
Это
могут быть анксиолитики или снотворные
наркотического типа в небольших дозах.
Обычно их назначают больным с лабильной
психикой. Не исключено, что наряду
с седативным действием они могут
оказывать и некоторое угнетающее влияние
на вазомоторные центры.
-
К
гипотензивным веществам центрального
действия относится производное
имидазолина
—
клофелин (катапресан, клонидина
гидрохлорид, гемитон). - Клофелин.
-
Центральное
действие -
Его
гипотензивное действие связано со
стимулирующим влиянием на постсинаптические
α2-адренорецепторы
и имидазолиновые I1-рецепторы продолговатого мозга. Это в свою очередь
приводит к угнетению
нейронов вазомоторного центра
продолговатого мозга и снижению тонуса
симпатической иннервации
В
результате происходит подавление
спонтанной эфферентной импульсации
уже в преганглионарных симпатических
волокнах. Одновременно повышается тонус
блуждающих нервов.
1.Выраженная и стойкая гипотензия связанная:
-
—
со снижением работы сердца (возникает брадикардия), -
—
со снижением общего
периферического сопротивления сосудов. -
В
связи со снижением тонуса симпатических
нервов понижается высвобождение ренина. -
2.Угнетающее
влияние
клофелина на ЦНС
являются: -
—
седативный
и снотворный эффекты, -
—
понижение
температуры тела.
Действие
на периферическую Н.С.
Стимулируя
периферические пресинаптические
а2-адренорецепторы,
клофелин уменьшает
высвобождение из варикозных утолщений
медиатора норадреналина.
Однако
это лишь некоторое дополнение к основному
центральному действию препарата. Падению
артериального давления может предшествовать
кратковременная гипертензия (за счет
возбуждения препаратом внесинаптических
а2-адренорецепторов
сосудов, однако к последним клофелин
имеет низкий аффинитет).
Клофелин
хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Максимальный гипотензивный
эффект развивается через 2-4 ч. Длительность
действия обычно 6-12 ч. Выделяется препарат
в основном почками.
-
Применяют
клофелинпри
гипертонической болезни и гипертензивных
кризах. -
Назначают
внутрь и парентерально. - Клофелин
следует с
осторожностьюприменять: -
—
со
снотворными препаратами наркотического
типа, -
—
психотропными
средствами угнетающего действия, -
—
этиловым
спиртом, -
так
как возможно потенцирование их центральных
эффектов. -
Побочное
действие: -
—
повышает аппетит,
—
снижает
секреторную активность слюнных желез
(возникает сухость во рту) и желез
желудка. Возможен запор.
Клофелин
задерживает в организме ионы натрия и
воду, поэтому его часто комбинируют с
мочегонными средствами.
При
прекращении лечения клофелином дозу
необходимо снижать постепенно во
избежание синдрома отмены (гипертензивный
криз, бессонница и др.).
Создана
трансдермальная форма клофелина,
действующая при однократном применении
в течение 1 нед.
Аналогичный
клофелину препарат гуанфацин
(эстулик)
вызывает более
продолжительный
эффект. t1/2
= 12-24 ч. Назначают его 1 раз в сутки.
- моксонидин
(физиотекс). -
Он
обладает выраженной гипотензивной
активностью. -
Снижает
артериальное давление за счет: -
—
уменьшения общего периферического
сопротивления, -
—
понижения
продукции ренина, -
—
снижения работы сердца.
У
моксонидина отсутствует
седативное действие,
типичное для клофелина и метилдофы.
Назначают обычно 1 раз в сутки.
Основной
побочный
эффект
— сухость во рту.
К
этой же группе относится рилменидин.
Метилдофа.(метилдопа,
альдомет, допегит).
Метилдофа
превращается в α-метилнорадреналин,
который стимулирует постсинаптические
α2-адренорецепторы
в ЦНС, подавляя
активность нейронов, регулирующих
уровень артериального давления.
Влияние препарата на ЦНС проявляется
также седативным действием и сонливостью.
Гипотензия
при длительном введении метилдофы
связана в основном со снижением общего
периферического сопротивления сосудов,
хотя при первоначальном введении
препарата уменьшается и сердечный
выброс.
При
введении внутрь всасывается менее 20%
препарата. Эффект наступает через 4- 6 ч
и продолжается до 1 сут. При необходимости
метилдофу вводят внутривенно. Привыкание
возникает редко. Неизмененное вещество
и продукты его превращения выводятся
почками.
-
Переносится
метилдофа обычно хорошо. - НО
возможны различные побочные эффекты. -
—
угнетающее
влияние
на ЦНС (депрессия,
паркинсонизм). - — ортостатический
коллапс наблюдается реже, чем при
применении октадина и тем более
ганглиоблокаторов. -
—
диспепсические
расстройства, сухость во рту, -
—
задержка
в организме ионов натрия и воды, -
—
кожные
высыпания, -
—
иногда
импотенция, -
—
редко
агранулоцитоз, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия.
Ганглиоблокирующие
средства (пентамин, бензогексоний и
др.)
— это эффективные гипотензивные вещества,
однако в настоящее время они утратили
свою значимость в качестве лекарственных
средств, применяемых при лечении
гипертонической болезни.
-
Это
объясняется тем, что ганглиоблокаторы
не обладают избирательным влиянием
только на симпатические ганглии, а
блокируют одновременно и парасимпатические
ганглии. -
Последнее
проявляется рядом неблагоприятных
побочных эффектов: -
(в
результате блокады парасимпатических
ганглиев) -
—
отмечается
снижение тонуса кишечника с развитием
запора, а в тяжелых случаях развивается
непроходимость кишечника. -
—
понижение
тонуса мышц мочевого пузыря, -
—
нарушение
аккомодации, -
—
сухость
слизистой оболочки полости рта. - (связаннымес
угнетением симпатических ганглиев) -
— нарушением компенсаторных реакций,
является ортостатическая гипотензия. -
К
этим веществам относительно быстро
развивается привыкание -
Ганглиоблокаторы
применяют: -
—для
управляемой гипотензии при проведении
хирургических операций - (используют
преимущественно препараты короткого
действия (гигроний,
арфонад). - —
при гипертензивных кризах (так как они
обладают коротким латентным периодом
и выраженным гипотензивным эффектом), -
—
при отеке легких и отеке мозга. - Симпатолитики.
— избирательно выключают адренергическую
иннервацию. Они блокируют эфферентные импульсы на
уровне периферических адренергических
окончаний, истощая в них запасы медиатора
норадреналина.
-
Это
ведет к
снижению и работы сердца, и тонуса
периферических сосудов. - К
наиболее активным симпатолитикам,
вызывающим стойкое снижение артериального
давления, относятся октадин
и резерпин. - У
резерпина, являющегося также
антипсихотическим средством, имеется
и центральный компонент действия
(седативное действие). -
Октадин
в ЦНС не проникает.
Для
обоих симпатолитиков характерен
значительный латентный период.
После их энтерального введения макси-
мальное снижение артериального давления
развивается через 1-3 дня и позже.
Если
ганглиоблокирующие средства действуют
не более нескольких часов, то для
симпатолитиков длительность
гипотензии измеряется днями.
После прекращения приема октадина и
резерпина исходный (высокий) уровень
артериального давления восстанавливается
через 1-3 нед.
Из
желудочно-кишечного тракта оба препарата
всасываются относительно хорошо.
Привыкания к ним почти не возникает.
- Однако
оба препарата вызывают много побочных
эффектов -
которые
ограничивают их применение. - β-адреноблокаторы.
- Их
гипотензивное действие включает ряд
компонентов: - —
понижают сердечный выброс, - —
систематическом назначении снижают и
общее периферическое сопротивление
сосудов. - β-Адреноблокаторы:
- —
угнетают пресинаптические β2-адренорецепторы
(устраняют их стимулирующее влияние на
высвобождение норадреналина), - —
уменьшают выделение ренина (блок
β1-адренорецепторов). - —
угнетающим
влиянием на ЦНС -
При
длительном применении β-адреноблокаторов
наступает отчетливое снижение
артериального давления. -
В
связи с этим одним из показаний к их
применению является гипертоническая
болезнь.
Следует
иметь в виду наличие препаратов с разным
спектром действия: 1.неизбирательного
(анаприлин;
блокирует β1-
и β2-адренорецепторы)
и 2.избирательного
(преимущественного)
действия (талинолол, метопролол, атенолол;
блокируют главным образом β1-адренорецепторы),
а также адреноблокаторов,
3.обладающих
одновременно β- и а-адреноблокирующей
активностью
(лабеталол).
- Лабеталол
(трандат). -
Неизбирательное
β-адреноблокирующее действие сочетается
у него с α-адреноблокирующим (в соотношении
примерно 3:1). -
При
однократном введении лабеталол уменьшает
общее периферическое сопротивление и
снижает артериальное давление без
существенного влияния на сердечный
выброс (чем
отличается от β-адреноблокаторов).
При
длительном применении препарат уменьшает
также частоту сердечных сокращений,
предупреждает повышение сердечного
выброса при физической и психоэмоциональной
нагрузке.
Уменьшает
продукцию ренина.
Лабеталол
можно применять при разных стадиях
гипертонической болезни. Вводят его
внутрь и иногда внутривенно (при
гипертонических кризах).
Из
побочных
эффектов
отмечаются головокружение, ортостатическая
гипотензия, возможна импотенция.
α-Адреноблокаторы,
блокирующие одновременно пре(α2)-
и постсинаптические α-адренорецепторы
(фентоламин и др.
), могут быть рекомендованы
при
повышении артериального давления,
связанном с содержанием в крови высоких
концентраций адреналина
(при феохромоцитоме).
Для систематического
применения они не
используются,
так как не обеспечивают стойкой гипотензии
(иногда их применяют при гипертензивных
кризах).
Вместе
с тем созданы α-адреноблокаторы, которые
блокируют преимущественно постсинаптические
α1-адренорецепторы,
практически не влияя на пресинаптические
α2-адренорецепторы
(например, празозин).
При
действии празозина
в адренергических синапсах сохраняется
механизм обратной отрицательной связи
и не
происходит избыточного высвобождения
норадреналина
(выраженная тахикардия не возникает).
Гипотензивный эффект празозина связан
со снижением общего периферического
сопротивления, обусловленным расширением
резистивных сосудов (он меньше влияет
на емкостные сосуды).
Секрецию
ренина не повышает.
Празозин
хорошо всасывается из кишечника.
Максимальный эффект развивается через
4-5 ч и сохраняется около 10 ч. Иногда
развитие гипотензивного эффекта
задерживается.
-
Празозин
выделяется в основном кишечником в виде
метаболитов. -
Применяют
этот
препарат при гипертонической болезни,
сердечной недостаточности, а также при
доброкачественной гиперплазии
предстательной железы . -
Возможные
побочные эффекты:
головная боль, сердцебиение, сонливость,
ортостатическая гипотензия, головокружение;
может задерживать в тканях воду. -
К
α1-адреноблокаторам
относится
также доксазозин
(кардура), превосходящий празозин по
продолжительности гипотензивного
эффекта (для празозина t1/2
~ 2-3 ч, а для доксазозина ~ 22 ч).
Источник: https://studfile.net/preview/6825142/page:2/
46) Гипотензивные средства. классификация. Побочные эффекты
46) Гипотензивные средства. классификация. Побочные эффекты.
Гипотензивными
средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное
давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т.е. при
повышенном артериальном давлении. Поэтому эту группу веществ называют также ан-тигипертензивными
средствами.
Артериальная
гипертензия — симптом многих заболеваний.
Различают первичную артериальную гипертензию,
или гипертоническую болезнь (эссенциальная гипертензия), а также вторичные
(симптоматические) гипертензии, например, артериальную гипертензию при
гломерулонефрите и нефротическом синдроме (почечная гипертензия), при сужении
почечных артерий (реноваскулярная гипертензия), феохромоцитоме,
гиперальдостеронизме и др.
Во
всех случаях стремятся излечить основное заболевание.
Но даже если это не
удается, следует устранять артериальную гипертензию, так как артериальная
гипертензия способствует развитию атеросклероза, стенокардии, инфаркта
миокарда, сердечной недостаточности, нарушениям зрения, расстройствам функции
почек. Резкое повышение артериального давления — гипертензивный криз может
привести к кровоизлиянию в мозг (геморрагический инсульт).
При
разных заболеваниях причины артериальной гипертензии различны.
В начальной
стадии гипертонической болезни артериальная гипертензия связана с повышением
тонуса симпатической нервной системы, которое ведет к увеличению сердечного
выброса и сужению кровеносных сосудов.
В этом случае артериальное давление
эффективно снижают вещества, уменьшающие влияния симпатической нервной системы
(гипотензивные средства центрального действия, адреноблокаторы).
При
заболеваниях почек, в поздних стадиях гипертонической болезни повышение
артериального давления связано с активацией системы ренин-ангиотензин.
Образующийся ангиотензин II суживает
кровеносные сосуды, стимулирует симпатическую систему, увеличивает выделение
альдостерона, который повышает реабсорбцию ионов Na+ в почечных
канальцах и таким образом задерживает натрий в организме.
Следует назначать
лекарственные средства, которые снижают активность системы ренин-ангиотензин.
При
феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников) выделяемые опухолью
адреналин и норадреналин стимулируют работу сердца, суживают кровеносные
сосуды. Феохромоцито-му удаляют хирургическим путем, но перед операцией, во
время операции или, если операция невозможна, снижают артериальное давление с
помощью ос-адреноблокаторов.
Частой
причиной артериальной гипертензии может быть задержка в организме натрия в
связи с избыточным потреблением поваренной соли и недостаточностью
натрийуретических факторов.
Повышенное содержание Na+ в гладких
мышцах кровеносных сосудов ведет к сужению сосудов (нарушается функция Na+/Ca2+
об-менника: уменьшается вход Na+ и выход Са2+; уровень Са2+ в цитоплазме
гладких мыщц повышается). В результате повышается артериальное давление.
Поэтому при артериальной гипертензии часто применяют диуретики, способные
выводить избыток натрия из организма.
При
артериальной гипертензии любого генеза антигипертензив-ное действие оказывают
миотропные сосудорасширяющие средства.
Считают,
что больным с артериальной гипертензией антигипертензивные средства следует
применять систематически, предупреждая повышение артериального давления. Для
этого целесообразно назначать антигипертензивные средства длительного действия.
Чаще всего применяют препараты, которые действуют 24 ч и могут назначаться 1
раз в сутки (атенолол, амлодипин, эналаприл, лозартан, моксонидин).
В
практической медицине из антигипертензивных средств чаще всего используют
диуретики, β -адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов,
а-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы АТ1-рецепторов.
Для
купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят диазоксид, клонидин,
азаметоний, лабеталол, натрия нитропрус-сид, нитроглицерин. При нетяжелых
гипертензивных кризах суб-лингвально назначают каптоприл, клонидин.
-
Классификация
антигипертензивных средств -
I. Средства, снижающие влияния симпатической
нервной системы (нейротропные гипотензивные средства): -
1)
средства центрального действия, -
2)
средства, блокирующие симпатическую иннервацию. -
П.
Сосудорасширяющие средства миотропного действия: -
1)
донаторы N0, -
2)
активаторы калиевых каналов, -
3) препараты с невыясненным механизмом
действия.
III.
Блокаторы кальциевых каналов.
-
IV.
Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин: -
1)
средства, нарушающие образование ангиотензина II (средства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы
АПФ, ингибиторы вазопептидаз), - 2) блокаторы AT1-рецепторов.
V.
Диуретики.
Гипотензивные средства
Гипотензивные средства – это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления.
Главная задача лечения больных с гипертонической болезнью заключается в нормализации систолического и диастолического давления с целью предупреждения ряда осложнений, таких как инсульт, инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточности.
Классификация антигипертензивных средств.
I. Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца.
- Препараты с успокаивающим действием.
- седативные средства;
- снотворные средства (в небольших дозах);
- транквилизаторы.
- Гипотензивные средства центрального действия.
- гигроний
- пирилен
- бензогексоний
- фентоламин
- тропафен
- празозин
- лабеталол
- талинолол
- метопролол
II. Миотропные средства.
- Вазодилятаторы артериальные.
- Вазодилятаторы смешанного типа.
- Препараты с различным механизмом действия, обладающие миотропной активностью.
- дибазол
- магния сульфат
- но-шпа
- папаверин
- эуфиллин
III. Активаторы калиевых каналов.
IV. Блокаторы кальциевых каналов.
V. Диуретики.
- фуросемид
- дихлортиазид
- спиронолактон
VI. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
- каптоприл
- эналаприл
- рамиприл
- Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
- лозартан
- кандепсортан
- тазосартан
- ирбесартан
Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии:
- Ограничение потребления поваренной соли.
- Ограничение потребления алкоголя.
- Борьба с гиподинамией.
- Борьба с лишним весом.
- Регулярная психо-эмоциональная разгрузка.
Факторы, которые приводят к возникновению гипертензии.
- Увеличение ударного и минутного объемов кровотока.
- Увеличение общего периферического сопротивления току крови — то есть повышение тонуса периферических сосудов.
- Снижение вязкости крови, понижение эластичности сосудистой стенки.
- Нарушение электролитного состава крови.
Вещества, влияющие на артериальное давление (эндогенные).
- Вазоконстрикторы: адреналин, норадреналин, ангиотензин II, вазопрессин, тромбоксан, простагландины.
- Вазодилятаторы: ацетилхолин, брадикинин, простациклин, гистамин, аденозин, ц-АМФ, эндогенный релаксирующий фактор.
КлофелинМеханизм действия.
В основе механизма действия лежит его способность оказывать α1 – и α2 — адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер при различных путях его введения.
- Клофелин стимулирует пресинаптические α2 — адренорецепторы клеток сосудодвигательного центра и по механизму обратной связи уменьшает синтез и выход норадреналина в синаптическую щель.
- Стимулирует постсинаптические α1 – адренорецепторов тормозных клеток сосудодвигательного центра, то есть тех клеток, которые тормозят генерацию сосудосуживающих импульсов.
Побочные эффекты клофелина.
- Седативное действие.
- Снотворное действие.
- Потенциирование действия алкоголя.
- Повышение аппетита.
- Ортостатический коллапс.
- Синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно, постепенно, так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница)
Препарат противопоказан:
- Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам).
- При депрессии.
- Лицам, систематически принимающим алкоголь.
ГанглиоблокаторыПобочные эффекты:
- Понижение тонуса мочевого пузыря.
- Атония кишечника.
- Нарушение аккомодации.
- Сухость во рту.
- Импотенция.
Показания:
- Купирование гипертонических кризов.
- Управляемая гипотония.
- При плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.
Симпатолитики.
Обладают более выраженным эффектом. Резерпин оказывает нейролептический эффект. После их применения эффект наступает через 1-3 сутки ⇒ купирование кризов не вызывается быстро, но продолжительность действия долгая.
α -адреноблокаторы.
Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).
β -адреноблокаторы.
Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками).
Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм.
Побочные эффекты.
- Брадикардия.
- Блокада проведения сердечных импульсов, особенно при физической нагрузке, вплоть до остановки сердца.
Вазодилятаторы.
- Артериальные – расширяют только артериолы.
- Смешанные – расширяют и артериолы, и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред – и постнагрузка на сердце.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Ангиотензин I синтезируется из ангиотензиногена под действием ренина, а из ангиотензина I под действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II.
Рецепторы ангиотензина II находятся в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции происходит выброс альдостерона, при этом в организме задерживается Nа+ и Н2О, что вызывает увеличение ОЦК, а это в свою очередь повышение АД.
Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
Саралазин – препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы, но он очень быстро разрушается в организме при внутривенном введении (2-3 мин).
При гипертонической болезни происходит нарушение почечного кровотока, а оно сопровождается выбросом большего количества ренина в кровь, что приводит к повышению содержания ангиотензина II в организме, следовательно и альдостерона, который способствует задержке натрия и воды в организме, что повышает уровень ОЦК и тем самым АД. Действие диуретиков направлено на то, чтобы вывести из организма как можно больше соли.
Этапы лечения гипертонической болезни:
I этап – эссенциальная стадия:
- диуретики;
- β — блокаторы.
II этап:
- диуретики + адреноблокаторы;
- диуретики + вазодилятаторы + блокаторы кальциевых каналов;
III этап:
- диуретики + β — блокаторы + вазодилятаторы
- диуретики + клофелин
- диуретики + ингибиторы АПФ, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Источник: http://myfarmalesson.blogspot.com/2012/06/46.html
Современные гипотензивные препараты комбинированные | Здоровье Сердца
Медикаментозное лечение гипертонической болезни показано всем больным с артериальным давлением выше, чем 160/100 мм рт. ст.
, а также тогда, когда мероприятия по модификации образа жизни не привели к нормализации показателей давления и оно сохраняется выше, чем 140/90 мм рт. ст. Препаратов, понижающих артериальное давление, очень много.
В зависимости от состава и механизма действия они разделены на группы и даже подгруппы.
Данные лекарственные средства называют антигипертензивными, или гипотензивными. Предлагаем вашему вниманию обзор препаратов для понижения артериального давления.
Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.
- Препараты, понижающие артериальное давление, должны приниматься пациентом непрерывно на протяжении всей жизни.
- Гипотензивное средство должно быть назначено исключительно врачом. Выбор его зависит от индивидуальных особенностей течения болезни определенного пациента, от наличия или отсутствия недостаточности венечных сосудов сердца или аритмии, типа гемодинамики, поражения органов-мишеней, наличия или отсутствия факторов риска болезней сердца и сосудов, сопутствующей патологии и, наконец, от переносимости данного лекарственного препарата больным.
- Лечение начинают с минимально возможной дозы препарата, таким образом оценивают реакцию на него организма больного и уменьшают выраженность возможных побочных эффектов. Если лекарственное средство переносится хорошо, однако снижения давления до желаемых цифр не отмечается, то дозу препарата увеличивают, но не сразу до максимально возможной, а постепенно.
- Быстро снижать артериальное давление недопустимо: это может привести к ишемическим повреждениям жизненно-важных органов. Особенно этот пункт актуален для пациентов пожилого и старческого возраста.
- Препараты длительного действия принимают один раз в день. Именно таким средствам следует отдавать предпочтение, поскольку при приеме их суточные колебания артериального давления выражены в меньшей степени, плюс пациенту проще принять 1 таблетку утром и забыть о ней до завтра, чем принимать 3 раза в день, периодически пропуская приемы по собственной невнимательности.
- Если при приеме минимальной или средней терапевтической дозы препарата, содержащего лишь одно действующее средство, желаемого эффекта не наступает, не следует увеличивать дозу до максимума: правильнее (эффективнее) будет добавить к первому препарату небольшую дозу гипотензивного средства другой группы (с иным механизмом действия). Таким образом не только обеспечится более быстрый гипотензивный эффект, но и побочные реакции обоих препаратов сведутся к минимуму.
- Существуют препараты, содержащие сразу несколько действующих гипотензивных средств из разных групп. Пациенту гораздо удобнее принять такой препарат, нежели 2 или 3 отдельных таблетки.
- Если эффект от проводимого лечения отсутствует вовсе или же оно плохо переносится больным (побочные эффекты ярко выражены и причиняют пациенту неудобства), не следует комбинировать данный препарат с другим или, тем более, увеличивать его дозу: правильнее будет отменить этот препарат и перейти к лечению лекарственным средством другой группы. Благо, выбор гипотензивных средств достаточно велик, и, методом проб и ошибок, каждому конкретному больному все-таки удастся подобрать адекватную, эффективную антигипертензивную терапию.
Препараты, применяемые с целью снижения артериального давления можно разделить на 2 большие группы:I. Препараты первой линии. Являются препаратами выбора при лечении гипертонической болезни. Подавляющему числу пациентов-гипертоников рекомендовано назначать именно их. Эта группа включает в себя еще 5 групп лекарственных средств:
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно – иАПФ);
- диуретики, или мочегонные препараты;
- ингибиторы рецепторов ангиотензина II;
- β-адреноблокаторы, или β-блокаторы;
- антагонисты кальция.
II. Препараты второй линии. Для продолжительного лечения эссенциальной гипертензии используются лишь у отдельных классов пациентов, например, у беременных женщин, или же у лиц с невысоким уровнем доходов, которые по финансовым причинам не могут позволить себе приобретение препаратов первой линии. К этим препаратам относятся:
- α-адреноблокаторы;
- алкалоиды раувольфии;
- α2-агонисты центрального действия;
- вазодилататоры прямого действия.
Рассмотрим каждую из указанных групп отдельно.
Группа наиболее эффективных гипотензивных препаратов.
Снижение артериального давления при приеме этих лекарственных средств происходит за счет расширения сосудов: общее периферическое сопротивление их уменьшается, а следовательно, снижается и давление.
На величину сердечного выброса и частоту сокращений сердца иАПФ практически не влияют, поэтому широко применяются и при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
Уже после приема первой дозы препарата этой группы пациент отмечает снижение артериального давления. При применении его на протяжении нескольких недель гипотензивный эффект усиливается и, достигнув максимума, стабилизируется.
Побочные реакции на иАПФ отмечаются достаточно редко и проявляются в основном навязчивым сухим кашлем, нарушением вкуса и признаками гиперкалиемии (повышения уровня калия в крови). Редко отмечаются реакции гиперчувствительности на иАПФ в виде ангионевротического отека.
Поскольку иАПФ выводятся преимущественно почками, при тяжелой почечной недостаточности у больного дозу этих препаратов следует снизить. Противопоказаны препараты данной группы в период беременности, в случае двустороннего стеноза почечных артерий, а также при гиперкалиемии.
Основными представителями класса ингибиторов АПФ являются:
- эналаприл (Энап, Берлиприл, Ренитек) – суточная доза препарата колеблется в пределах 5-40 мг в 1-2 приема;
- каптоприл – принимается в дозе 25-100 мг в сутки за 2-3 приема;
- квинаприл (Аккупро) – суточная доза составляет 10-80 мг в 1-2 приема;
- лизиноприл (Лоприл, Диротон, Витоприл) – рекомендовано принимать по 10-40 мг в сутки, кратность приема – 1-2 раза;
- моэксиприл (Моэкс) – 7.5-30 мг суточная доза, кратность приема – 1-2 раза; стоит отметить, что этот препарат – один из иАПФ, рекомендованных для приема лицами с тяжелой степенью хронической почечной недостаточности;
- периндоприл (Пренеса, Престариум) – суточная доза составляет 5-10 мг в 1 прием;
Источник: https://serdcehealth.ru/sovremennye-gipotenzivnye-preparaty-kombinirovannye/