Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы о препарате

Для лечения повышенного артериального давления применяют разные лекарственные средства. Одним из них является медикамент «Изоптин». Он помогает в снижении показателя АД и стабилизации ритма сердца. Как принимать препарат при гипертонии?

Состав и форма выпуска

Выпускается «Изоптин» в двух лекарственных формах – в таблетках по 40 и 80 мг активного вещества и в виде раствора для уколов, где содержится 5 мг действующего компонента.

В качестве главного элемента, оказывающего терапевтическое действие, выступает верапамил. Помимо него, в составе медикамента находятся вспомогательные вещества.

Таблетки Изоптин имеют круглую двояковыпуклую форму

Факрмакодинамика и фармакокинетика

Всасывается лекарство через кишечник. Наибольшей концентрации действующий элемент таблеток достигает через 1,5 часа после приема. Время полураспада вещества составляет от 3 до 7 часов.

Выводится препарат из организма в основном через органы мочевыделительной системы, в минимальной части – через кишечник. Большая концентрация активного вещества уходит в первые сутки, через 5 дней все компоненты выводятся полностью.

Фармакологическое действие

«Изоптин СР240» оказывает гипотензивное действие, нормализует работу сердца и сосудов. Активное вещество препарата эффективно устраняет сердечные спазмы. Также оно уменьшает сопротивляемость кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Медикамент помогает в восстановлении сердечного ритма при наличии у пациента мерцательной аритмии и иных заболеваний, нарушающих ритм. Также действующий компонент тормозит проведение электрического импульса в атриовентрикулярном узле. Это также позволяет нормализовать ритмичность сердца.

Благодаря таблеткам Изоптин – ритм сердца приходит в норму

Показания к применению

Препарат в зависимости от формы имеет свои показания к использованию. Таблетки «Изоптин» применяются при наличии таких патологий как:

• Гипертония.
• Тахикардия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Стенокардия.
• Трепетание предсердий, при котором наблюдается тахиаритмия.

В виде инъекционного раствора средство используют в случае, если у пациента выявлена наджелудочковая тахиаритмия. В этом случае препарат назначают для нормализации синусового ритма, контроля частоты желудочковых сокращений.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетку необходимо во время еды. Пилюлю нужно проглатывать полностью, не разжевывая, и запивать большим количеством воды или другого напитка.

Инструкция по применению прописывает стандартные дозировки для пациентов. Но лечащий врач должен подобрать дозу в индивидуальном порядке для каждого больного с учетом его состояния.

Дозировка Изоптина определяется в мг в сутки

При гипертонии рекомендуется принимать по 120-360 мг в сутки, разделяя на три приема. При сердечных патологиях доза составляет 120-480 мг в день. Максимальная дневная концентрация препарата не должна превышать 480 мг.

Использование при беременности и лактации

При вынашивании малыша принимать «Изоптин» запрещается. Только в крайних случаях возможно назначение средства на последних сроках беременности. При этом доктор должен сопоставить возможный вред и пользу от использования препарата, как для будущей матери, так и для плода.

При кормлении младенца грудью лекарство запрещено. Если без медикамента не обойтись, придется отказываться от грудного вскармливания.

Пожилой и детский возраст

Пациентам пожилого возраста «Изоптин» принимать можно, но только с осторожностью. Лечащий врач должен скорректировать дозу в зависимости от состояния больного.

Детям, чей возраст менее 18 лет, использовать медикамент не рекомендуется.

Прием Изоптина в пожилом возрасте рекомендуется только под чутким контролем мед. персонала

Прием при патологических процессах в печени и почках

Использование «Изоптина» при нарушениях в деятельности почек и печени не запрещается, но лечение важно проводить с особой осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозировки – примерно 0,04 г. При назначении лекарства доктор должен учитывать, насколько тяжелым является поражение указанных органов.

Побочные действия

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
4. Приступы головокружения.
5. Шум или звон в ушах.
6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Противопоказания

Как и почти любой другой медикамент, «Изоптин СР 240» имеет свои ограничения по применению, при наличии которых назначать лечение им доктор не может. К противопоказаниям относится следующее:

• Индивидуальная непереносимость активного или дополнительного элемента лекарства.
• Кардиогенный шок.
• Высокая слабость синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада, протекающая во второй или третьей степени.
• Сердечная недостаточность.
• Трепетание сердечных предсердий.
• Вынашивание малыша.
• Грудное кормление младенца.
• Детский возраст, когда ребенку еще нет 18 лет.

Во время беременности прием препарата противопоказан

Имеются и такие состояния, при которых прием «Изоптина» не запрещается, но при нем важно соблюдать максимальную осторожность. К этому перечню относятся следующие нарушения:

1. Чрезмерное уменьшение артериального давления.
2. Брадикардия.
3. Острый инфаркт сердечной мышцы.
4. Сбой в функционировании левого желудочка.
5. Недостаточность почек и печени.
6. Патологические процессы, оказывающие влияние на нервно-мышечной передаче.
7. Пожилой возраст.

Для выявления противопоказаний перед назначением медикамента врач должен провести обследование.

Особые указания

Прием «Изоптина» способен неблагоприятно сказываться на общем состоянии больного, вызывая сонливость, слабость, приступы головокружения. В связи с этим, не рекомендуется во время лечения заниматься работой с опасными механизмами, управлять транспортным средством и выполнять иные действия, требующие максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с иными препаратами

«Изоптин» способен вступать в контакт с другими медикаментами, вызывая разные эффекты. Это важно учитывать при назначении и приеме лекарства. При обращении к доктору больной должен сообщить, какие препараты он еще принимает.

Проинформируйте врача о приеме других медикаментов, ведь они могут не сочетаться

«Изоптин» вступает во взаимодействие со следующими средствами:

• Другие препараты, снижающие артериальное давление. Вместе с ними показатель АД пациента может уменьшиться до критических отметок. Поэтому не стоит принимать одновременно «Изоптин» и такие лекарства как ингибиторы АПФ, мочегонные медикаменты, вазодилататоры.
• Бета-блокаторы, антиаритмические препараты. Совместный прием с этими видами средств приводит к сильной гипотонии, развитию сердечной недостаточности, брадикардии.
• Нитраты. Вместе с ними усиливается антиангинальное действие «Изоптина».
• Алискирен. Одновременный прием приводит к повышению вероятности возникновения побочных эффетов
• Дантролен. Если совместить его и «Изоптин», повысится риск развития желудочковой фибрилляции, при которой нередко наступает смерть человека.
• Карбамазепин. С этим веществом происходит усиление лечебного воздействия, повышение вероятности появления побочных реакций организма.
• Рифампицин. Одновременное применение с этим средством может привести к ускорению активности печеночных ферментов. Это вызовет быстрое выведение действующего компонента «Изоптина» из организма, что негативно отразится на эффективности препарата.
• Сертиндол. Совмещение с данным веществом оборачивается сбоями в работе желудочков, нарушениями ритма сердца.
• Циметидин. С ним действие «Изоптина» усиливается.

Данные взаимодействия требуется обязательно учитывать при лечении гипертонии.

Передозировка

При приеме большой концентрации препарата у человека возникает передозировка. Она чревата следующими проявлениями:

• Чрезмерное уменьшение артериального давления.
• Повышение глюкозы в крови.
• Кратковременная остановка работы сердца.
• Рвота, тошнота.
• Потеря сознания.

При передозировке следует как можно быстрее вызвать скорую помощь. Лечение поводится путем промывания желудка и симптоматической терапии в стационарных условиях.

При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать скорую помощь

Цена и аналоги

Стоимость «Изоптина» оптимальная, препарат доступен всем пациентам. За упаковку, в которой находится 100 таблеток, потребуется отдать примерно 350 рублей. Концентрация активного компонента в такой пачке будет составлять 80 мг.

Если в силу каких-либо причин пациент не желает или не может принимать «Изоптин», лечащий врач может заменить его на аналог. Можно использовать медикаменты с таким же действующим веществом и с другим элементом, но со схожим терапевтическим воздействием.

К абсолютным аналогам относят такие препараты как «Верапамил», «Веракард», «Финоптин». Средства с похожим действием – «Амлодак», «Каверил», «Лекоптин». В указанных перечнях есть лекарства, как российского, так и иностранного производства.

Отзывы

Отзывы о препарате «Изоптин СР240» можно найти самые разные. Многие пациенты отмечают высокую эффективность медикамента, его длительное действие, невысокую стоимость. У некоторых людей знакомство с лекарством омрачили побочные реакции организма.

Светлана У меня папа начал принимать «Изоптин» по назначению лечащего доктора, когда поставили диагноз гипертония. Отец никогда не жалуется на побочные эффекты при приеме, отмечает, что проблем с давлением стало меньше. Поэтому могу уверенно сказать, что таблетки хорошо справляются с терапией Роман Мне врач назначил «Изоптин» для снижения артериального давления, но через несколько дней мне пришлось заменить его на другой препарат из-за выраженных побочных эффектов. Заключались они в сильных головных болях. Я настоял на отмене медикамента. Дмитрий У меня в первые дни состояние от приема «Изоптина» было не очень хорошим. Сообщил об этом доктору, но он настоял на дальнейшем приеме. Вскоре побочные реакции прошли, артериальное давление нормализовалось.

Таким образом, «Изоптин» – эффективный медикамент против гипертонии и нарушений в работе сердца. Но он имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому принимать его можно только с разрешения специалиста.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/izoptin/

Изоптин ср 240

Действующее вещество

— верапамила гидрохлорид (verapamil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ».

1 таб.
верапамила гидрохлорид	240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолиевый горный — 0.3 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.

5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд.

/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
• При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
• При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
• При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
• При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
• При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

1. При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
2. При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
3. Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

• При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
• При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
• При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
• При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
• При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
• При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

1. При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
2. При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
3. При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата Изоптин ср 240 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/isoptin_sr_240/

Изоптин СР 240 мг — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

• Состав В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
• активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле.

В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь.

При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%.

Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом.

Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила.

У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

Проникновение через плаценту
Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком
Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).

Беременность и период кормления грудью:

Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.

Относительные
Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Начальная доза и суточная доза
Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)

См. также раздел «Способ и продолжительность применения».

Показания к применению	Рекомендованная доза для взрослых
Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).	240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
Артериальная гипертензия (легкая или умеренная)	Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией	Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

Способ и продолжительность применения
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.

1. Продолжительность применения не ограничена. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
2. В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
3. В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости. Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии. В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

Препарат	Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-блокаторы
Празозин	Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Источник: https://medi.ru/instrukciya/izoptin-sr-240_3531/

Изоптин Ср 240 | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Степень абсорбции составляет 90-92%. Средняя системная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%.

Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

• Распределение
• При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR.
• После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
• Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
• Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.
• Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
• Метаболизм

Верапамил подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

Выведение

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваеться почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно через почки (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч — 55-60%, в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом.

1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
2. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.
3. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
4. Показания
5. — артериальная гипертензия;
6. — хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
7. — стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);
8. — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
9. — мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).
10. Режим дозирования

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч).

При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром.

Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240) 1 раз/сут утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб.

вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени.

В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут).

• Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.
• Продолжительность применения не ограничена.
• Побочное действие
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) — аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — запоры; редко — тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения — гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата.
• Со стороны костно-мышечной системы: в очень редких случаях — миалгия и артралгия.
• Аллергические реакции: редко — экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны эндокринной системы: обратимое повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) — гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях — галакторея, импотенция.
• Прочие: редко — отеки голеней, эритромелалгия, приливы.
• Противопоказания к применению
• Абсолютные противопоказания
• — кардиогенный шок;
• — осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
• — AV-блокада II или III степени;
• — СССУ (синдром брадикардии-тахикардии);
• — синоатриальная блокада.
• Относительные противопоказания
• — AV-блокада I степени;
• — брадикардия (менее 50 уд./мин);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

1. — мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
2. — сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).
3. Применение при беременности и кормлении грудью
4. Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
5. В период лактации препарат следует отменить.
6. Применение у детей
7. Передозировка

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства).

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь.

Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

• В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.
• В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).
• В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.
• Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат	Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин	Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/izoptin-sr-240