Алзепил (таблетки 5 и 10 мг): показания и инструкция к применению, дешевые аналоги препарата, отзывы

Угнетая действие холинестеразы в головном мозге, препарат блокирует процессы распада специфического медиатора ацетилхолина, функция которого связана с возбуждающим влиянием на центральную нервную систему.

Препарат способен влиять не только на ЦНС, но и угнетающе влияет на периферическую нервную систему. Положительный эффект наблюдается уже после первых нескольких доз лекарственного средства. Медикамент стимулирует нормализацию когнитивных функций нервной системы.

Фармакокинетические параметры

Максимальное накопление лекарственного препарата в плазматических клетках крови наблюдается по истечении трех-четырех часов после перорального применения медикамента. Повышение концентрации наблюдается при постепенном дозированном приеме.

Выведение препарата производится через 70 часов после единоразового употребления. Препарат способен накапливаться в организме до состояния равновесия. Прием продуктов питания не влияет на всасывание лекарства в желудке и кишечнике.

Как распределяется активный компонент по тканям организма на сегодняшний день не изучено, но известно, что более 90% лекарственного вещества способно связаться с белками плазмы крови.

Выводится лекарственный препарат с мочой, не изменяя своего первоначального вида. В кале обнаруживается около 20% действующего лекарственного вещества, это связано с пероральным путем введения медикамента.

Фармакологический состав

Алзепил содержит в своем химическом составе активно действующее вещество – донепезил гидрохлорид в дозе 5 мг или 10 мг в зависимости от формы выпуска. В качестве дополнительных веществ используются углеводы и микроэлементы. В химический состав таблетированной формы препарата входят гипромеллоза, титана диоксид и макрогол.

Алзепил выпускается исключительно в форме таблеток по 5, 10 мг, они имеют округлую белую форму. Покрыты специфической защитной оболочкой, не имеют запаха.

Сфера применения и противопоказания

Медикаментозное средство применяется для терапии органических расстройств центральной нервной системы и мозга. Широкое применение медикамент приобрел в качестве поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера.

• Применяется для устранения негативной симптоматики деменции, а также при острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения.
• Применяется в психиатрической практике, так как, ускоряет процессы мышления и способствует улучшению памяти.
• Противопоказания для применения лекарства:

• повышенная чувствительность организма к составляющим компонентам;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• хронические обструктивные заболевания легких;
• сердечно-сосудистые патологии;
• образование язв в желудке и кишечнике.

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам проведенного исследования на лабораторных животных было установлено, что лекарственный препарат обладает повышенным тератогенным эффектом и оказывает токсическое влияние на рост и развитие ребенка утробе матери.

Алзепил не рекомендовано употреблять в период беременности и лактации. Применяется медикаментозное средство только в том случае, если это жизненно необходимо.

Категорически запрещено принимать Алзепил детям, не достигшим совершеннолетия.

Способ применения лекарственного препарата для взрослых и пожилых людей подразумевает употребление начальной дозы 5мг 1 раз в сутки.

В таком режиме препарат пропивается в течении 4 недель. В последующем дозировка Алзепила повышается до 10 мг 1 -2 раза на протяжении суток, согласно инструкции по применению дальнейшее повышение дозировки не требуется.

Лечение должен назначать квалифицированный специалист, изучающий проблематику болезни Альцгеймера и органической деменции.

Применение лекарства предпочтительно в вечернее время или перед сном, независимо от приема пищи.

Следует с осторожностью применять медикамент при заболеваниях почек и печени, так как в печени происходит накопление и метаболизм активнодействующего вещества, а почками производится его фильтрация и выведение. Как именно препарат подействует на организм пациента с хроническими патологиями печени и почек не известно, так как это связано с индивидуальными особенностями.

Случаи передозировки

Передозировка развивается в случае нарушения режима приема лекарственного средства или при бесконтрольном и несвоевременном употреблении медикамента.

Симптоматические проявления при передозировке Алзепилом включают в себя:

• диспепсические расстройства в виде тошноты и рвоты;
• повышенную гиперсаливацию слюнных и потовых желез;
• нарушения ритма сердца;
• резкое снижение артериального давления;
• угнетение респираторных функций;
• судорожные сокращения мышечных волокон;
• развитие миастенического криза.

В случае неэффективности антидот вводится повторно.

Иногда рекомендовано проведение гемодиализа и фильтрации крови.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме медикамента являются:

• повышенная чувствительность к вирусным заболеваниям;
• диспепсические расстройства;
• чрезмерное нервное перевозбуждение;
• бессонница;
• галлюцинации;
• зуд кожных покровов;
• судорожные сокращения мышечных волокон;
• изменение эмоционального фона.

К более редким побочным эффектам относятся:

• экстрапирамидные расстройства;
• нарушение проводимости сердца;
• нарушение работы печени и почек;
• лихорадочное состояние с повышенной ригидностью мышечных волокон.

1. В случае обнаружения хотя бы одного из вышеуказанных побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к лечащему доктору.
2. При длительном приеме лекарства следует с осторожностью управлять транспортными средствами, это связано с угнетающим влиянием вещества на нервную систему и риском развития галлюцинаций.
3. Медикамент способен вызывать повышенную утомляемость, головокружение и спазматические сокращения мышечных волокон.
4. Лечащий доктор должен постоянно оценивать состояние пациента и прогнозировать дальнейший курс лечения.

Применение с алкогольными веществами

Применение лекарственного средства вместе с алкогольными напитками может спровоцировать развитие симптомов интоксикации, которые проявляются в виде:

• тошноты и рвоты;
• мигренозных приступов;
• повышения температуры тела;
• гиперемии области шеи, лица и груди;
• нарушения проводимости сердца;
• нарушения респираторной функции;
• судорожных сокращений конечностей.

Лекарственное взаимодействие

Совместное употребление таких препаратов, как Кетоконазол и Хинидин приводит к значительному повышению активности Алзепила, что провоцирует развитие симптомов интоксикации.

При применении средства с миорелаксантами, антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторами может развиваться нарушение проводниковой системы сердца.

Практический опыт использования

Отзывы пациента и врача помогут прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью приема Алзепила.

Меня зовут Наталья, мне 40 лет, доктор прописал мне пропить Алзепил для улучшения памяти. Препарат применяла на протяжении месяца в дозировке 5мг, уже через несколько первых приемов почувствовала улучшение.

Наташа, 40

Меня зовут Виктор, я доктор невропатолог, стаж работы 15 лет. Широко применяем лекарственное средство Алзепил для лечения людей, страдающих болезнью Альцгеймера с легкой и средней степенью тяжести.

При назначении данного лекарственного вещества отмечается положительная динамика протекания такого заболевания, как деменция, а также наблюдается значительное улучшение состояния здоровья у лиц с болезнью Альцгеймера.

Благодаря этому лекарству облегчается уход за тяжело больными людьми. За весь период применения данного медикамента побочных эффектов не наблюдалось.

Виктор, невропатолог

Стоимость и аналоги

Цена на Алзепил лежит в диапазоне 900 – 1000 руб, также доступны к покупке аналоги лекарства:

• Диваре;
• Алзамед;
• Арипезил;
• Донерум;
• Дементис;
• Яснал;
• Сервонекс.

Отпускается по рецепту лечащего невропатолога.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/alzepil.html

Алзепил

Препарат обладает выраженным антихолинэстеразным эффектом. Используется для лечения и профилактики деменции, в качестве поддерживающей терапии. Действующее вещество, донепезил, используют, как часть симптоматической терапии.

Пациенты страдающие болезнью Паркинсона, ее осложнениями, отмечают значительное улучшение, после прохождения полного курса терапии донепезилом.

Активный компонент обратимо угнетает ферменты холинэстеразной группы, включая ацетилхолинэстеразу. Вещество обладает селективными свойствами, что значительно, уменьшает действие ферментов центральной нервной системы. Вторичное действие лекарства основано на ингибировании ферментов вегетативной нервной системы, например, бутилхолинэстеразы.

Действующее вещество не влияет на скорость и течение сопутствующих патологий и изменений работы нервной системы. Доказуемой информации по данному вопросу не имеется. Следовательно, Алзепил не стимулирует побочные эффекты и не ускоряет прогрессию основной патологии.

Скорость уменьшения ферментной активности зависит от дозировки, но не зависит от продолжительности терапии. Во время клинических исследований зафиксировано несколько показателей эффективности:

• прием дозировки 5 мг: степень угнетения активности 63,6%;
• прием 10 мг: степень угнетения активности 77,3%.

Донепезил частично замедляет и угнетает ответные реакции холинэстеразы эритроцитов. Подобное свойства используется для определения когнитивных нарушений, функциональных особенностей ЦНС пациента.

Ответная реакция на донепезил признана зависимой от конкретной дозировки. Отмечено заметное статистическое повышение количества пациентов, отмечающий положительный эффект лекарства, после стандартного курса терапии.

Алзепил, полностью, всасывается через слизистые оболочки ЖКТ через 4 часа, после перорального приема. Концентрация активного вещества в плазме крови и кривая «концентрация-время», напрямую, зависят от дозировки препарата.

Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов, образованных за счет изофермента цитохрома «Р450». Часть вещества сохраняется в неизмененной форме. Полупериод выведения не превышает 70 часов.

Систематическая терапия, с использованием однократной дозировки, способствует формированию равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови.

Данное явление не влияет на фармакодинамические свойства препарата.

Алзепил быстро соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 95% от начальной дозировки. Основной метаболит, десметилдонепезил-6-О не взаимодействует с другими структурами. Фактической информации по данному вопросу не обнаружено.

Активный компонент распределяется в тканях и органах. До 28% вещества определяется в кровотоке и других системах организма, через 240 часов, после внутривенного введения. Препарат сохраняется в организме, в течение, 10 суток. Исследования проводились на пациентах мужчинах. За основу бралась дозировка 5 м, радиоактивно меченого лекарства.

Лекарство относится к категории F00 (G30+) — состояние деменции во время болезни Альцгеймера.

Лекарство представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество — донепезил моногидрат. Оригинальное лекарство дополняется оригинальной маркировкой Е 381 для дозировки 5 мг и Е 382 для дозировки 10 мг.

Таблетки не имеют выраженного лекарственного запаха, имеют круглую, двояковыпуклую форму. Продаются в блистерах и картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.

Алзепил широко используется для устранения симптомов деменции с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера. Препарат актуален для лечения патологии легкой и средней степени тяжести.

Лекарство вызывает общие функциональные расстройства организма, включая тошноту, бессонницу, обильную рвоту, переутомляемость. Реже, возможно головокружения неопределяемой этиологии, несчастные случаи, связанные с ухудшением концентрации внимания, реакции на окружающую действительность.

Психоэмоциональное состояние пациента ухудшается, только, при бесконтрольном использовании препарата. Побочные реакции проявляются, в форме, агрессии, кошмаров, страхов во время сна, кратковременного перевозбуждения, галлюцинаций.

Отмечены нарушения со стороны ЦНС, включая частые обмороки, реже, экстрапирамидные патологии. В единичных случаях, зафиксирован нейролептический синдром злокачественного характера.

Пациенты, страдающие заболеваниями сердечно сосудистой системы, жаловались на частое нарушение сердечного ритма, в том числе, брадикардию. Реже, наблюдалась блокада синоатриальной и AV проводимости.

При длительном использовании проявляется диспепсия различной этиологии, рвота, язвенные образования в 12-и перстной кишке и желудки, вплоть, до перфорации стенок ЖКТ.

В результатах лабораторных анализов зафиксировано значительное увеличение количества креатинкиназы, мышечного происхождения. Тесты проводились на основе сыворотки крови.

Лекарство запрещено использовать пациентам, чувствительным, к основному компоненту и дополнительным составляющим. Действуют ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарство детям и подросткам до 18 лет. Фактических данных, касательно, безопасности и эффективности средства, не зафиксировано.

Алзепил не используют на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Тесты, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта донепезила и его метаболитов. Обнаружены выраженные токсикогенные свойства лекарства, которые проявляются до и после родов.

Потенциальный вред для плода и матери не установлен. Рекомендуется полная отмена препарата во время беременности. Исключение — ситуации, с прямой угрозой жизни пациентки. Степень реальной угрозы и пользы определяется, строго, лечащим врачом и узким специалистам.

Исследования на крысах показали, что часть донепезила сохраняется и выделяется с грудным молоком.

Бесконтрольное использование приводит к дозо зависимости симуляции холинергических структур, что увеличивает чрезмерную подвижность, спонтанного характера, меняет походку пациента, вызывает обильное слюноотделение. Возможно значительное понижение температуры тела (поверхностные ощущения).

Проблемы устраняются симптоматическим лечением, включая антихолинергические компоненты, например, атропин. Данное вещество является специфическим антидотов для лекарственного средства. Сульфат атропина вводят постепенно, увеличивается дозу от 1 до 2 мг на кг веса пациента. Оптимальный вариант использования — внутривенное введение.

Случаи экстренного выведения донепезила и его метаболитов при помощи диализа не зафиксировано.

Согласно инструкции, лекарство назначают взрослым пациентам перорально, в вечернее время, перед сном. Начальная дозировка составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса — 28 дней.

После месячного курса, начальное количество повышают до макс. допустимой дозировки — 10 мг в день. Более высокие дозы не оказывают видимого терапевтического эффекта.

Внимание! Терапия возможна, только, при наличии квалифицированного обслуживающего персонала, фиксирующего показатели диагностического оборудования и отслеживающего общее и функциональное состояние пациента.

Лечение и профилактика проводится, только, после диагностики пациента в стационаре. Постоянное наблюдение и консультации врача обязательны. Желателен опыт работы с деменцией альцгеймеровского характера. Лекарство назначается по конкретному диагнозу, установленному, согласно классификации «МКБ-10» или DSM IV.

В экстренных и отдельно взятых случаях, назначается индивидуальная дозировка:

• почечная и печеночная дисфункция: корректировка не требуется, при условии, что состояние пациента, во время основной терапии, не влияет на показатели клиренса действующего вещества;
• лечение детей и подростков: терапия данным лекарством запрещена;
• случаи обмороков и припадков: дозировка назначается с учетом высокого риска блокады сердца, удлинения синусоидной паузы;
• агрессивное поведение: проводится постепенное уменьшение дозы и полная отмена лекарства;

Во время комплексного, индивидуального лечения, проводится обязательный мониторинг пациента, по принципу «польза-риск». Неблагоприятные реакции фиксируются в обязательном порядке.

Пациентам, с сердечно сосудистыми патологиями не рекомендуется использовать данное лекарство. Высокий риск ваготонических нарушений, существенно, изменяющих сердечный ритм. Данное явление становится причиной брадикардии средней и тяжелой степени тяжести.

Вещества, относящиеся к группе холиномиметиков, включая донепезил, меняют периодичность оттока мочи из пузыря. Клинических данных, по применению данного сочетания, не обнаружено.

Препарат заметно усиливает экстрапирамидную симптоматику, независимо от дозировки и продолжительности курса лечения. Нейролептические патологии, злокачественного характера, возникают очень редко, на фоне комплексной терапии сильнодействующими лекарствами. Патология сопровождается обратимыми и необратимыми расстройствами вегетативной нервной системы.

Применение донепезила и его производных не оказывает значительное влияние на стандартную дозировку дигоксина, циметидина, теофиллина и варфарина.

Отмечено значительное подавление метаболизма препарата ингибиторами изоферментов CYP 3A4 и 2D6. Возможно незначительное угнетение эффекта лекарства изоферментом CYP 2D6.

При совместном назначении с миорелаксантами, включая, сукцинилхолин, возможно усиление действия активного компонента препарата. Подобные эффекты актуальны для адрено блокаторов, бета группы, влияющих, на проводимость сердечной активности.

Лекарство продается, только, по рецепту, после дополнительного согласования терапии с лечащим врачом. Нахождение пациента в условиях специализированного стационара обязательно.

Средство не требует особых условий для хранения и транспортировки. Оптимальная температура — до 30 градусов. Максимальный срок хранения, не более 60 месяцев с даты изготовления.

Источник: https://wer.ru/opisanie/alzepil/

Лекарственный препарат Эллара "Элзепам" — отзыв

Здравствуйте.

Год назад открыла для себя чудодейственные таблетки от бессонницы.

Называются «Элзепам». Это аналог феназепама. Вернее даже не аналог, а то же самое, только под другим названием. Действующее вещество у них одно и то же: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

Снотворное Элзепам (феназепам) отзыв

Извиняюсь за качество фото. Они были сделаны давно на старый телефон с плохой камерой, когда я ещё не публиковала отзывов.

Проблемы со сном меня мучают ещё со студенческих времён и до сих пор. Сон никогда не приходил ко мне вовремя. Я могу часами лежать в ожидании сна. Бывает даже вообще не засыпаю, а уже будильник звонит, чтобы вставать на работу.

К врачам я с этим никогда не обращалась, потому что бессонница ко мне приходит не каждую ночь подряд. Да и вообще за много лет я уже привыкла плохо спать и думала, что это естественно для всех, так как другого сна я не знаю.

Как-то от врача узнала, что есть хорошее снотворное под названием «Феназепам». И что его часто применяют в психбольницах для умиротворения и сонного состояния пациентов.

Я поняла, что эти таблетки просто так не купить, они продаются строго по рецепту. Это говорит о серьёзности препарата.

Но я в отчаянии решила испытать удачу.

В известной аптеке на сайте ввела «феназепам» и мне вылезло несколько препаратов с одним и тем же действующим веществом, которое я указала выше. Элзепам оказался дешевле всех — всего 74 руб за 50 таблеток.

Заказала я через интернет-форму доставку в близстоящую мне аптеку. Боялась, что потребуют рецепт.

О, чудо — даже ничего не спросили, продавая!

Первый раз я купила таблетки по 1 мг. Если честно, мне было очень страшно впервые принимать снотворное, ведь я до этого ничего такого не принимала.

Таблетки достаточно маленькие, примерно 0.5 см. В упаковке находится 5 блистеров по 10 таблеток, всего 50 таблеток.

Снотворное Элзепам (феназепам) отзыв

Очень удобно, что их не нужно глотать. Просто кладёшь под язык и всё.

На вкус снотворное Элзепам еле-еле сладковатые, почти безвкусные и очень быстро растворяются в слюне под языком.

Приняла я в первый раз пол таблетки, так как целую было страшно взять. Лежу и прислушиваюсь к своему телу… Пф, через 3-5 минут я уже отрубилась, не успев ничего понять ))

Такого быстрого и непрерывного сна я уже не испытывала очень давно. Это было блаженством.

Я не стала принимать снотворное «Элзепам» каждую ночь, так как понимала, что он может вызвать привыкание и тогда беда будет с моим сном, а покупать долгое время этот препарат без рецепта не удастся. Видимо это зависит от фармацевта, который продаёт.

Снотворное Элзепам (феназепам) отзыв

Я принимала Элзепам сначала дней 7 по 0,5 таблетки на ночь и каждый раз сон приходил за считанные минуты. После я сделала перерыв, но сон всё также продолжал приходить ко мне быстро и крепко, как и с таблетками. Меня это очень радовало.

В итоге я решила принимать их только в случае крайней необходимости, когда понимаю, что мне долго не уснуть, а завтра рано вставать.

Никаких побочных эффектов я на себе не обнаружила, пока принимала это снотворное.

За год снотворное Элзепам закончилось и я решила снова купить их по той же схеме, но уже не получилось. Препарат-то в аптеку привезли по моему заказу, а вот продать — не продали, так как у меня не было рецепта. То ли стали жёстко следить за рецептурными препаратами, то ли фармацевт новый — вредина.

Короче, расстроилась я от того, что не могу больше просто так купить снотворное. Если кто знает способ или место — сообщите мне, пожалуйста))

Снотворное Элзепам (феназепам) отзыв

Данный отзыв — это лишь рассказ о моём личном опыте. Я никому не навязываю и не рекомендую принимать этот или любые иные лекарственные препараты без назначения врача. Это может быть опасно.

Ставлю оценку 5 и «да» в рекомендации только лишь потому, что этот препарат мне лично помог, а не для рекомендации его для вас.

Источник: https://irecommend.ru/content/edinstvennoe-effektivnoe-snotvornoe-dlya-menya

Алзепил

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон гравировка «E381» (таблетки 5 мг) или «E382» (таблетки 10 мг), практически без запаха (по 14 таб. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке Алзепила содержится:

• Активное вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг (5,21 и 10,42 мг донепезила гидрохлорида моногидрата соответственно);
• Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), титана диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 400, опадрай Y-1-7000 белый.

Показания к применению

Алзепил – препарат для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа любой степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным пиперидина.

Относительные (Алзепил принимают с осторожностью):

• Бронхиальная астма;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Нарушения ритма сердца;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Хирургические вмешательства с применением общей анестезии;
• Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, холиноблокаторов либо других ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозировка

Алзепил следует принимать внутрь 1 раз в сутки, перед сном.

Начальная доза – 5 мг. Продолжительность ее приема составляет 4 недели, после чего при необходимости дозу повышают до 10 мг/сутки в 1 прием.

Поддерживающая терапия может проводиться до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата (его следует регулярно оценивать). Если Алзепил перестает действовать, его нужно отменить.

Пациенты с нарушениями функции печени (вне зависимости от степени тяжести) не нуждаются в коррекции дозы, поскольку эти состояния не оказывают влияния на клиренс донепезила.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥1/10) – диарея, тошнота; часто (≥1/100,

Источник: https://www.neboleem.net/alzepil.php

Алзепил — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы Аналоги, статьи Комментарии

• Регистрационный номер:
• Торговое название препарата: Алзепил
• МНН: донепезил
• Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

активное вещество: донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг или 10,42 мг в одной таблетке (что соответствует 5 мг или 10 мг донепезила гидрохлорида);вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96 мг/192 мг, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1) 24 мг/48 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг, опадрай Y-1-7000 белый 3 мг/6 мг: гипромеллоза 1,875 мг/3,75 мг, титана диоксид 0,9375 мг/1,875 мг, макрогол 400 0,1875 мг/0,375 мг.

Описание: Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха. Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

1. Фармакотерапевтическая группа: холинэстеразы ингибитор
2. Код ATX: N06DA02
3. Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними.

Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика Всасывание
Максимальная концентрация (Стах) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе.

Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии.

В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение
Связь с белками плазмы — 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида — 9%, 5-0-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

• Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.
• У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.
• Показания
  Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина). Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)

Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Беременность и период лактации
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

1. Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.
2. Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
3. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

• Побочные эффекты
  В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 —

Источник: https://medi.ru/instrukciya/alzepil_5066/

Алзепил аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применнию препаратаАЛЗЕПИЛ

Форма выпускатаблетки, покрытые оболочкой.

Состав1 таблетка содержит:

активное вещество: донепезила гидрохлорида моногидрат (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 и 10 мг) вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1); магния стеарат; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400).

Упаковка28 шт.

Фармакологическое действиеАлзепил — специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге.

Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы.

После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

ФармакокинетикаВсасывание. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе.

T1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2–3 нед после начала терапии.

В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.Метаболизм и выведение.

Донепезил подвергается метаболизму в печени системой цитохрома P450 и выводится в основном почками: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5 % — в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.

Пол, раса и курение не оказывают существенное влияние на концентрацию донепезила в плазме.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенная Css донепезила в плазме крови.

ПоказанияСимптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести

Противопоказаниягиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина);

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременный прием НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозыАлзепил применяют строго по назначению врача!

Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила.

Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось.При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Применение при беременности и кормлении грудьюОпыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действияТошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь, кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различной локализации, незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Особые указанияЛечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств.

Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает.

Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).Являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии.

Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.Сообщалось о случаях обморока и судорог.

При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).

Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.

Применение в педиатрииБезопасность и эффективность применения Алзепила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Лекарственное взаимодействиеАлзепил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.

При одновременном применении с дигоксином или циметидином метаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

ПередозировкаСимптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.

Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение.

В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Условия храненияХранить при температуре не выше 30 °С.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/alzepil/analogi

Алзепил : инструкция по применению

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств.

Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться.  При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает.

Сведений о  синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Препарат с осторожностью применяют при анестезии, поскольку являясь ингибитором холинэстеразы,  Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии.

Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Препарат с осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца.

Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.

• Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).
• Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
• Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.

Злокачественный нейролептический синдром – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы.

Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

1. Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.
2. Особую осторожность следует  соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
3. Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и  7/199 (3,5 %) в группе плацебо.

Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и  1/193 (0,5 %) в группе плацебо.

Во третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида,  и  0/326 (0 %) в группе плацебо.

Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным.

Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов.

Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

• В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.
• Применение в педиатрии
• Безопасность и эффективность применения Алзепила у детей не изучалась, поэтому препарат не назначается этой категории пациентов.
• Беременность и период лактации

Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат не назначается беременным женщинам в связи с  возможным  риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Алзепил может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозировок. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом.

Источник: https://tab.103.kz/alzepil-instruktsiya/