Дилтиазем 60 (90) мг: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы о препарате

Латинское название: DiltiazemКод АТХ: C08D B01Действующее вещество: дилтиаземПроизводитель: Alkaloid (Македония)Отпуск из аптеки: по рецептуУсловия хранения: при 10-25ССрок годности: 2 г.

Показания к применению

ЛС показан для терапии артериальной гипертензии:

• После ИМ, если БАБ противопоказаны
• У пациентов со стенокардией с противопоказанием к лечению БАБ
• При диабетической нефропатии, если запрещены иАПФ
• При стенокардии разного вида (напряжения, Принцметала).

В профилактических целях ЛС назначается больным для предупреждения короноспазма при проведении коронарографии, АКШ.

Состав препарата

Дилтиазем 90 мг – таблетки с продолжительным действием.

Содержание 1 шт.:

• 90 мг гидрохлорида дилтиазема
• Вспомогательные составляющие: Е 572, моногидрат лактозы, ПЭГ-40, макрогол-6000.

ЛС в виде круглых пилюль с выпуклыми поверхностями. На одной из сторон – линия раздела. Таблетки фасуются в темные флаконы по 30 штук или по 10 в блистеры. В пачке – 1 флакон либо 3 пластинки, аннотация.

Иных форм дилтиазема (мазь) для снижения давления не предусмотрено.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие достигается благодаря дилтиазему, являющемуся производным соединением бензотиазепина. Относится к группе кальциевых антагонистов 3 класса.

После перорального приема оказывает несколько действий:

• Антиангинальный эффект достигается благодаря улучшению притока крови к сердечной мышце и уменьшению ее потребности в кислороде, облегчении постнагрузки, снижении тонуса мышц.
• Антиаритмическое действие достигается через механизм угнетения транспортировки кальциевых ионов в ткани миокарда, что способствует пролонгации периода рефрактерности и торможению проведения в АВ узле.
• Гипотензивное действие достигается благодаря механизму сосудистой дилатации и понижением ОПСС. Вещество снижает эффекты ангиотензина-2, способствует расслаблению мышц миокарда при гипертонии, ИБС, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Вещество влияет на ЖКТ в незначительной степени. При использовании в длительной терапии не вызывает привыкания, не изменяет липидограмму.

Особенности фармакокинетики

После перорального приема практически в полном объеме усваивается из ЖКТ. Метаболизируется в печени при первом попадании с участием цитохрома Р450. В большом количестве связывается с плазменными белками, поэтому почти не поддается диализу.

Из организма удаляется в метаболизированном виде с желчью и мочой. Срок полувывода занимает от 3 до 5 часов.

Способ применения

Цена: 129 руб.

Препарат Дилтиазем принимают перорально в индивидуальной дозировке или указанной инструкцией по применению:

• 60 мг х 3 р./сут. либо 90 мг х 2 р./сут. Суточное количество – от 180 до 360 мг.

Увеличение до 480 мг в сутки возможно только в стационарных условиях под врачебным контролем.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат запрещен для использования во время вынашивания ребенка и вскармливания грудью. Проведенные эксперименты на животных выявили тератогенное влияние дилтиазема.

Противопоказания

ЛС запрещено использовать при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к компонентам, любым производным бензотиазепина
• Выраженной форме брадикардии
• АВ блокаде 2, 3 степ. (кроме пациентов с кардиостимуляторами)
• СССУ
• Кардиогенном шоке
• ИМ с сопутствующими застойными легочными явлениями
• Гипотонии
• Мерцательной аритмии на фоне синдромов WPW и LGL
• ХСН 2б-3 степени
• Острой форме недостаточности сердца
• Гемодинамически значимого сужения АоК
• Печеночные, почечные дисфункции
• Беременность, ГВ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

• При совмещении Дилтиазема с БАБ, противоаритмическими ЛС ускоряется развитие расстройств АВ проводимости, сердечных дисфункций, брадикардии.
• Сочетание ЛС с антигипертензивными медикаментами усиливается гипотензивный эффект.
• При совместном приеме с БАБ возможно развитие интенсивного кардиодепрессивного воздействия, брадикардии.
• Дилтиазем подавляет метаболические процессы мето- и пропранолола.
• ЛС подавляет метаболизм аторвастатина, ловастатина, симвастатина, поэтому не исключено повышение сывороточной концентрации статинов, возникновения рабдомиолиза.
• Совместный прием с амиодароном потенцирует характер брадикардии, АВ блокады, расстройства проводимости, отрицательного инотропного действия.
• Комбинированный прием с буспироном, дигитоксином, дигоксином следует ожидать повышение их сывороточной концентрации.
• При совмещении с хлоридом векурония продлевается время нейромышечной блокады, при сочетании с импрамином – повышается его уровень содержания в сыворотке.
• Совмещение лечения дилтиаземом и инсулинотерапии может привести к ухудшению действия инсулина.
• При сочетании с препаратами лития бывали случаи острых форм психозов, возникновение паркинсонизма.
• Дилтиазем подавляет печеночный метаболизм противосудорожных ЛС, что может привести к усилению концентрации карбамазепина и фенитоина и их токсических свойств.
• При совмещении с мидазоламом либо триазоламом усиливается их плазменное содержание и побочные эффекты.
• При комбинировании с рифампицином ускоряется метаболическая трансформация дилтиазема, что приводит к ослаблению его клинического действия.
• В случае совместного приема с нифедипином усиливается его антигипертензивный эффект.
• Сочетание с теофиллином, циклоспорином приводит к снижению их метаболизма в печени.
• Комбинирование с цизапридом может спровоцировать расстройства сознания и усиление его токсичного воздействия на сердечную мышцу.
• Не исключено нарушение АВ проводимости при совмещении с энфлураном.
• При совмещении с циметидином происходит подъем сывороточного содержания дилтиазема и, соответственно, – усиление его воздействия.
• ЛС усиливает угнетения анестетиками проводимости и сократительной функции сердца.

Побочные эффекты и передозировка

Терапия Дилтиазеном может спровоцировать у пациентов различные нарушения:

• ССС: АВ блокада, брадикардия, подавление функционирования синусового узла, обострение стенокардии, гипотония, застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, увеличение ЧСС, расстройство сердечного ритма, экстрасистолия, приливы, уменьшение минутного объема кровотока, эозинофилия
• ЖКТ: тошнота, диарея или запор, боли в животе, сухость слизистых рта и горла, снижение аппетита, диспептические состояния, рвотный рефлекс, набор массы тела, гингивит, поражение десен
• Дерма: высыпания на коже, зуд, синдром Стивенса-Джонсона/Лайелла, отек Квинке, болезнь Риттера, СКВ, чувствительность к свету, крапивница, аллергия, многоформная эритема, ангиит, увеличение лимфаузлов, острая форма генерализованного экзантематозного пустулеза
• Органы пищеварения: активизация аминотрансфераз/ферментов печени, гепатит, гипергликемия
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение количества лейкоцитов, длительности кровотечения
• Психика: помрачение сознания, потеря памяти, депрессия, видения, бессонница, повышенная нервозность, расстройства личности, искажение обоняния и вкуса
• НС: боли головы, головокружение, расстройство походки, утрата чувствительности, гиперсомния, дрожание конечностей, астения, развитие экстрапирамидных нарушений
• Раздражение глаз, синдром ленивого глаза, гул в ушах
• Боли в костях и/или мышцах
• Респираторная система: одышка, кровь из носа
• Мочеполовая система: полиурия, увеличение КФК, укрупнение молочных желез, сексуальные нарушения, периферические отеки
• Прочие: слабость, потливость, общее ухудшение самочувствия.

1. Прием высоких дозировок Дилтиазема провоцирует брадикардию, АВ блокаду в тяжелой форме, недостаточность сердца, сильное снижение АД.
2. Терапия
3. Гемодиализ обычно не дает нужного эффекта, поэтому для снятия интоксикации назначается промывание желудка, прием угля активированного, прием кальцийсодержащих ЛС.
4. Для восстановления нормальной сердечной деятельности применяется терапия в соответствии с возникшими симптомами.

Аналоги

Замена Дилтиазема на аналоги должна проводиться после врачебной консультации.

Дилтиазем-ретард

Цена: 90 мг (21 т.) – 182 руб., 180 мг (30 шт.) – 228 руб.

ЛС с дилтиаземом в виде капсул с длительным сроком действия. Медикамент предназначен для предупреждения обострения стенокардии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, снижения АД у больных гипертонией.

Схема дозирования подбирается в индивидуальном порядке. Противопоказания и характер побочных явлений совпадает с македонским ЛС.

Плюсы:

• Не повреждает желудок
• Помогает от давления
• Нормальная цена.

Недостатки:

• Не дает мгновенного эффекта.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Дилтиазем»Скачать инструкцию «Дилтиазем»
95 кб

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ruОригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Дилтиазем.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-serdca/diltiazem-instrukcija-po-primeneniju/

Дилтиазем

Средство Дилтиазем входит в группу препаратов, блокирующих медленные кальциевые каналы. Общее воздействие лекарства на человеческий организм заключается в стабилизации функционирования сосудов, восстановлении нормального кровообращения.

Основной компонент Дилтиазема – гидрохлорид. Каждая таблетка препарата может содержать 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества. Помимо гидрохлорида, в состав таблеток входят дополнительные компоненты.

Препарат представлен в форме контурных таблеток в твердой белой оболочке.
Таблетки упаковываются в блистер по 10 шт. В одной картонной упаковке может быть 1 или 3 блистера.

После перорального приема препарата происходит его всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Метаболизация происходит в печени, остатки метаболизма выводятся из организма с мочой.

Гидрохлорид, выступая антагонистом кальция, способствует нормальному насыщению крови кислородом, стабилизирует сердцебиение и приводит в норму артериальное давление.

Механизм воздействия лекарства на организм заключается в следующем – активный компонент, попадая в кровь, препятствует попаданию ионов кальция в клетки мышц сердца и стенок основных сосудов. Параллельно происходит процесс блокирования медленных кальциевых каналов.

Такое влияние заставляет миокард сокращаться реже, что положительно сказывается на коронарном кровотоке и способствует расширению коронарных артерий.

Действие лекарственного средства заключается в снижении периферического сопротивления и нормализации тонуса стенок периферических артерий и снижению артериального давления.

Препарат Дилтиазем используется для лечения гипертонии у пациентов с диагнозом стенокардия. Дополнительно лекарство применяется в период реабилитации после инфаркта миокарда в том случае, когда имеются противопоказания к использованию бета-адреноблокаторов.

• Если пациенту показана операция на сердце, например, аортокоронарное шунтирование, правильно подобранная дозировка Дилтиазема помогает избежать коронарного спазма.
• При диабетической нефропатии, в случае запрета на АПФ-ингибиторы, показана терапия лекарствами на основе гидрохлорида.
• Легочная гипертензия и нежелудочковая аритмия, также, входят в перечень заболеваний, для терапии которых применяется данное лекарственное средство.

Дозировка лекарственного вещества индивидуальна для каждого пациента. Разработка методики лечения зависит от характера заболевания.

Дилтиазем необходимо принимать непосредственно перед приемом пищи. Запрещено нарушать целостность таблетки или разжевывать ее.

Максимальная суточная доза гидрохлорида составляет 300 мг. Данное количество действующего вещества необходимо разделить на несколько приемов. Увеличение дозы до 450 мг допускается только при условии, что больной находится в стационаре под круглосуточным наблюдением специалистов.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано принимать более 60 мг активного вещества в сутки (по 30 мг утром и вечером).
Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет избежать проявления побочных эффектов.

После длительного курса приема резкая отмена Дилтиазема может стать причиной развития гипертензии и тахикардии.

Возможные нежелательные симптомы, которыми может сопровождаться терапия препаратом:

• головная боль, раздражительность, бессонница;
• гипотония;
• стенокардия, брадикардия;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• кожные аллергические реакции.

При проявлении данных явлений пациент должен обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшей терапии.

Инструкция к лекарственному веществу содержит информацию о ряде возможных негативных последствий приема и ограничений. Использование Дилтиазема не рекомендовано следующим категориям пациентов:

• при наличии повышенной чувствительности к гидрохлориду или дополнительным компонентам, являющимися составляющими препарата;
• при тяжелых патологиях сердца, вызывающих кардиогенный шок;
• при синусовой брадикардии;
• при нарушении ритма сокращений предсердий, включая мерцательную аритмию предсердий;
• наличие тяжелых заболеваний печени и почек;
• детский и пожилой возраст.

Беременность и лактация, также, являются поводом для запрета на применение медикамента.

Дилтиазем, при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, может стать причиной развития патологической брадикардии, несущей прямую угрозу жизни пациента.

Не допускается употребление данного медикамента одновременно с приемом амиодароном.

Назначение лекарственного вещества совместно с векурония хлоридом допускается исключительно при наличии веских показаний и оценки всех рисков.
Многие лекарственные средства могут снижать или в разы усиливать действие гидрохлорида, поэтому разработка методики терапии должна происходить с учетом данных факторов.

Совместный прием алкоголя и гидрохлорида может быть опасным для жизни пациента.

Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению лекарственного средства.

В период терапии женщина должна принимать все меры для избежания беременности.

При разовом или постоянном повышении дозы возможно развитие следующих состояний:

• гипергликемия;
• резкий рост массы тела;
• головная боль;
• отек легких;
• периферические отеки и другое.

Медикамент отпускается строго по рецепту врача.

Лекарственное вещество может быть использовано на протяжении 2 лет с даты изготовления.

Условия хранения – темное место, температурный режим – от 10 до 25 С.

Запрещено самостоятельно заменять Дилтиазема аналогами – медикамент может иметь другие рекомендации и нанести вред здоровью.
Аналоги — Диакордин 60, Кардил, Тиакем и другие.

Источник: https://wer.ru/opisanie/diltiazem/

Таблетки Дилтиазем (60 и 90 мг): инструкция по применению

Так, при применении форм препарата пролонгированного действия нежелательно их сочетание с бета-блокаторами. Также не следует применять препарат с целью стабилизации сердечного ритма при нарушенных гемодинамических показателях.

На этой странице вы найдете всю информацию о Дилтиазем: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Дилтиазем. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Дилтиазем? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

• Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.
• В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:

• Крахмал кукурузный;
• Повидон;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Тальк;
• Желатин;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Лактоза;
• Кальция фосфат двухосновный;
• Магния стеарат;
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Натрия бензоат.

Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.

Фармакологический эффект

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы).

Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца).

В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция).

Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).

На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация).

Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие).

Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению

По инструкции к Дилтиазему, применение лекарственного средства показано для:

1. Профилактики приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала;
2. Лечения различных форм артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
3. Профилактики наджелудочковых аритмий: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания предсердий, экстрасистолии, мерцания предсердий.

Противопоказания

Дилтиазем имеет ряд противопоказаний, поэтому его может назначать только доктор. Врач рекомендует больному пройти обследование, на основании которого подбирается лучшее лечение.

Таблетки запрещено принимать определенной группе пациентов:

• синдром Лауна-Ганога-Левина;
• пониженное артериальное давление;
• дисфункция печени и почек;
• брадикардия в запущенной форме;
• кардиогенный шок;
• слабый синусовый узел;
• инфаркт, который сопровождался застоями в легких;
• сердечная недостаточность (2 и 3 степени);
• стеноз аортальный;
• период беременности и грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• синдром Вольфа-Паркинсома-Уайта.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Дилтиазем следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая жидкостью.

• Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день.

Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг. 

Побочные эффекты

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
2. Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
3. Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
4. В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.
5. Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Передозировка

При применении препарата в больших дозах могут возникнуть периферические отеки, отек легких, повышение содержания сывороточного креатинина, увеличение массы тела, галакторея, гипергликемия, нарушение потенции.

Особые указания

1. Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
2. Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

3. Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
4. В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней.

   При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы.

   На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Лекарственное взаимодействие

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.

Дилтиазем и	Результат приема
Циметидин	Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление
Дизопирамид	Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия
Карбамазепин Циклоспорин Хинидин	В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается
Буспирон	Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям
Инсулин	Дилтиазем уменьшает действие препарата
МидазоламТриазолам	Повышает концентрацию лекарств
Теофиллин	Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени

Это только небольшая часть средств, которые негативно взаимодействуют с препаратом.

Отзывы

Основное недовольство пациентов по поводу приема препарата, включающего в состав дилтиазема гидрохлорид, заключается в побочных эффектов. Чаще всего страдают они от слабости, головных болей, тошноты.

Специалисты уверяют, что все эти проявления возможно купировать при помощи симптоматической терапии другими медикаментами.

Аналоги

Аналогами Дилтиазема являются:

• Алтиазем РР;
• Блокальцин;
• Диакордин;
• Дильцем;
• Кардил.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Таблетки Дилтиазем (60 и 90 мг): инструкция по применению — советы и рекомендации на News4Health.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека.

Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки.

Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Источник: https://krasotadiet.ru/tabletki-diltiazem-60-i-90-mg-instrykciia-po-primeneniu/

Дилтиазем

Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда.

Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия.

Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем.

Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях.

Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

• Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
• Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
• Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.
• Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления.

В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма.

Эффект регистрируется через полчаса.

1. Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
2. При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
3. Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
4. Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

• Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
• Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
• При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.
• Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

1. Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

2. Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
3. Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
4. Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

5. Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
6. В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

• Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
• Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
• Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

1. В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
2. У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
3. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
4. Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

• Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
• 30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
• Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Источник: https://medside.ru/diltiazem

Дилтиазем

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
• Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов.

Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле.

Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду.

При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются.

Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление).

После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается.

Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует.

Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4.

При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество.

Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к Дилтиазему:

• Артериальная гипертензия;
• Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
• Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).

Противопоказания

• Функциональные нарушения почек и печени;
• Выраженная брадикардия;
• AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Артериальная гипотензия;
• Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
• Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
• Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
• Острая сердечная недостаточность;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

• Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
• Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина.

При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты.

При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
• Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
• Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
• Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
• Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
• Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
• Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
• Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
• Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналоги

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Цена на Дилтиазем в аптеках

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/diltiazem.php