Лерканидипин: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы

На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное — не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.

Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки.

Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина.

Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.

Общая информация и состав

«Леркамен», состав которого можно прочитать в инструкции, обладает высокой эффективностью по сравнению с другими препаратами данной группы. Основным действующим компонентом является гидрохлорид лерканидипина, принадлежащий к группе антагонистов ионов Ca2. Они препятствуют усвоению мышечной тканью кальция, в результате чего кровеносные сосуды расширяются и кровоток значительно улучшается, а давление постепенно нормализуется.

На сегодняшний день «Леркамен» является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Показания к применению

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать «Леркамен» совместно с другими гипотензивными препаратами.

Инструкция

«Леркамен» (инструкция к препарату идет в коробке с таблетками) следует принимать по одной пилюле один раз в день. Делать это рекомендуется утром за 15 минут до приема пищи. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая и запивая умеренным количеством жидкости.

В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.

Особенности применения

Как показывает медицинская практика, «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.

Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

периферические отеки;
тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
патологическое разрастание мягких тканей десны;
головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
высыпания на коже;
увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
боль в мышечных тканях;
частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Передозировка

Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача, то вероятность передозировки полностью исключена. Если вы превысили дозу и приняли лекарства больше суточной нормы, то передозировка может проявиться повышенным сердцебиением и значительным снижением артериального давления. Если передозировка была очень сильной, то у пациента может наблюдаться брадикардия, а также потеря сознания. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться в больницу.

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».

Противопоказания у данного препарата следующие:

индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
непереносимость лактозы и галактоземия;
сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Совместимость с другими препаратами

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором отмечают, что побочные действия при приеме препарата встречаются очень редко, может вступать в реакцию с довольно большим количеством лекарственных препаратов, благодаря чему его часто комбинируют для повышения эффективности терапии.

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у «Леркамена» 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Аналоги

Аналогичными медикаментозными препаратами, обладающими идентичным составом, являются:

«Лерканидипина гидрохлорид»;
«Занидип Рекордати».

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

«Амлодипин».
«Занифед».
«Аген».
«Сакур».
«Кардилопин».
«Форидон» и др.

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять «Леркамен» на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной.

Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки «Леркамен», аналоги могут быть просто бесполезны.

Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Цена препарата

Каждого человека, у которого были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, интересует вопрос о том, сколько стоит «Леркамен». Приобрести данный препарат можно практически в каждой аптеке, а его средняя стоимость составляет 390 рублей, что по нынешним временам немного. Поэтому, учитывая высокую эффективность лекарства, заменять его на аналогичные медикаментозные препараты нет совершенно никакого смысла.

Отзывы кардиологов о «Леркамене»

Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Многие врачи назначают своим пациентам именно «Леркамен» еще и потому, что он не выводится из организма вместе с мочой и не создает большой нагрузки на печень и почки, поэтому его можно смело назначать пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности.

Отзывы пациентов о препарате

«Леркамен» заслужил большое признание не только среди кардиологов, но и среди непосредственно пациентов. Большинство людей выбирает данный препарат из-за его невысокой стоимости, высокой эффективности и продолжительного действия.

Большинство людей отмечает, что достаточно выпить одну таблетку в день, и хорошее самочувствие будет сохраняться на протяжении 24 часов. Что касается побочных эффектов, то они являются единичным случаем и проявляются крайне редко. У подавляющего большинства людей не возникает никаких негативных проявлений даже при длительном приеме «Леркамена».

Подобным могут похвастаться далеко не все препараты данной группы, представленные на рынке на сегодняшний день.

В заключение

Если вы ищете хорошее лекарство от повышенного артериального давления по доступной цене, то «Леркамен» станет идеальным выбором. Но не следует забывать о том, что если у вас есть какие-либо проблемы со здоровьем, необходимо прежде всего обследоваться у узкого специалиста, и только потом уже начинать принимать лекарственные препараты. Следите всегда за своим здоровьем, ведь его невозможно купить ни за какие деньги.

Источник: https://www.syl.ru/article/350117/lerkamen-otzyivyi-vrachey-kardiologov-pokazaniya-k-primeneniyu-instruktsiya-sostav-analogi

ЛЕРКАНОРМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ЛЕРКАНОРМ?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Лерканорм — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.(+) R и (–) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (–) S энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Препарат Лерканорм предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время, повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пациентов пожилого возрастаПри применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. Пи почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота. Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко – реакции повышенной чувствительности.Лабораторные показатели: очень редко – обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Противопоказаниями к применению препарата Лерканорм являются: повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента.При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия.

Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови.

При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см.

раздел «Противопоказания»).Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Симптомы передозировки препаратом Лерканорм: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.Лечение симптоматическое.

В случае выраженного снижения АД, потери сознания, показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.

Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Лерканорм — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Лерканорм содержит активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг или 20,0 мгвспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,0 мг; лактозы моногидрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 10,0 мг; повидон К-30 – 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,5820 мг; тальк – 0,5778 мг; титана диоксид – 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) – 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lerkanorm.html

Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт.

в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт.

в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный);
пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171), а также красители: дозировка 10 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172); дозировка 20 мг – железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.
Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.
Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.

(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения Cmax и равнозначным периодом полувыведения (Т½).

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет ~ 3%.

В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза.

Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.

Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.

Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе, примерно на 70% повышается плазменная концентрация препарата.
При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени, вероятно, увеличивается системная биодоступность препарата, поскольку лерканидипин метаболизируется преимущественно в печени.