Эзетрол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

• 
• Медпрепарат Эзетрол — это популярное медикаментозное средство, для того чтобы контролировать индекс холестерола в составе плазмы крови.
• Эзетрол имеет достаточно высокую цену, поэтому многие пациенты желают приобрести аналоги медпрепарата, которые по эффективности не уступают оригинальному средству.

В процессе снижения абсорбции молекул холестерола из тонкого отдела кишечника, его накопление в составе клеток печени также снижается, соответственно уменьшается его запас.

При комплексном медикаментозном лечении с медпрепаратами группы статинов, высокой эффективности можно добиться в лечении таких патологий:

• Дислипидемия смешанного типа;
• Гиперхолестеринемия семейной и не семейной этиологии;
• Гипертриглицеридемия.

Эзетрол способен снижать:

• Индекс общего холестерола;
• Концентрацию низкоплотных молекул липопротеидов;
• Концентрацию молекул липидов очень низкой плотности;
• Индекс триглицеролов в составе крови;
• Повышение индекса высокомолекулярного холестерина.

Высокий индекс холестерола является причиной развития атеросклеротических отложений на эндотелии артерий, что приводит к развитию таких патологий:

• Сердечная стенокардия;
• Артериальная гипертензия;
• Системный атеросклероз;
• Инфаркт миокарда;
• Мозговой инсульт ишемического и геморрагического типа.

Эзетрол

Фармакологические свойства

Механизм влияния на организм отличается от других медикаментов, направление которых — понижение индекса высокого холестерола.

К таким препаратам относятся:

• Стиролы растительного происхождения;
• Группа статинов;
• Группа препаратов — фибраты;
• Секвестранты жёлчных кислот.

Активный действующий компонент препарата размещается в тонком отделе кишечника и блокирует всасывание холестерола отделами кишечника и пищеварительными органами.

Препарат усиливает выход за пределы организма молекул холестерола и препятствует тому, чтобы клетки печени накапливали холестерин про запас. Эзетрол не влияет на продуцирование жёлчи, что делает его отличительным от всех медпрепаратов, гиполипидемического свойства.

Медпрепарат Эзетрол не влияет на редуктазу и не ингибирует ее, а также не влияет на все процессы синтезирования молекул холестерина, что является отличием со статинами, которые снижают синтезирование липопротеидов низкой молекулярной плотности, по причине влияния их на ГМГ-КоА-редуктазу.

После приема препарата в течение 14 дней, препарат может понизить индекс молекул холестерина в составе плазменной крови на 50,0% — 54,0% (это доказано клиническими исследованиями медикамента Эзетрол).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

• Активный действующий компонент эзетимиб достаточно быстро всасывается из тонкого отдела в кишечнике и при помощи печёночных соединений превращается в глюкуронид от 1 до 2-х часов;
• Максимальная активность главного компонента медпрепарата Эзетрол в составе крови диагностируется — через 4 — 10 часов с момента приема лекарства;
• Биодоступность медпрепарата Эзетрол не определяется, потому что препарат не растворяется в молекулах воды;
• Биодоступность неизменна при приеме пищи, даже не зависимо от того, насколько много жира в продуктах употребленного блюда;
• Принимать таблетки можно в момент приема еды, а также в промежутке между приемами — эффективность медпрепарата от этого не изменяется;
• Связывание медпрепарата Эзетрол с плазменными белковыми соединениями на 98,0%;
• Метаболизм лекарственного средства происходит в клетках тонкого отдела в кишечнике и в клетках печени. Выход основного компонента медпрепарата за пределы организма происходит при помощи жёлчных кислот;
• Период полувыведения медпрепарата составляет 22 часа;
• Полностью выводится медпрепарат при помощи фекалий на 90,0% — 93,0%, а остальное лекарство выходит с уриной;
• Полностью выход медпрепарата из организма осуществляется, через 78 часов;
• В детском организме фармакокинетика такая же, как и в организме взрослого;
• У пациентов преклонного возраста, концентрация активного компонента в 2 раза выше, чем у молодых людей, поэтому при назначении дозировки в лечении, необходимо учитывать данный фактор.

Состав

Медпрепарат Эзетрол выпускается только в таблетированной форме. Таблетки капсулообразной удлинённой формы, для использования внутрь, перорально.

На таблетке выдавлена надпить «414». Активного действующего компонента в таблетках — эзетимиба находится 10,0 миллиграмм.

Упаковываются данные таблетки в блистеры по 7 штук.

Блистеры вкладываются в коробки из картона, и в каждой коробочке может находиться один блистер, или же 4 блистера, а также в коробки производитель вкладывает аннотацию к препарату, с которой необходимо ознакомиться перед приемом Лекарственного средства Эзетрол.

Упаковываются данные таблетки в блистеры по 7 штук

Показания к назначению

Назначают медпрепарат Эзетрол для лечения таких патологий:

• Первичная гетерозиготная ненаследственная семейная гиперхолестеринемия, вместе со статинами и с противохолестериновой диетой;
• Первичная гиперхолестеринемия не семейной и семейной этиологии в комплексе с ингибиторами редуктазы (статинами, фибратами). Либо монолечение с антихолестериновой диетой;
• Смешенного типа гиперхолестеринемия вместе с противохолестериновой диетой;
• Патология ситостеролемия гомозиготного типа в качестве дополнения к антихолестериновой диете. Медпрепарат Эзетрол снижает ситостерол и молекулы кампестерола;
• Смешанной этиологии гипертриглицеридемии;
• При гомозиготном типе гиперхолестеринемии применяется совместно с препаратами группы статинов, а также с противохолестериновой диетой и ЛПНП-аферезом. Значительное снижение общей концентрации холестерола и низкоплотных липопротеидов.

Показания препарата

Противопоказания

Для медпрепарата Эзетрол существуют такие противопоказания к использованию лекарства:

• При высокой чувствительности организма к эзетимибу;
• Патологий печени в острой форме развития;
• Недостаточность клеток печени, вызванная гепатитами и циррозом;
• При одновременном лечении с медикаментом Циклоспорин;
• При одновременном применении с фибратами, Эзетрол назначают очень осторожно;
• При тяжелых патологиях органов пищеварения и кишечника;
• Детский возраст до 10-летия.

Побочные действия

Побочное воздействие на организм:

При комплексном приеме со статинами, негативная реакция:

• Заболевание миалгия;
• Патология рабдомиолиз;
• Заболевание миопатия;
• Сильная диарея;
• Запоры;
• Заболевания в клетках печени;
• Рост индекса трансминаз;
• Патология панкреатит;
• Гепатиты;
• Усталость организма;
• Кожные высыпания, которые доставляют сильный зуд;
• Крапивница.

При монолечении:

• Болезненность в голове;
• Болезненность в пищеварительном тракте;
• Сильная диарея.

Болезненность в голове

Как принимать?

Дозировка медпрепарата Эзетрол в монолечении или же при комплексном применении со статинами назначается 10,0 миллиграмм на сутки, и пить таблетки можно, не привязываясь к приему еды.

Для пациентов преклонного возраста, доктор подбирает дозировку в соответствии с показателями липидного профиля и индивидуальных особенностей организма больного пациента.

При недостаточности печёночного органа по шкале Чайлда-Пью не выше, чем 5,0 — 6,0 баллов нет необходимости корректировать дозировку медикамента Эзетрол.

При патологиях почечного органа и мочевыводящей системы не существует корректировки дозировки препарата.

Если в лечении гиперхолестеринемии назначены лекарства секвестранты жёлчных кислот, тогда принимать медпрепарат Эзетрол можно спустя 4 часа после приема секвестрантов.

Дозировка

Аналог Эзетрола — Зетия

Если медпрепарат Эзетрол не подходит пациенту для лечения гиперхолестеринемии из-за побочного воздействия, или же пациент хочет подобрать более дешёвые лекарственные средства, тогда лечащий доктор может предложить гиполипидемические препараты синтетического или природного характера.

Одним из аналогов, который практически идентичен по составу и по терапевтическим свойствам, есть препарат производства Швейцарии — Зетия.

Данный препарат гиполипидемического свойства, так же, как и Эзетрол отличается от привычных препаратов для снижения индекса холестерола — статинов, препаратов фибратов, а также секвестрантов жёлчи и имеет основной активный действующий компонент эзетимиб.

Аналог Зетия абсорбирует холестерол в кишечнике, что предотвращает синтезирование его клетками печени.

Показания к назначению аналога медикамента Зетия идентичны с рекомендациями к использованию медикамента Эзетрол, но есть некоторые различия в противопоказаниях:

• При высокой чувствительности организма к эзетимибу, а также к дополнительным компонентам, которые отличаются от Эзетрола;
• Недостаточность клеток печени, тяжёлой стадии;
• При повышении трансминаз;
• Аналог Эзетрола не назначают женщинам при беременности;
• В период вскармливания роженицы младенца грудным молоком;
• При одновременном применении с фибратами;
• При тяжелых патологиях почечного органа.

Осторожно назначают аналог Зетия в комплексе со статинами.

Цена на аналог дешевле, чем на оригинальный медпрепарат Эзетрол и применяется для пациентов преклонного возраста, по причине минимальных негативных эффектов.

Аналогом медпрепарата Эзетрол является медикамент Гербион аллиум, в состав которого входят природные натуральные компоненты, в том числе и чесночный экстракт.

Аналог Гербион аллиум имеет такие терапевтические свойства:

• Гиполипидемические свойства лекарства;
• Гипогликемические свойства.

Аналог Гербион аллиум воздействует положительно на артериальные оболочки, снимая в них воспаление, и увеличивает эластичность.

Применение медпрепарата доказано клиническими исследованиями, как снижающий индекс холестерина препарат, а также выявлены свойства антикоагулянта, разжижающего состав плазменной крови, и предотвращает образование кровяных сгустков внутри магистральных артерий системы кровотока.

Гербион аллиум

Кроме этих свойств доказано, что медпрепарат Гербион аллиум, обладает такими выраженными показателями:

• Противогрибкового действия;
• Эффективен препарат в борьбе с микроорганизмами;
• Оказывает губительное воздействие на паразитов в организме пациента.

При передозировке аналогом Гербион аллиум возможны такие показатели:

• Сильная тошнота, которая провоцирует рвоту;
• Раздражение слизистой органов пищеварения;
• Сильная изжога;
• Сильная диарея;
• Запор;
• Патология метеоризм.

В качестве побочного воздействия на организм отмечено:

• Отёчность периферических органов;
• Высыпания на коже;
• Зуд и покраснения кожи.

При первых признаках побочного воздействия, необходимо обратиться к лечащему доктору за корректировкой дозы или же для того, чтобы сменить препарат на аналог.

Также после передозировки проводится лечение для снятия симптоматики передозировки и побочного действия.

В период кормления женщиной младенца, медпрепарат Гербион аллиум может придать материнскому молоку чесночный вкус и запах.

Перед оперативным вмешательством в организм, медпрепарат нужно отменить, потому что есть риск развития кровотечения, по причине низкой свертываемости плазменной крови.

Атероклефит БИО Атероклефит Форте Атероклефит Поликозанол

Стоимость медпрепарата Эзетрол и его аналогов

наименование препаратаколичество штук в упаковкецена препарата в российских рублях

Эзетрол	28 таблеток	1980
Эзетимиб	28 таблеток	1720
Гербион аллиум	сироп	250

Заключение

Медпрепарат Эзетрол показывает прекрасные результаты в монолечении и с применением статинов, также необходимо помнить о противохолестериновой диете в период терапии.

Эзетрол и его аналоги принимать только по назначению лечащего доктора.

Источник: https://holesterin.wiki/preparaty/ezetrol-analogi

Эффективные и доступные аналоги лекарства Эзетрол

Оглавление

• Основные характеристики Эзетрола
• Аналоги лекарства

Эзетрол — популярный препарат для контроля над уровнем холестерина. Но его высокая цена заставляет искать альтернативные варианты, заменяющие Эзетрол, — аналоги препарата, не уступающие ему в своей эффективности.

Основные характеристики Эзетрола

Подбирать замену рекомендуемым препаратам имеет право только лечащий врач, опираясь на основные показатели клинических исследований и на личные особенности пациента. Подбор лекарственного средства проводится на основании фундаментальных характеристик базового препарата.

Фармакология Эзетрола состоит в снижении уровня абсорбции холестерина (в том числе растительного происхождения) в кишечнике.

Попадая в тонкий кишечник, активное вещество препарата (эзетемиб) распределяется по его слизистой оболочке, создавая тем самым эффективную преграду всасыванию холестерина.

Благодаря этому объем холестерина, поступающего в печень, уменьшается, что в значительной мере облегчает ее работу и способность к регенерации.

Аналоги лекарства

Прежде чем рекомендовать альтернативные препараты, необходимо с особой тщательностью изучить их свойства, особенности, взаимодействие с другими лекарствами и побочные реакции. Рынок медицинских препаратов широко представлен липидомодифицирующими средствами. Поэтому найти аналоги Эзетрола от холестерина не составит большого труда.

Самым близким по фармакологии к Эзетролу является лекарство Зетия производства Швейцарии.

Это представитель нового класса липидопонижающих средств имеет перорально активную форму и механизм действия, отличный от статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов.

Зетия имеет то же активное вещество, место локализации которого обеспечивает угнетение абсорбации холестерина и фитостеролов, снижая тем самым их синтез в печени.

Зетия обладает практически идентичными с Эзтеролом показателями в абсорбации, распределении, метаболизме и выведении активного вещества. Противопоказанием к приему препарата служит:

• индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
• беременность и период лактации;
• нарушение функции почек;
• печеночная недостаточность в стадии обострения или связанная с длительным повышением уровней трансаминаз.

С осторожностью назначают Зетию в монотерапии со статинами. По своей стоимости препарат ненамного дешевле своих аналогов, но является хорошей альтернативой для людей пожилого возраста в силу минимального набора побочных эффектов.

При индивидуальной непереносимости активного вещества в двух предыдущих препаратах назначают Витрум кардио омега-3. Его фармакологическое действие также нацелено на холестерин. Однако по своей сути препарат представляет собой сочетание жирных кислот и витаминов, которые благоприятно воздействуют на липидный обмен.

Омега-3 оказывает следующие действия:

• гиполипидемическое;
• противовоспалительное;
• иммуномоделирующее;
• антикоагулянтное.

Данное лекарственное средство зарекомендовало себя с положительной стороны в монотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Срок его применения дольше, чем у Эзтерола. Но это компенсируется тем, что препарат практически не оказывает побочного действия на другие жизненно важные органы и имеет доступную стоимость.

С осторожностью просчитывают дозировку лекарства детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с гипертриглицеридемией, так как есть вероятность повышения активности печеночных трансаминаз.

К сожалению, все вышеперечисленные лекарственные средства имеют противопоказания к применению для пациентов с диабетом.

Но повышенный холестерин для людей с этим недугом является одной из насущных проблем. Аналогом Эзетрола для них является препарат Гербион аллиум, который имеет растительное происхождение (экстракт чеснока).

Препарат оказывает выраженное тонизирующее действие на стенки кровеносных сосудов. Исследования убедительно доказали 3 его основных свойства:

• гиполипидемическое;
• гипохолестеринемическое;
• гипогликемическое.

Применение препарата гарантировано понижает холестерин и положительно влияет на показатели вязкости крови. К дополнительным свойствам данного аналога относятся ярко выраженные действия против:

• грибков;
• микробов;
• паразитов.

В незначительных случаях вероятны такие побочные эффекты, как нарушение в работе пищеварения:

• тошнота;
• диарея;
• изжога;
• вздутие живота;
• метеоризм.

Со стороны наружных проявлений — отеки и высыпания. При появлении нежелательных эффектов необходимо прекратить прием препарата и провести симптоматическое лечение под наблюдением врача.

Гербион аллиум не рекомендован в терапии с Варфарином и антигипертензивными средствами. Во время кормления грудью это лекарственное средство придает молоку чесночный привкус и запах.

Препарат следует отменить перед хирургическим вмешательством, так как его воздействие способно негативно сказаться на качестве свертываемости крови.

Источник: https://StopHolesterin.ru/lekarstva/analogi-ezetrola.html

Эзетимиб — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Среди заболеваний, которые стойко ассоциированы с развитием артериальной гипертензии, одну из лидирующих позиций занимает гиперхолестеринемия. Этой патологии свойственен такой рост концентрации холестерина в сыворотке крови, при котором его значения превышают 5,18 ммоль/литр.

Заболевание более характерно для пожилых мужчин старше 60 лет. При превышении концентрации холестерина отметки в 6,22 ммоль/литр резко возрастает риск развития атеросклероза. Повышение соотношения между холестерином липопротеидов низкой плотности и высокоплотным холестерином до значений 5:1 является показателем крайне высокого риска развития ишемической болезни сердца.

• Среди фармакологических средств, применяемых в современной кардиотерапии для противодействия развитию кардиоваскулярных заболеваний и последствиям ишемии, наряду с легендарными статинами, применим и эзетимиб.
• Именно этот препарат нашел широкое применение в комбинированной гиполипидемической терапии, дополняя статины и усиливая их гипохолистеринемический эффект в тех случаях, когда они оказались неэффективны либо особенности организма пациента не позволяют принимать статины в высоких дозах.
• Наиболее оптимальным подходом к интенсивной гиполипидемической практике является применение комбинации эзетимиба в сочетании с полиненасыщенными кислотами, фибратами и статинами.

Так, добавление в комплексную схему терапии эзетимиба дозами по10 мг/сутки, применяемыми с любым из статинов, на четверть увеличивает максимальный терапевтический эффект моностатиновых решений.

Эзетимиб обычно вполне успешно применим и как монопрепарат в достижении целевых уровней низкоплотного холестерина.

К препарату существует официальная подробная инструкция по его оптимальному применению. Дополнением к ее тексту служит предлагаемая ниже информация, в которой отражены актуальная цена на эзетимиб, собраны реальные отзывы о препарате и указаны его доступные аналоги.

Общие сведения

1. Название препарата на латыни: Ezetimibum.
2. Формула вещества: C24H21F2NO3.
3. Фармакологическая группа, к которой относят вещество – гиполипидемики.

В соответствии с действующей международной нозологической классификацией (МКБ-10) эзетимиб имеет код Е78.0 и соотносится с чистой гиперхолестеринемией.

• САS-код эзетимиба: 16222-33-1.
• Анатомо-терапевтической химической классификацией этому ЛС присвоен код С10АХ69.
• На территории Российской Федерации препарат получил регистрацию под номером П № 015754/01 под маркетинговым названием «Эзетрол».
• Представляет собой вещество, которое избирательно оказывает угнетающее действие на абсорбцию ХС в тонком кишечнике.
• Внешняя форма вещества – мелкокристаллический порошок белого цвета.

В воде эзетимиб практически не растворим. Однако он хорошо растворяется под действием ацетона, этанола либо метанола.

Фармакологические свойства

Мишенью этого фармакотерапевтического вещества в организме на молекулярном уровне является транспортный белок типа С1, получивший название «белок Ниманна-Пика». Исследованиями доказано 54% падение уровня абсорбции ХС под действием эзетимиба.

Следствием этих процессов является падение запасов холестерина в этом органе, и активация процесса экскреции ХС из крови.

Ни на ингибирование синтеза ХС, ни на усиление выведения из организма желчных кислот эзетимиб никакого влияния не оказывает.

Именно различие фармакологических механизмов позволяет достигать высокого сочетанного эффекта по ингибированию ХС в случае, когда одновременно применяют и эзетимиб, и статины.

Селективность по отношению к холестерину исключает воздействие эзетимиба на абсорбцию таких веществ, как:

• Жирорастворимые витамины (ретинол, холекальциферол, эргокальциферол);
• Триглицериды, которые представляют собой липиды, являющиеся производными глицерина;
• Жирные и желчные кислоты;
• Прогестерон и этинилэстрадиол.

Фармакокинетика вещества

Результатом абсорбции попавшего в организм эзетимиба является образование его активного в фармакологическом отношении фенольного глюкуронида (парной глюкуроновой кислоты). Время достижения пиковых концентраций для эзетимиб-глюкуронида значительно превышает аналогичный показатель для чистого вещества и составляет от 1 до 2 часов. Для эзетимиба Tmax лежит в пределах 4-12 часов.

Определение биологической доступности эзетимиба практически невозможно из-за особенностей его химических свойств: в водной среде это вещество нерастворимо.

Абсорбция этого ЛС никак не связана ни со временем приема пищи, ни с жирностью употребляемых продуктов. Однако продукты, которые содержат липиды в высоких дозах, провоцируют повышение Cmax препарата на 38%. С белками в плазме эзетимиб и его активный глюкуронид связываются на 90%.

Метаболизм вещества происходит в ходе прохождения тонкого кишечника и печени. В дальнейшем осуществляется выведение вещества из организма с желчью (78%) и с уриной (11%). Срок полного выведения из организма для эзетимиба в некоторых случаях имеет протяженность до10-ти суток.

Подвергаясь портально-билиарной циркуляции в организме, эзетимиб и его метаболиты выводятся на протяжении 22 часов.

Концентрация ЛС в плазме зависит от гендерно-возрастных особенностей. Так, для женщин и пожилых людей она несколько выше, чем у более молодых пациентов и у пациентов-мужчин.

У больных со средней и легкой степенью печеночной недостаточности показатель AUC суммарного эзетимиба выше, чем у пациентов, здоровых в этом отношении. Наличие у пациента тяжелой почечной недостаточности приводит к увеличению AUC эзетимиба во всех его формах примерно в 1,5 раза, что не является клинически значимым.

Показания к применению

Чаще всего поводом к назначению эзетимиба выступает наличие у пациентов таких заболеваний:

1. Первичная (семейная) гиперхолистеринемия и в гетерозиготной, и в гомозиготной форме. Мутации соответствующих генов приводят к четырем основным последствиям в отношении ЛПНП: нарушается синтез, транспорт, связывание, кластеризация липопротеинов этого типа в клетке.
2. Гомозиготная первичная фитостеролемия, характеризующаяся повышенным уровнем растительных стиролов на фоне нормы Хс и ТГ.

Противопоказания

Применение в лечении гиперхолистеринемии эзетимиба ограничено такими факторами:

• Наличие повышенной чувствительности по отношению к препарату;
• Болезни печени в активной фазе либо динамичное повышение уровня печеночных трансаминаз при невыясненном генезе;
• Наличие в анамнезе пациента заболеваний печени.

Применение при беременности и в период лактации

Клинически достоверных данных, подтверждающих безопасность эзетимиба в отношении организма вынашиваемого ребенка во время вынашивания и последующего грудного кормления, на сегодня нет.

В опытах на лабораторных животных были подтверждены данные о прохождении вещества через гематоплацентарный барьер. Выявлены  патологии скелета у тех детенышей лабораторных животных, мать которых в период их вынашивания получала эзетимиб. Также это вещество обнаружено в молоке животных, подвергавшихся эксперименту.

В связи с наличием таких данных рекомендовано прекращать терапию эзетимибом при выявлении беременности и при наступлении лактации.

Согласно классификации FDA для беременных риск применения этого ЛС классифицируется как «С», то есть потенциальная польза для пациента от применения этого препарата значительно выше, чем потенциальные риски для плода.

Побочные свойства

Применение эзетимиба может быть осложнено развитием таких серьезных побочных эффектов, как миопатия и рабдомиолиз. Возможно патологическое изменение уровня печеночных ферментов.

Среди менее частых проявлений:

• Анафилактический шок;
• Анигионевротические отеки;
• Депрессивные состояния;
• Дерматиты аллергического генеза;
• Вертиго;
• Гепатит;
• Желчнокаменная болезнь;
• Мышечные и суставные боли;
• Нарушение свертываемости крови;
• Холецистит.

Особенности взаимодействия и передозировки

Крайней осторожности требует сочетание в терапии таких препаратов, как эзетимиб и циклоспорин, так как происходит многократное увеличение AUC как одного, так и другого вещества. При этом точно предсказать границы таких изменений весьма проблематично, что со стороны медперсонала требует постоянного контроля этих показателей.

1. Фибраты, при необходимости их сочетания с эзетимибом, требуют  выявления рисков, связанных с возможной желчнокаменной болезнью.
2. Лекарственным веществом, которое наполовину понижает AUC эзетимиба, выступает гипохолестеринемик колестирамин.
3. При выявлении превышения рекомендованных доз применяемая для купирования возможных последствий терапия имеет симптоматический и поддерживающий характер.
4. Такие препараты, как Гуарем либо Квестран, следует принимать минимум за 4 часа до или не ранее, чем через 2 часа после применения эзетимиба.
5. Наиболее выигрышные в терапевтическом отношении комбинации для гиполипидемических решений представляют собой пары розуваститин плюс эзетимиб, аторвастатин и эзетимиб.

О случаях тяжелых состояний в результате передозировки достоверных сведений нет. Волонтеры, получавшие по 40 мг вещества на протяжении 56 суток, каких-либо негативных проявлений, связанных с приемом эзетимиба, в своем организме не ощущали.

Порядок применения, лекарственная форма и производитель

Лекарство, содержащее эзетимиб, рекомендовано принимать посуточно, одноразово. Начинают терапию, назначая пациенту по 10 мг/сутки. Принимают препарат перорально, проглатывая таблетки целиком и запивая их водой. От времени приема пищи эффективность препарата не зависит.

Пациенту в обязательном порядке должна быть рекомендована низкохолестериновая диета и физическая активность в сочетании с отказом от курения и приема алкоголя.

Свойственная этому препарату лекарственная форма представляет собой небольшие белые таблетки в форме капсулы, на одной из сторон которой нанесена надпись «414». В составе такой капсулы, помимо вспомогательных веществ, находится 10 мг эзетимиба.

По семь капсул расфасованы по ПВХ/Al блистерам. В свою очередь, 1-2 блистера упаковывают в фирменные коробочки с инструкцией-вкладышем.

Выпускается это лекарственное средство на различных предприятиях ФК MERCK & CO, Нью-Джерси, США.

Приобретение, хранение и аналоги

В российских аптеках приобрести эзетимиб возможно исключительно в тех случаях, когда у вас есть рецепт, выписанный врачом. Как правило, рецепт будет выписан на латинском языке, что абсолютно не помешает фармацевту разобраться в нем.

Для эзетимиба, который в московских аптеках продается под маркетинговым названием «Эзетрол», за 28 стандартных таблеток по 10 мг актуальная цена составляет 1916 рублей.

Условия хранения для препарата предполагают исключение избыточной влажности и попадания на таблетки прямых солнечных лучей. Температура, при которой хранение оптимально, не превышает 30°С.

Срок годности препарата при выполнении этих рекомендаций составляет  2 года.

Аналогами лекарственного препарата «Эзетрол» являются:

1. Таблетки «Инеджи», в составе которых эзетимиб дополнен симвастатином. Препарат особенно актуален при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Выпускается ФК МСД Фармасьютикалс в Нидерландах. Цена в российских аптеках за 28 таблеток по 10 мг составляет 2150 рублей.
2. Лекарственное средство «Липобон», производимое в Турции ФК Нобельфарма ллак. За 10 таблеток по 10 мг заплатить необходимо 1496 рублей.

Отзывы

О препарате Эзетимиб отзывы среди специалистов и пациентов исключительно положительные.

Так, кардиолог из Екатеринбурга Харламов А.Н. пишет:

«Любой препарат, содержащий эзетимиб – это чудесное решение в тех случаях, когда увеличение дозы статинов невозможно, а целевые уровни холестерина недостижимы без интенсификации гиполипидемического воздействия.

К примеру, пациент уже получает аторвастатин по 40 мг, а целевые цифры все еще далеки. Вот в такие моменты этот гиполипидемик, фармакологические эффекты которого принципиально отличны от свойств статинов и имеют совершенно иной механизм действия, незаменим.

Практикой применение эзетимиба более чем оправдано».

Семейный врач из московского Люблино Архипенко С.А. отзывается о препарате так:

«Лекарственное средство – замечательное. Имею положительный опыт применения эзетимиба в случае с дислипидемией на фоне высоких триглицеридов. Начало терапии было связано с применением Розувастатина в комбинации с фенофибратом.

 Холестерин немного подупал, а триглицериды, наоборот, прыгнули вверх. Положительной динамики достигнуть удалось, лишь заменив фенофибрат на Эзетрол. Через месяц триглицериды снизились втрое. Рекомендую коллегам к применению и как монопрепарат, и в комбинациях.

К примеру, симвастстин плюс эзетимиб».

Пациент Карлова Мария Митрофановна, Коломна, рассказывает:

«Сдала анализы, и вот тебе: холестерин 10,1 ммоль/л, а это при моих-то 30 годах возраста. Ну, я бегом к терапевту. Назначили мне липидопонижающую диету и Эзетрол. Рецепт в руки – и в аптеку. Принимаю ежедневно по одной таблетке (там по 10 мг).

К приему пищи не привязываюсь. Естественно, никакого жареного-жирного. За три месяца сбросила 4 кг, понизила свой холестерин до 6,8, ну и продолжаю курс. Цена высоченная, но в тридцать с хвостиком столкнуться с инфарктом совсем не улыбается.

Буду пить».

Вывод о препаратах, содержащих эзетимиб, однозначен: это инновационное эффективное лекарственное гиполипидемическое средство.

Наиболее эффективен в комплексе со статинами в качестве равноправного препарата для решения терапевтических задач по достижению целевых цифр холестерина и триглицеридов.

 Такие сочетание воздействует и на синтез, и на абсорбцию холестерина, что открывает более широкие возможности для кардиотерапии рисков ишемии, инфарктов и подобных патологий сердечно-сосудистой системы. Эффективен эзетимиб и при дислипидемии.

• Препарат, имеющий различное торговое название, официально зарегистрирован во многих странах мира и находит активное применение при атеросклеротических изменениях, гиперлипидемии и ассоциированных заболеваниях.
• Это, помимо прочего, позволяет отказаться от ангиопластики в отношении тех лиц, к которым коронарная хирургия неприменима.
• Недостатком выступает лишь высокая цена.
• Дополнением к статье служит официальная видеоинструкция к эзетимиб-содержащему препарату «Эзетрол»:

Источник: https://Davlenie.guru/ezetimib.html

Эзетрол аналоги

Инструкцияпо применению препаратаЭзетрол

Фармакологическое действиеГиполипидемическая активность Эзетрола обусловлена фармакологическим действием в тонком кишечнике основного компонента лекарственного средства – эзетимиба. Препарат после попадания в организм локализуется в микроворсинках щеточной каемки тонкой кишки, где препятствует абсорбции холестерина в печень. Запасы общего холестерина в печени постепенно снижаются за счет выведения его остатков кровью. Уровень холестерина снижается вполовину при использовании препарата на протяжении 2-х недель.Эзетрол влияет только на всасывание холестерина, не препятствуя абсорбции триглицеридов, желчных и жирных кислот, жирорастворимых витаминов, прогестерона, этинилэстрадиола.

Показания к применениюЭзетрол показан для лечения первичной гиперхолестеринемии в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или диетическим питанием.

При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии медикамент рекомендуется использовать совместно со статинами. Также при лечении как вспомогательный метод можно использовать дополнительные медикаменты и ЛПНП-аферез.

Эзетрол эффективен при гомозиготной ситостеролемии для снижения уровня ситостерола и кампестерола.Медикамент рекомендуется использовать для лечения гиперхолестеринемии при отсутствии результата от приема статинов. Лечение нужно проводить в комплексе с гиполипидемической диетой.

Способ примененияЭзетрол показан для перорального применения. Таблетки можно пить независимо от еды.

Препарат рекомендуется принимать по 10 мг 1р./сутки. Дозировка медикамента не зависит от комплексного приема других медикаментов.При назначении с секвестрантами жирных кислот употреблять Эзетрол нужно за 2 часа до или через 4 часа после применения секвестрантов.

До начала терапии и во время приема таблеток рекомендуется придерживаться гиполипидемической диеты.

Побочные действияЭзетрол характеризуется хорошей переносимостью.

При развитии побочных симптомов нежелательные эффекты протекали в легкой форме и исчезали после прекращения терапии.

При употреблении Эзетрола возможно развитие головной боли, расстройства стула, повышенной утомляемости, метеоризма, миалгии, бессимптомного повышение активности специфических печеночных ферментов.Редко прием таблеток провоцирует тяжелые состояния – такие как тромбоцитопения, повышение КФК, гепатит, панкреатит, парестезия, рабдомиолиз и миопатия.

На фоне употребления Эзетрола возможно развитие аллергии в виде дерматита, шелушения кожи, сыпи, зуда и ангионевротического отека.

• ПротивопоказанияЭзетрол запрещено употреблять при недостаточности работы печени средней и тяжелой степени выраженности, дефиците лактазы и непереносимости лактозы.
• БеременностьКатегорически запрещено принимать Эзетрол беременным женщинам и кормящим грудью мамам.
• Лекарственное взаимодействиеПри приеме Эзетрола с антацидными медикаментами замедляется скорость всасывания эзетимиба в ЖКТ.
• ПередозировкаПревышение дозы Эзетрола не сопровождается серьезными клиническими симптомами и может проявляться усилением побочных симптомов.

Препарат противопоказан для использования детьми.Лекарственное средство запрещено принимать людям с аллергией на компоненты таблеток.

С осторожностью Эзетрол нужно использовать при одновременном лечении циклоспорином и фибратами.При наступлении беременности прием медикамента следует закончить.Концентрация Эзетрола в организме повышается при употреблении препарата совместно с фенофибратом и гемфиброзилом. Сочетание медикаментов не оказывает влияния на состояние пациента.

Сочетание Эзетрола и фибратов может стать причиной усиленного выброса холестерина в желчь и спровоцировать желчнокаменную болезнь. Не рекомендуется использовать лекарственные средства одновременно.Концентрация эзетимиба и циклоспорина в организме значительно повышается при одновременном употреблении двух медикаментов.

Комплексное лечение препаратами должно проводиться под постоянным контролем содержания циклоспорина.

Форма выпускаЭзетрол производится в форме капсуловидных таблеток по 10 мг эзетимиба. Таблетки белого цвета имеют обозначение на одной стороне «414». Лекарственное средство запечатано в блистеры по 7, 10 или 14 шт. Одна упаковка может содержать 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 42 или 56 таблеток.

Условия храненияТаблетки нужно хранить в затененном месте не доступном детям при температуре до +30 градусов Цельсия.

СоставВ основе гиполипидемического средства Эзетрол используется эзетимиб. Дополнительными веществами для изготовления лекарственной формы являются моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия и стеарат магния.

1. Фармакологическая группаСердечно-сосудистые лекарственные средства
2. Нозологическая классификация (МКБ-10)Чистая гиперхолистеринемия (E78.0)
3. Действующее вещество: эзетимиб
4. АТХ: C10AX09
5. Производитель: Шеринг-Плау
6. Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель – Пуэрто-Рико.

Антисклеротические лекарственные средства

ДополнительноПри назначении Эзетрола совместно со статинами нужно руководствоваться инструкцией по применению статинов. Комплексное лечение рекомендуется проводить под контролем работы печени.

Источник: https://analogi.info/ezetrol

Эзетрол в Москве

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови.

Эзетрол® не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол® уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Эзетрол®, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В — главного белкового компонента ЛПНП — способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП.

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого 14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись.

• Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.
• В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой — около 11%.
• Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме крови суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Степень снижения уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол®.

После однократного приема препарата в дозе 10 мг средняя AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется.

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (n=8) (КК не более 30 мл/мин/1.73 м2) AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Концентрация эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сравним у пациентов обоего пола, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата для мужчин или женщин не требуется.

1. Показания
2. — первичная гиперхолестеринемия; Эзетрол® назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;
3. — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; Эзетрол® в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез;
4. — гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия); Эзетрол® рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола.
5. Режим дозирования

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.

• Рекомендуемая доза препарата Эзетрол® в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.
• При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.
• У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Подбора доз для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) также не требуется. При умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности применение препарата Эзетрол® не рекомендуется .

Побочное действие

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации со статинами. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.

1. У пациентов, принимавших Эзетрол® в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата.
2. При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.
3. При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%).

При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол® вместе со статином, и 0.4% — для принимавших только статин.

Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

• Частота возникновения клинически значимого повышения КФК (≥10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол® в виде монотерапии, была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в виде монотерапии.
• При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, активности печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, парестезии; очень редко — миопатия, рабдомиолиз.
• Противопоказания к применению
• — умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;
• — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• — детский возраст до 18 лет;
• — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.
• С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.
• Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении препарата Эзетрол® при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.

Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось.

При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол® не рекомендуется применять у кормящих матерей.

1. Передозировка
2. Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
3. В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.
4. Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.
5. Лекарственное взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

• Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.
• Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.
• Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба.

У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой.

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни.

В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре.

Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

1. При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
2. Условия отпуска из аптек
3. Условия и сроки хранения
4. Особые указания
5. Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®.
6. Следует учитывать, что если Эзетрол® назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

Препарат отпускается по рецепту.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

В контролируемых клинических исследованиях при одновременном назначении препарата Эзетрол® и препарата класса статинов у больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов (в 3 раз выше ВГН). При назначении данной комбинации контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол®, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин).

Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения КФК (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.

1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Поскольку применение эзетимиба в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, назначение препарата Эзетрол® таким больным не рекомендуется.

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с препаратом Эзетрол®, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболевания желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие данных заболеваний, то терапия препаратом Эзетрол® должна быть прекращена.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует проявлять меры предосторожности и проводить регулярный контроль концентрации последнего в плазме крови.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/yezetrol