Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Печень – это важнейший орган, который отвечает за обезвреживание токсических веществ, ядов в организме. Это самая крупная железа, которая выводит излишек полезных веществ, производит желчь.

Кроме того, этот орган перерабатывает более 85% этанола, который попадает в организм, когда вы употребляете спиртные напитки. При неправильном питании, регулярном употреблении алкоголя, пассивном образе жизни функциональность печени нарушается.Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Тогда повышается вероятность вирусных гепатитов, цирроза, рака и т. д. Восстановить пострадавший орган достаточно тяжело, для этого применяют гепатопротекторы.

Гептрал для печени – это эффективный препарат, который улучшает вывод желчи, нормализует работу железы, снижает степень поражения гепатоцитов при заболеваниях с хроническим течением.

Медикамент защищает печень от негативного воздействия гепатотоксических препаратов, алкоголя, наркотиков.

Лекарственное средство с успехом применяют для профилактики цирроза разрастания соединительной ткани при хронических недугах.

Описание лекарственных форм

Гептрал выпускают в форме таблеток и лиофилизата, которые содержат следующие компоненты.

Таблетки:

  • адеметионин;
  • пирогенный кремнезем;
  • МКЦ;
  • натрий карбоксиметилкрахмал;
  • магний стеариновокислый;
  • сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • макрогол 6000;
  • твин 80;
  • симетикон;
  • каустическая сода;
  • тальк;
  • вода.

Лиофилизат:

В составе суспензии нет вспомогательных веществ, однако её растворитель содержит воду, лизин, едкий натр. Эта жидкость стабилизирует готовый раствор.

Пилюли бело-желтоватого оттенка овальной формы расфасованы в упаковки по 20 штук.

Порошок лиофилизата выглядит как бело-желтоватая суспензия без других включений. Расфасован он во флаконы из стекла. Растворитель находится в ампулах, на вид это прозрачная или желтоватая жидкость. После смешивания порошка с жидкостью получается однородный раствор прозрачного или желтоватого оттенка.

Препарат проявляет следующие свойства:

  • Детоксицирующее,
  • Холекинетическое,
  • Холеретическое,
  • Нейропротективное,
  • Гепатопротективное,
  • Антидепрессивное,
  • Антиоксидантное.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
Гептрал восстанавливает функциональность печени

Вышеописанные эффекты обеспечивает адеметионин. В норме это вещество встречается почти во всех тканях организма, особенно в мозгу и печени. По этой причине препарат больше всего влияет на эти органы.

Детоксицирующий эффект выражается в том, что препарат чистит организм от токсических веществ. Благодаря действию Гептрала, печень лучше функционирует, чистка происходит быстрее.

Холекинетический и холеретический эффект проявляется в том, что Гептрал помогает увеличить выработку желчи, усилить её отток в 12-перстную кишку. Препарат предотвращает застой желчи, расширение желчевыводящих путей, как следствие, печень лучше работает.

С помощью препарата проводят не только лечение, но и профилактику различных заболеваний печени, так как медикамент предотвращает хроническое воспаление.

Кроме того, лекарство применяют для устранения холестаза (уменьшение или прекращение оттока желчи в 12-перстную кишку), так как оно нормализует вывод желчи.

Нейропотективное свойство выражается в том, что медикамент делает стойкими к негативным факторам клетки мозга и нервные волокна.

Поэтому даже при общем отравлении организма предотвращается развитие энцефалопатии. Под действием препарата быстрее размножаются нервные клетки, которые замещают отмершие элементы.

Таким образом предотвращается разрастание соединительной ткани и образование рубцов (фиброз).

Препарат повышает устойчивость гепатоцитов (клетки печени) к негативным факторам, как следствие, печень лучше функционирует, и её структура улучшается. Под его действием гепатоциты быстрее размножаются и замещают погибшие клетки. С помощью медикамента проводится профилактика хронических заболеваний печени, а также цирроза и фиброза. Так проявляется гепатопротективный эффект.

Антидепрессивное действие проявляется через 1 неделю регулярного применения Гептрала, а своего максимума оно достигает на 14-й день. Препарат устраняет стрессовые состояния, которые не удалось купировать с помощью Амитриптилина.

Медикамент делает клетки организма стойкими к влиянию оксидантов (свободные радикалы). Так проявляется антиоксидантное свойство.

Гептрал назначают при лечении заболеваний, при которых застаивается желчь в печени:

  • Жировой гепатоз.
  • Гепатит в хронической форме.
  • Токсическое поражение гепатоцитов этанолом, вирусами, медикаментами (антибактериальные, антибластомные, противовирусные препараты и т. д.).
  • Хроническое воспаление желчного пузыря без формирования конкрементов.
  • Воспалительное поражение желчных протоков.
  • Цирроз.
  • Застой желчи в печени у беременных.
  • Невоспалительные заболевания головного мозга, связанные с функциональной недостаточностью печени.
  • Абстинентное состояние, связанное с прекращением приёма алкоголя, наркотических веществ.
  • Депрессивные расстройства.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
Гептрал назначают для лечения и профилактики заболеваний печени

Кроме того, Гептрал применяют в онкологии для комплексной терапии рака печени.

Если пациент заметил, что у него болит в правом подреберье, возникает тошнота, желтушность, поменялся цвет испражнений, то необходимо обратиться к врачу.

Пилюли принимают перорально, их глотают и запивают фильтрованной водой. Разжёвывать таблетку не следует. Лекарство принимают между приёмами пищи, врачи рекомендуют делать это утром, так как препарат тонизирует.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
Таблетки применяют во время поддерживающей терапии

Таблетку достают из блистера перед употреблением. Настоятельно не рекомендуется извлекать их из упаковки и хранить в другой ёмкости.

Суточная порция таблеток для лечения различных заболеваний – от 2 до 4 штук дважды или трижды. Последний приём рекомендуется провести не позже 18.00. Медики советуют принимать медикамент утром и в середине дня.

Терапевтический курс длится от 2 до 4 недель. При необходимости лечение можно повторить через 4 – 8 недель.

Гептрал часто назначают пациентам, больным циррозом, для остановки разрушения гепатоцитов и развития дальнейших осложнений. Препарат эффективен даже на поздних стадиях болезни. Дозировку и длительность лечения определяет врач в зависимости от выраженности симптомов, возраста пациента.

Порошок Гептрал применяют внутримышечно и внутривенно. В упаковке находятся флаконы с суспензией, а также ампулы с жидкостью, эти компоненты необходимо смешать, чтобы получить готовый раствор.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
Раствор вводят внутривенно и внутримышечно

Суточная дозировка лиофилизата при разных заболеваниях – 1 или 2 флакона на протяжении 14 дней. Потом проводят поддерживающую терапию с применением таблеток.

Порошок разводят жидкостью перед использованием, хранить готовый раствор запрещено. Остатки лекарства выбрасывают.

Раствор запрещено смешивать в одной ёмкости с лекарствами, которые содержат ионы кальция. С глюкозой и физраствором препарат совместим.

Перед использованием порошок разводят с жидкостью, для этого ампулу подпиливают, отламывают кончик, потом набирают растворитель новым шприцем.

На флаконе с порошком есть металлическое покрытие на крышке, его нужно снять. Затем шприцем прокалывают крышку и вводят растворитель. Чтобы порошок растворился, флакон встряхивают (переворачивать вверх дном не стоит).

После полного растворения препарат опять набирают в тот же шприц и вводят.

В венозный сосуд раствор вводят струйным или инфузионным методом. В первом случае на шприц с лекарством надевают специальную тонкую иглу. Шприц держат вертикально, постукивающими движениями выталкивают пузырьки воздуха к выходу, потом выпускают немного лекарства. После обработки места укола иглу аккуратно вводят в сосуд и медленно вводят раствор (2 – 3 минуты).

Капельница позволяет вводить лекарство медленно, по каплям. Для её создания Гептрал смешивают с инфузионным раствором, устанавливают его в систему и вводят.

При внутримышечном введении уколы делают в бедро или плечо. Лекарство вводят медленно, предварительно удалив из шприца лишний воздух.

Гептрал часто применяют при жировом гепатозе по медицинским показаниям. Препарат восстанавливает гепатоциты и стимулирует формирование белка в печени при ожирении органа. При регулярном применении нормализуется работа печени. Для лечения жирового гепатоза Гептрал применяют на протяжении 4 – 8 недель.

Медикамент применяют при раке печени в составе комплексного лечения. Препарат применяют парентеральным, внутривенным и пероральным методом. Гептрал повышает эффективность химиотерапии и проявляет антидепрессивное действие.

При метастазах лекарство вводят в печёночную артерию, после чего уменьшается её просвет и блокируется кровоток в опухоль. После этого восстанавливается та область печени, которая не подверглась метастазированию.

Противопоказания и ограничения

Гептрал в форме таблеток и порошка лиофилизата запрещено применять в следующих случаях:

  • Генетические заболевания (гомоцистеинурия, гипергомоцистеинемия).
  • Нарушение обмена цианкобаламина (В12).
  • Аллергия на компоненты препарата.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
Гептрал провоцирует много побочных явлений при нарушении правил применения

Кроме того, медикамент противопоказан пациентам до 18 лет, беременным (до 27 недели) и лактирующим женщинам.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальных доз, постепенно повышая их. Если Гептрал используют при циррозе, то необходимо контролировать уровень остаточного азота, карбомида, креатинина в кровотоке. Кроме того, препарат рекомендуется комбинировать с витаминами группы В (особенно с В9 и В12), так как он плохо усваивается при дефиците этих веществ.

Гептрал у больных может спровоцировать негативные реакции:

  • ангионевротический отёк, одышку, спазм бронхов, нарушение сердечного ритма и т. д.;
  • кожную сыпь, зуд, избыточное выделение пота, аномальное покраснение кожи;
  • вертиго (головокружение), боль в голове, покалывание, онемение на коже, тревожность, расстройства сна;
  • внезапное ощущение жара в области лица, шеи, груди, воспаление поверхностных вен;
  • метеоризм, кишечные спазмы, диарею, ксеростомию (пересыхание ротовой полости), тошноту, извержение рвотных масс и т. д.;
  • боль в суставах, мышечные спазмы;
  • астенический синдром (ослабление организма), дрожь при лихорадке, гриппоподобное состояние, отёчность;
  • инфекции мочевых путей.

Информация о передозировке лекарственным средством отсутствует.

К аналогам медикамента относят средства с таким же действующим веществом или препараты с похожим механизмом действия:

  • Гептор,
  • Бренциале форте,
  • Гепа-Мерц,
  • Карнитин,
  • Карсилм
  • Лив 52,
  • Метионин,
  • Резалют,
  • Фосфоглив,
  • Элькар,
  • Эссенциале.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияМногих пациентов интересует вопрос о том, какой препарат из вышеописанных лучше. Однозначного ответа на вопрос не существует, так как здесь всё индивидуально. То есть разным людям при одинаковом заболевании могут помочь разные препараты, поэтому врач выбирает наиболее подходящее лекарство после тщательного обследования для каждого пациента отдельно.

Если сравнивать Гептрал и Гептор, то первый препарат лучше. Гептрал – это эффективный медикамент из Италии, который быстро проявляет терапевтический эффект, быстрее нормализует состояние печени и реже вызывает побочные явления. Хотя некоторые пациенты утверждают, что не почувствовали разницы между препаратами, при этом Гептор стоит намного дешевле.

Эссенциале и Гептрал – это гепатопротекторы с разными активными компонентами. Они обеспечивают защиту печени от негативного влияния и нормализуют её функциональность при хронических болезнях. В отличие от аналога, который проявляет гепатопротективный эффект, Гептрал обладает ещё и желчегонным и антидепрессивным действием.

Пациенты о Гептрале

Большинство пациентов довольны действием Гептрала, так как препарат нормализует состояние печени, устраняет неприятные симптомы (боль в правом подреберье, желтушность, горечь во рту, изжогу, метеоризм и т. д.). К недостаткам медикамента относят высокую стоимость и развитие некоторых побочных реакций.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Алла, 35 лет:
«После медкомиссии узнала, что у меня проблемы с печенью (из-за этого ощущала тупую боль и были проблемы с кожей), да настолько большие, что и до цирроза недалеко! Врачи советовали начинать лечение сейчас, чтобы иметь больше шансов на выздоровление.

Отправили меня лечиться в стационарные условия, назначили Гептрал внутривенно (капельный метод). Через 3 недели отправили на домашнее лечение, которое длилось ещё 2 месяца. Всё это время принимала этот же препарат, но в форме таблеток.

После Гептрала исчез белый налёт с языка, кожа стала чистой, без прыщей и сыпи, исчезла боль в области печени, практически полностью нормализовались анализы. Так что рекомендую данный препарат всем, кому его назначает врач.

Может, стоит он и дороговато, но более эффективен, чем другие гепатопротекторы».

Ирина, 42 года:
«Ещё с детства я страдала от хронической формы гепатита В. По этой причине в подростковом возрасте у меня были прыщи и беспокоила тупая боль в правом подреберье, что свидетельствовало о проблемах с печенью и желчным пузырём. Последние анализы показали высокую концентрацию АЛАИ, АСАТ, билирубина и холестерина.

Доктор назначил Гептрал внутривенно. Препарат вводили капельным методом на протяжении 10 дней. Уже после первого сеанса я почувствовала облегчение, уменьшилась боль, чувствовала какое-то обновление, стала более спокойно реагировать на происходящее вокруг.

После окончания лечения вновь сдала анализ крови, который показал, что все значения в норме!».

Светлана, 38 лет:
«Я длительное время лечила гастрит, как следствие, посадила печень. После очередного осмотра врач назначил мне Гептрал, который мне кололи внутримышечно. Никаких особых результатов я не заметила, кроме того, у меня опухло лицо и состояние было очень рассеянное, я плохо соображала. Так что итог один – мне Гептрал не подошёл».

Исходя из всего вышеизложенного, Гептрал – это эффективный гепатопротектор, который нормализует функциональность печени, улучшает отток желчи, уменьшает степень повреждения гепатоцитов.

Препарат предотвращает цирроз и онкологические процессы в печени. Главное, соблюдать дозировку лекарства, периодичность и длительность лечения.

Источник: https://albur.ru/medikamenty/geptral-lecheniya-pecheni

Применение и гепатопротекторная эффективность препарата «Гептрал»: обзор инструкции и отзывов, сравнение с аналогами

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Краткая инструкция по применению таблеток 400 и 500 мг

Таблетированный препарат выпускается в двух вариантах: 400 и 500 мг действующего вещества. Инструкция по применению Гептрала четко оговаривает, сколько миллиграммов положено пациенту при различных патологиях. Без консультации со специалистом лечение осуществлять не следует.

Состав

Адеметионин – действующее вещество, входящее в состав Гептрала. Он относится к коферментам, которые необходимы для биохимических процессов, связанных с синтезом белков и липидов. Лекарство помогает восполнить дефицит адеметионина, тем самым улучшая состояние тканей печени и работу клеток головного мозга.

Производитель

Производитель Гептрала – немецкая компания «Эбботт Лэбораториз». В зависимости от серии, препарат выпускается на заводах в Италии или Франции. Основное вещество – адеметионин – производится в Швейцарии.

Показания

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Как принимать

Согласно инструкции по применению таблеток, Гептрал назначают в суточной дозе от 500 до 1600 мг. Доза по 400 мг составляют 2-4 таблетки в течение суток.

Как принимать Гептрал по продолжительности, зависит от состояния здоровья пациента. В среднем поддерживающая терапия длится 2-4 недели.

До еды или после

Гептрал не нужно принимать до еды или сразу же после нее. Таблетку рекомендуется проглатывать целиком с водой между завтраком и обедом, то есть в первой половине дня. Оболочка предназначена для растворения в кишечнике, откуда действующий компонент поступает в кровь.

Дозировка

Дозировка адеметионина в таблетках Гептрал равна 400 и 500 мг. Лекарство назначается согласно инструкция по применению после курса инъекций либо сразу в дозе 500 мг в сутки.

Лиофилизат для инъекций

Согласно инструкции по применению ампулы Гептрал содержат стерильный растворитель, необходимый для приготовления лекарства из лиофилизированного белого порошка, находящегося во флаконах. Действующим компонентом выступает адеметионин в количестве 400 мг.

Это вещество способствует:

  • восстановлению клеток печени;
  • выведению токсинов;
  • уменьшению разрастания соединительной ткани;
  • улучшению работы клеток мозга благодаря антиоксидантной и нейропротекторной активности.

Состав флакона и ампул

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Лиофилизат содержится в стеклянных флаконах и представляет собой белый сухой порошок. Флакон плотно закупорен пробкой. Порошок содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует 400 мг чистого вещества. Растворитель Гептрала в ампулах – прозрачная жидкость в количестве 5 мл. В его составе:

  • L-лизин – 324.4 мг;
  • натрия гидроксид – 11.5 мг;
  • вода для инъекций до 5 мл.

В каких случаях назначают уколы

Уколы Гептрала применяются для более быстрого достижения результата, ведь при внутривенном или внутримышечном введении максимальное количество лечебного вещества в кровяном русле достигается уже через 45 минут.

Назначают инъекционную форму при:

  • депрессивных расстройствах;
  • внутрипеченочных холестатических явлениях, возникающих в результате патологий печени и желчевыводящих путей (гепатиты различного генеза, холецистит хронического течения, холангит, цирроз, жировой гепатоз и дистрофия печеночной ткани).

Как вводят

Инъекции Гептрала выполняются после того, как порошок будет смешан с растворителем. Для этого следует:

  1. Набрать содержимое ампулы в пятимиллилитровый шприц.
  2. Снять крышку с флакона и, проколов пробку, медленно ввести растворитель.
  3. После полного растворения лиофилизированного порошка лекарство набирается в шприц.
  4. Перед выполнением инъекции игла меняется на новую стерильную.
  5. Если доза используется не вся, то остаток должен быть утилизирован.

Для внутривенного введения лекарство из шприца вводится во флакон 250 мл физраствора или глюкозы 5%. После этого проводится инфузия длительностью не менее часа.

На начальных этапах дозировка препарата исходит из расчета 5-12 мг/кг в сутки. При хорошей переносимости дозу доводят до терапевтической, то есть 500-1600 мг в сутки.

У пожилых пациентов, имеющих, кроме печеночной, другую патологию, следует начинать с минимальных дозировок, чтобы не вызвать нежелательные явления.

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Противопоказания

Противопоказания к применению Гептрала:

  • генетически обусловленные аномалии, связанные с аминокислотным метиониновым обменом, в том числе и нарушения обмена цианокобаламина (витамина В12);
  • биполярное аффективное расстройство;
  • дети до 18 летнего возраста (нет необходимых клинических испытаний);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества либо вспомогательных компонентов.

В первом триместре беременности и в лактационный период лекарство применяют с осторожностью, учитывая перевес полезного действия над возможными негативными последствиями. У женщин после 26 недели беременности нежелательных влияний на плод в ходе лечения не наблюдалось.

Совместный прием с антидепрессантами всех групп в больших дозах следует осуществлять под строгим контролем врача для отслеживания побочных эффектов Гептрала и антидепрессивных препаратов (серотониновый синдром). У лиц с биполярным расстройством лекарство может инвертировать эмоциональное состояние, то есть спровоцировать развитие мании.

Осторожность в применении необходимо соблюдать при выявлении почечной недостаточности, так как препарат выводится почками.

Побочные эффекты

Побочные действия Гептрала:

  • реакции непереносимости (анафилаксия, крапивница, эритема, отек Квинке);
  • бессонница;
  • появление или усиление тревожности;
  • неусидчивость;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • чувство ползания «мурашек» по телу;
  • нарушение вкуса;
  • приливы жара по телу;
  • головная боль;
  • падение артериального давления;
  • воспаление вен;
  • боли в животе;
  • сухость в ротовой полости;
  • диспептические явления (тошнота, вздутие кишечника, диарея, метеоризм, рвота);
  • кровотечение из желудка или кишечника;
  • воспаление пищевода;
  • зуд кожных покровов;
  • повышенная потливость;
  • боли в суставах конечностей;
  • мышечные спастические боли;
  • астения;
  • общее недомогание;
  • повышение температуры тела;
  • местные реакции в местах инъекций, в том числе некротические.

Препарат тестировался в ходе клинических испытаний, а также при составлении перечня побочных действий учитывались все спонтанные данные, фиксируемые докторами при назначении данного лекарственного средства.

Совместимость с алкоголем

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

При совместном приеме увеличивается число побочных эффектов и нежелательных реакций. Особенно неблагоприятно такое сочетание для головного мозга. Может появиться:

  • головная боль;
  • тревога и ажитация;
  • спутанность сознания;
  • нарушение сна;
  • неприятные ощущения по телу.

Обзор отзывов пациентов и врачей

Отзывы пациентов, принимавших Гептрал, в 83% случаев положительные. В них отражается благоприятное действие лекарства на организм в целом и улучшение биохимических показателей.

Отрицательные отзывы касаются неприятных побочных эффектов (головная боль, аллергические реакции, снижение артериального давления, тошнота), из-за которых лечение было прекращено на начальных этапах.

Положительный эффект в этом случае заметен не был, так как не успел наступить.

Доктора положительно относятся к препарату, считая его эффективным средством в борьбе с печеночной патологией различного происхождения. В отзывах учитывается также хорошая переносимость и благоприятное влияние на центральную нервную систему пациента с энцефалопатией и/или депрессивными проявлениями.

Аналоги

Аналоги Гептрала можно разделить на:

  • аналоги по составляющему действующему веществу адеметеонину (Гептор);
  • аналоги по гепатопротекторному действию с отличным от Гептрала составом (Урсосан, Эссенциале, Фосфоглив, Гепа-мерц).

Что лучше и эффективнее в сравнении с Гептралом, в чем разница

Аналогом Гептрала в таблетках и инъекциях, содержащим адеметионин является Гептор. Остальные нижеперечисленные препараты имеют гепатопротекторную активность различной степени и состоят из других действующих веществ. Для сравнительной оценки следует учесть не только состав, но и отзывы, а также цену.

Гептор

Гептор является российским препаратом фирмы АО Верофарм. Действующее вещество содержится в форме S-аденозилметионина в количестве 400 мг. Разница между Гептралом и Гептором имеется во вспомогательном составе, а также веществах оболочки таблетки. Это следует учитывать при аллергических реакциях на некоторые компоненты.

Определить по отзывам пациентов и докторов, что лучше Гептрал или Гептор, сложно из-за примерно одинакового количества положительных откликов на оба препарата (83%).

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия
По цене отечественный Гептор выигрывает, но это не должно быть определяющим в выборе лекарственного средства.

Урсосан

Медикаментом, содержащим урсодезоксихолевую кислоту, является Урсосан. Кроме гепатопротекторного действия, он благоприятно влияет на состав и свойства желчи, предупреждая появление холестериновых камней и растворяя небольшие конкременты. Применяется при:

Противопоказан при декомпенсированном циррозе и рентгенположительных кальциевых конкрементах в желчном пузыре. Это следует учитывать при решении вопроса, что лучше Гептрал или Урсосан.

Эссенциале

Препарат эссенциальных фосфолипидов Эссенциале оказывает регенерирующее действие на клетки печени, так как его действующие компоненты являются основными составляющими клеточных структур.

Кроме различных патологий печени лекарство применяется при псориазе и радиационном синдроме.

Эссенциале имеет хорошую переносимость, а из противопоказаний можно отметить повышенную чувствительность и возраст до трех лет.

В любом случае решать, что лучше Гептрал или Эссенциале, должен лечащий врач. При длительном приеме фосфолипиды сами могут приводить к развитию жирового гепатоза, то есть к отложению липидов в клетках печени.

Фосфоглив

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действия

Решать, что лучше Гептрал или Фосфоглив, следует, учитывая противопоказания (беременность и кормление грудью, дети до двенадцати лет, антифосфолипидный синдром, непереносимость компонентов лекарства), а также побочные эффекты (аллергия, отеки, повышение давления, диспепсия).

Гепа-мерц

Препарат немецкого производства Гепа-мерц является гипоаммониемическим, то есть уменьшающим количество аммиака в клетках. Благодаря лекарству происходит дезинтоксикация организма, что является гепатопротекцией.

При выборе, что лучше Гепа-мерц или Гептрал нужно учитывать, что гепатопротекторная активность более выражена у последнего, что обуславливает широту его применения. Гепа-мерц рекомендовано использовать при печеночной энцефалопатии, в том числе при коматозных состояниях.

Из-за выведения через почки противопоказан при почечной недостаточности.

  1. Гептрал является эффективным проверенным средством для терапии патологии печеночной ткани, а также расстройств нервной системы, связанных с болезнями печени и нарушением синтеза нейромедиаторов.
  2. Аналоги препарата по составу и терапевтическим свойствам могут применяться совместно или отдельно в зависимости от заболевания и переносимости лекарств.
  3. При назначении адеметионина следует учитывать противопоказания и индивидуальные реакции. В большинстве случаев лекарственное средство хорошо переносится, на что указывают отзывы как пациентов, так и врачей.

Лечить печень необходимо под контролем гастроэнтеролога или гепатолога для отслеживания эффективности препарата и побочных эффектов.

Источник: https://pechenka.online/lechenie/gp/geptral.html

Гептрал ампулы: инструкция по применению внутривенно и капельно

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Самый известный гепатопротектор данного сегмента – Гептрал. В его основе лежит аминокислота под названием адеметионин. Она принимает активное участие в синтезе биологически активных компонентов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.

Если верить официальной инструкции, то действующее вещество Гептрала обладает противовоспалительным, нейропротективаным, холекинетическим, холеретическим, антидепрессивным, гепатопротективным действием. К тому же, адеметионин обладает антиоксидантным действием, то есть защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки для перорального приема и ампулы. Отметим, что отпускается гепатопротектор в аптеках только по рецепту. Стоимость 5 ампул составляет порядка 1800-1900 рублей, а за упаковку таблеток (20 штук по 500 мг) придется заплатить 2000-2200 рублей. Производится лекарственное средство итальянской компанией Фамар Лэйль.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияГепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

  • Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
  • Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
  • Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
  • Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
  • Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
  • Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
  • Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
  • Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Инструкция по применению препарата

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияРассмотрим для Гептрала в ампулах инструкцию по применению. Начнем с показаний к использованию. Если верить аннотации, то основными показаниями являются внутрипеченочный холестаз при предцирротических и цирротических состояниях, жировая дистрофия печени, хронические гепатиты вирусной, лекарственной и алкогольной этиологии.

Также аминокислоту могут прописывать, если у человека были обнаружены токсические поражения печени, хронический некалькулезный холецистит, холангит, цирроз печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, внутрипеченочный холестаз на фоне беременности, депрессивный синдром, повышенная утомляемость на фоне хронических заболеваний гепатобилиарной системы.

В профилактических целях использовать ампулы и таблетки Гептрал в принципе тоже можно, так как адеметионин практически безвреден.

Будет особенно полезно пользоваться гепатопротектором людям, которые принимают гепатотоксичные препараты, имеют сахарный диабет, имеютхронические инфекционные заболевания (ВИЧ, сифилис, гонорея), страдают аутоиммунными патологиями, неправильно питаются, проживают в населенных пунктах с неблагоприятными экологическими условиями или часто контактируют с токсическими веществами.

Правила использования:

  1. Таблетки. Рекомендуется принимать по 400-800 мг. Лучше употреблять таблетки после еды. Максимально допустимой суточной дозой считается 1600 мг. Длительность применения лекарства ограничивается двадцатью днями, но по необходимости терапия может продляться, либо же проводиться повторно.
  2. Раствор. Вводится внутривенно (через капельницу), либо же внутримышечно. Рекомендуемая дозировка – 400-800 мг. Перед применением лиофилизат необходимо смешать со специализированным инъекционным растворителем, который идет в комплекте. Если Гептрал вводится внутривенно, то в качестве растворителя можно использовать физиологический раствор или раствор декстрозы, а длительность инфузии должна составлять 60-120 минут. Пользоваться гепатопротектором рекомендуется 2-3 недели. По необходимости потом можно перейти на таблетки Гептрал.

Противопоказания и побочные эффекты

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияВ каких случаях больной не может пользоваться раствором и таблетками Гептрал? Противопоказаний к применению у лекарства, к счастью, не очень много. Так, запрещается применять ЛС, если у человека есть повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам.

  • В список противопоказаний также входят биполярные расстройства, несовершеннолетний возраст (но возможны исключения), генетические нарушения, при которых изменяется метиониновый цикл, или наблюдается гомоцистинурия или гипергомоцистеинемия.
  • С особой осторожностью лекарственное средство назначается в первом триместре беременности, в период лактации, людям с почечной недостаточностью, а также лицам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, ЛС растительного происхождения на основе триптофана.
  • Побочные эффекты:
  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Регистрируется эта побочка крайне редко.
  • Нарушения со стороны иммунной системы. Если использовать таблетки или уколы Гептрал, то в теории можно испытать на себе реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в их числе бронхоспазм, анафилактический шок, боль в спине, скачки артериального давления, ощущение дискомфорта в области грудной клетки).
  • Психические расстройства. Сообщалось, что адеметионин может провоцировать тревогу, бессонницу, спутанность сознания.
  • Нарушения со стороны нервной системы в виде головных болей, парестезий, головокружений. Возможно изменение вкусового восприятия.
  • Сосудистые нарушения, а именно флебит, снижение артериального давления, «приливы».
  • Отек гортани.
  • Диспепсические расстройства. Не исключены боли в абдоминальной области, послабление стула, диарея, запоры, сухость во рту, метеоризм, рвота. Также были зафиксированы случаи, когда использование аминокислоты вело к эзофагиту, желудочно-кишечным кровотечениям, гастриту.
  • Ангионевротический отек.
  • Артралгия, боли и спазмы в мышцах.
  • Местные реакции в месте введения. В месте инъекции могут отмечаться покраснения, участки некроза, отечность. Также при использовании раствора не исключены озноб, астения, лихорадка, общее недомогание.

 

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияЛекарственное взаимодействие Гептрала неоднократно исследовалось. Специалисты пришли к выводу, что препарат прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами, витаминами, ферментами, противовирусными ЛС, антибиотиками и любыми другими медикаментами, которые могут быть назначены лицам с хроническими или острыми заболеваниями печени.

В аннотации сказано, что был зарегистрирован случай, когда при совмещении Гептрала с Кломипрамином у пациента повысился уровень серотонина, поэтому данные ЛС нужно сочетать с особой осторожностью.

Также медики не рекомендуют пользоваться аминокислотой одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами и синтетическими ЛС, в основе которых лежит триптофан.

Особые указания:

  1. В период терапевтических мероприятий мужчинам и женщинам крайне не рекомендуется принимать алкоголь, так как он плохо сочетается с адеметионином, и может вызывать нежелательные побочные реакции. К тому же, спиртное снижает эффективность лечения.
  2. Вводить/принимать препарат не рекомендуется перед сном, так как Гептрал оказывает тонизирующее действие и может вызывать бессонницу.
  3. Пациентам с циррозом печени и гиперазотемией рекомендуется во время терапии регулярно сдавать анализы, чтобы отслеживать уровень азота в крови. Также не помешает контролировать концентрацию мочевины и креатинина в крови.
  4. Не рекомендуется назначать аминокислоту людям с биполярными расстройствами. Пациенты с выраженным депрессивным синдромом при использовании Гептрала должны находиться под присмотром врачей.
  5. Во время лечения нужно пить препараты, в которых содержится цианокобаламин и фолиевая кислота, чтобы концентрация адеметионина в плазме не снижалась.

При использовании Гептрала управлять ТС и работать с потенциально опасными механизмами можно только после того, как пациент будет на 100% уверен, что гепатопротектор не вызывает у него головокружения и другие расстройства со стороны ЦНС

Отзывы и аналоги Гептрала

Гептрал (таблетки и уколы в ампулах) для печени: как принимать лекарство и побочные действияЛюди, использующие Гептрал, негативных отзывов почти не оставляют. Практически все пациенты довольны результатом. По их словам, при использовании гепатопротектора у них улучшилось общее самочувствие, пропал астенический синдром, нормализовалась активность печеночных ферментов. Еще, по словам больных, лекарственное средство помогает быстро перевести хронические патологии гепатобилиарной системы в стадию стойкой ремиссии, что подтверждают анализы и УЗИ.

Врачи тоже оставляют о гепатопротекторе преимущественно положительные отзывы. По словам гепатологов, на сегодняшний день Гептрал входит в пятерку лучших гепатопротекторов, и по своей эффективности он во многом превосходит эссенциальные фосфолипиды, ЛС животного происхождения, биодобавки и гомеопатические препараты.

Название. Активное вещество, показания к применению. Цена, производитель.
Эссливер Форте. В состав препарата входит несколько активных компонентов, а именно эссенциальные фосфолипиды, ацетат токоферола, тиамин, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, никотинамид. Показаниями к применению являются липидные нарушения, жировая дистрофия, цирроз печени, токсические поражения гепатобилиарной системы, псориаз, лучевая болезнь. Эссливер Форте можно принимать и для профилактики токсических поражений печени. Средняя стоимость 50 капсул 450-500 рублей. Производится гепатопротектор индийской компанией Наброс Фарма.
Гептор. Является российским заменителем Гептрала. В Гепторе содержится то же действующее вещество – адеметионин. Показаниями к использованию гепатопротектора являются цирроз, интоксикации, холангит, бескаменный холецистит, печеночная энцефалопатия, печеночная недостаточность, хронические гепатиты, жировой гепатоз, депрессивный синдром, внутрипеченочный холестаз. Выпускается в виде таблеток и лиофилизата, который вводится в вену или внутримышечно. Производится российской компанией Верофарм.Цена таблеток – 1700-1900 рублей, а лиофилизат стоит 1200-1350 рублей.
Урдокса. Активный компонент – урсодезоксихолевая кислота. Показания: билиарный цирроз печени, ЖКБ, билиарный рефлюкс-гастрит, билиарный рефлюкс-эзофагит, стеатогепатит, гепатит, алкогольная болезнь печени, кистозный фиброз, ДЖВП. Производится российской компанией Фармпроект. Стоит ЛС относительно недорого – за 50 капсул (250 мг) придется заплатить около 800-900 рублей.

Источник: https://blotos.ru/geptral-ampuly-instruktsiya-po-primeneniyu

Гептрал инструкция по применению (уколы в ампулах)

Один флакон содержит:

  • активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина);
  • вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот;

Одна ампула с растворителем содержит активные вещества: L-лизин 428,0 мг, натрия гидроксид 14.4 мг вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

  • Лиофилизированный порошок — лиофилизированная масса от белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц;
  • Растворитель — прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета;
  • Приготовленный раствор препарата — прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч.

Абсорбция при внутримышечном введении — 96%, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400 до 1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 -1 мг/л через 3-5 часов.

Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно.

Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤5%.

Метаболизм

  • Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.
  • На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.
  • Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата.
  • В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионина, у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

  1. Гептрал® (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) — натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.
  2. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.
  3. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
  4. Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
  5. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфурирования. Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации.

Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

  • Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
  • Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
  • При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
  • Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом:
  • первичный билиарный цирроз, лекарственно-индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты;
  • холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени.

Депрессия

Гептрал ® (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии.

Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

  • внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях;
  • внутрипеченочный холестаз при беременности;
  • депрессивный синдром.

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.

Таблетки

  1. Следует глотать не разжевывая.
  2. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
  3. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.
  4. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.
  5. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.

Лиофилизированный порошок для внутримышечного или внутривенного применения

  • Растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением.
  • Неиспользованный остаток выбросить.
  • Для внутривенного введения необходимую дозу Гептрала следует далее развести в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и провести инфузию медленно в течение 1-2 часов.
  • Гептрал® не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция.
  • Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева).

Начальная терапия

  1. Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5 — 12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
  2. Обычная начальная доза составляет 500 мг/сутки внутривенно или внутримышечно, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг.
  3. Длительность начальной терапии — 15 — 20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней — при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, внутрипеченочного холестаза при беременности.
  4. При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10 — 25 мг/кг/сутки.
  5. Обычная начальная доза составляет 400 — 800 мг в сутки.
  6. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Перорально: в дозе 500 — 1600 мг/сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена

Пациенты пожилого возраста

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью.

Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Источник: https://WebApteka.info/geptral-instrukciya-po-primeneniyu-ukoly-v-ampulah/

Гептрал в ампулах : инструкция по применению

Фармакокинетика

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

  • Внутрипеченочный холестаз
  • Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
  • Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
  • При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
  • Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
  • Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Источник: https://lek.103.ua/4473-geptral-v-ampulah-instruktsiya/

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector