Ингибиторы апф: список препаратов и механизм действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения.

В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс.

Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии.

Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
Действует до 6 часов, выводится почками.
Редко может вызвать ухудшение зрения.
Цена – 200 рублей.

Средство короткого срока действия.
Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
Обладает антиоксидантной активностью.
Редко может спровоцировать тахикардию.
Цена – 250 рублей.

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
Стоимость препарата – 200 рублей.

Способствуют снижению давления.
Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
Стоимость средства – 350 рублей.

Способствует снижению давления.
Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
Цена – в среднем 200 рублей.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
Цена – 500 рублей.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
Редко может вызвать аллергические реакции.
Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия.

Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории.

В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

сульфгидрильную группу;
карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

Беназеприл (препарат Потензин);
Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Периндоприл (Престариум);
Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
Квинаприл;
Трандолаприл;
Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии.

Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период.

Самые популярные препараты АПФ этой группы:

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток.

Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами.

В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии.

Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии).

Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

диабетическая нефропатия;
дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
сахарный диабет;
микроальбуминурия;
обструктивное заболевание бронхов;
фибрилляция предсердий;
высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце.

Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы.

Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

Моэксжрил;
Лозжоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
Талинолол (бета-блокатор);
Физиноприл;
Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов.

Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

Эналаприл;
Каптоприл;
антиангинальное средство Верапамил;
Лизиноприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности.

Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками.

Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

Каптоприл;
Лизиноприл;
Периндоприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект.

Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии.

Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак.

Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист.

Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

артериальная умеренная гипотония;
хроническая тяжелая почечная недостаточность;
детский возраст;
тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

гиперчувствительность;
лактация;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гипотония;
аортальный тяжелый стеноз;
беременность;
выраженная гиперкалиемия;
порфирия;
лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

зуд, высыпание;
слабость;
гепатотоксичность;
снижение либидо;
фетопатический потенциал;
стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
отек ног, шеи, языка, лица;
есть риск падения и переломов;
диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название	Цена в рублях
Каптоприл	250
Эналаприл	200
Спираприл	260
Периндоприл	430
Беназеприл	800
Лизиноприл	200
Трандолаприл	490
Квинаприл	350
Фосиноприл	250
Моэксприл	450
Рамиприл	350

Видео: АПФ препараты

Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://sovets.net/9907-ingibitory-apf.html

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – список препаратов, механизм действия

Главная › Новости ›

15.11.2019

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
фосфатная(Фозиноприл);
гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
Класс II — липофильные пролекарства.
Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Почечная патология;
Перенесшие инфаркт миокарда;
Высокий коронарный риск;
Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

Сопутствующая сердечная недостаточность;
Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
Сопутствующий сахарный диабет;
Гипертрофия левого желудочка;
Ишемическая болезнь сердца;
Атеросклероз сонных артерий;
Наличие микроальбуминурия;
Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

склонность к ангионевротическому отеку;
периоды беременности и лактации;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
тяжелая хроническая почечная недостаточность;
выраженная гиперкалиемия;
гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
констриктивный перикардит;
хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
порфирия;
лейкопения;
тяжелая анемия.

умеренная хроническая почечная недостаточность;
умеренная гиперкалиемия;
цирроз печени или хронически активный гепатит;
хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
тяжелые обструктивные заболевания легких;
падагрическая почка;
состояние после трансплантации почки;
комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

сухой кашель;
головная боль, головокружение и общая слабость;
артериальная гипотензия;
инфекции верхних дыхательных путей;
повышение концентрации калия в крови;
повышение содержания креатинина в крови;
протеинурия;
токсическое и имунопатологическое действие на почки;
аллергические реакции;
нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ – список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.