Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в виде таблеток, капсул, концентрата для приготовления раствора для инфузий, спрея подъязычного, пленок для наклеивания на десну.
Таблетки Изосорбида динитрат 10 мг, 20 мг, реализуются в упаковках по 20, 25 или 50 шт.
Капсулы Изосорбида динитрат ретард выпускаются по 20 шт. в упаковке.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий реализуется в ампулах по 5 мл, при этом в каждой упаковке содержится по 10 ампул.
Флаконы с дозирующим устройством спрея подъязычного содержат 300 доз Изосорбида.
Действующее вещество Изосорбида динитрата – изосорбида динитрат. Таблетки препарата содержат 10 мг или 20 мг активного вещества, капсулы ретард – 20, 40, 60, или120 мг, концентрат для приготовления раствора для инфузий – 1 мг/1 мл, спрей подъязычный – 1,25 мг/в дозе.
Изосорбида динитрат применяют в терапии следующих заболеваний:
- Стенокардия (для купирования и профилактики приступов);
- Острый инфаркт миокарда, а также в восстановительной терапии после перенесенного инфаркта миокарда;
- Артериальная гипертензия;
- Острая левожелудочковая недостаточность;
- Легочная гипертония;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Хроническое легочное сердце;
- Лечение и профилактика коронароспазма во время проведения коронарографии.
Противопоказания
К противопоказаниям Изосорбида динитрата относятся:
- Недавно перенесенная травма головы;
- Кровоизлияние в мозг;
- Повышение внутричерепного давления;
- Анемия;
- Гиперчувствительность к нитратам;
- Гипотензия;
- Коллапс, шок;
- Закрытоугольная глаукома;
- Сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- Инфаркт миокарда;
- Стеноз митрального или аортального клапанов;
- Токсический отек легких;
- Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка;
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Детский возраст.
Таблетки и капсулы Изосорбида динитрата принимают за час до приема пищи либо через два часа после еды, не разжевывая, запивая чистой водой. Дозировку, кратность приема и продолжительность курса терапии определяет доктор.
Обычно таблетки Изосорбида динитрата назначаются по 10-20 мг 4-5 раз в день, при необходимости дозировку увеличивают до 60-120 мг/сутки, начиная с 3-5 дня лечения.
Капсулы ретард 20 мг, принимают 2-3 раза в сутки, ретард 40 мг, 60 мг – 2 раза в сутки, ретард 120 мг – один раз в сутки.
При использовании спрея подъязычного Изосорбида динитрата 1-3 дозы, что составляет 1,25-3,75 мг, впрыскивают под язык, задерживая дыхание, с интервалом в 30 секунд. В случае отсутствия эффекта, через 5 минут повторяют впрыскивание.
Побочные действия
При приеме Изосорбида динитрата возможно развитие следующих побочных явлений:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Прилив крови к шее и лицу;
- Тошнота и рвота;
- Ортостатическая гипотензия;
- Ощущение жжения на кончике языка;
- Тахикардия, коллапс;
- Нарушение внимания, скованность, двигательное беспокойство;
- Синдром отмены.
Особые указания
Изосорбида динитрат противопоказано принимать в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах данный препарат назначается, только если предполагаемая польза от его приема превышает возможный риск для плода.
Побочные эффекты Изосорбида динитрата усиливаются при приеме алкогольных напитков.
С целью профилактики развития привыкания рекомендуется делать перерыв в приеме препарата на 3-5 суток через каждые 3-6 недель терапии.
Аналоги
Аналогами Изосорбида динитрата являются: Дигнонитрат, Сорбидин, Седокард, Дитрат, Ало ИСДН, Этидиниз, Майкор, Вазкардин, Нитрозид, Исорбид, Изонит, Вазорбат, Вазодилат, Сорбангил, Ригедал, Метронитрон, Изотрат, Изодрил, Дифуграт, Коронекс, Кородил, Карвазин, Карванил, Армадан, Ломилан, Корнилат, Изо Мак, Изокет, Изодинит, Нитросорбид.
Сроки и условия хранения
Препарат Изосорбида динитрат следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения – не более трех лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Источник: https://spravka03.net/izosorbida-dinitrat.html
Изосорбид
Изосорбида мононитрат – лекарственное средство, применяемое при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Изосорбида динитрат – нитросодержащий препарат, действие которого направлено на улучшение кровоснабжения и метаболизма миокарда.
Фармакологическое действие Изосорбида
Изосорбид является периферическим вазодилататором, который напрямую влияет на:
- Снижение притока крови к правому предсердию;
- Образование в эндотелии сосудов оксида азота, благодаря чему увеличивается образование циклического гуанозинмонофосфата;
- Снижение давления в малом круге кровообращения;
- Перераспределение в области со сниженным кровообращением коронарного кровотока;
- Уменьшение потребности миокарда в кислороде;
- Регрессию симптомов при отеке легких;
- Повышение толерантности у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца к физической нагрузке.
Также Изосорбид способен расширять сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга, из-за чего у некоторых пациентов возникает головная боль.
Изосорбида мононитрат выпускают в виде капсул или таблеток по 20 и 40 мг в контурных ячейковых упаковках (по 20 или 50 шт.). Изосорбида динитрат выпускают в виде раствора для инфузий в 50 мл флаконах или 10 мл ампулах, а также в форме таблеток по 5, 10 или 20 мг в контурных ячейковых упаковках (по 20 или 50 шт.).
На основе двух соединений Изосорбида выпускают ряд других лекарственных средств, в форме таблеток, капсул, подъязычного спрея и аэрозоля, а также пленок для приклеивания непосредственно на десну.
Аналоги Изосорбида
Аналогами препарата по главному действующему веществу являются такие лекарственные средства, как:
- Монизол;
- Моно Мак;
- Монолонг;
- Моночинкве ретард;
- Оликард 40 ретард;
- Пектрол;
- Эфокс 20.
К аналогам Изосорбида, принадлежащим к одной фармакологической группе и схожим по механизму действия, относят:
- Динитросорбилонг;
- Изакардин;
- Карниланд;
- Нитро Поль;
- Нитрокор;
- Нитроспринт;
- Перлинганит;
- Сустонит;
- Тринитролонг;
- Эринит.
Согласно инструкции, Изосорбида мононитрат рекомендован в следующих случаях:
- При профилактике стенокардии;
- При лечении и в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности, «легочного» сердца и гипертензии в малом круге кровообращения;
- Для снятия спазма периферических артерий.
Изосорбида динитрат назначают для купирования приступов стенокардии, при лечении острого инфаркта миокарда, отека легких, хронической сердечной недостаточности, легочной гипертензии и острой левожелудочковой недостаточности.
Способ применения
Согласно инструкции, Изосорбид в форме таблеток и капсул принимают внутрь за час до или по прошествии двух часов после приема пищи, не разжевывая и обильно запивая очищенной питьевой водой.
Противопоказания
Согласно инструкции, Изосорбид противопоказан в следующих случаях:
- При гиперчувствительности к препарату;
- При острых нарушениях кровообращения, кардиогенном шоке, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тампонаде сердца, гиповолемии;
- При одновременном приеме с ингибиторами ФЭД-5;
- Детям в возрасте до 18 лет.
С осторожностью Изосорбида мононитрат назначают при беременности и в период лактации, неполноценном питании, тяжелой почечной недостаточности и закрытоугольной глаукоме.
Побочные действия Изосорбида
По отзывам, Изосорбид может вызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:
- Головную боль, гиперемию кожи лица, снижение АД, головокружения, ощущение жара, тахикардию и усиление приступов стенокардии (сердечно-сосудистая система);
- Сухость слизистой оболочки полости рта, тошноту, легкое жжение языка и рвоту (пищеварительная система);
- Снижение скорости психологических и двигательных реакций, сонливость и нечеткость зрительного восприятия (нервная система);
В ходе исследования лекарственных средств, содержащих мононитрат или динитрат Изосорбида, было выявлено, что препараты могут вызывать кожную сыпь, эксфолиативный дерматит и развитие перекрестной толерантности к нитритам.
Условия хранения Изосорбида
Препарат рекомендуется хранить в защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, при комнатной температуре до 25 °C. Срок хранения Изосорбида, при соблюдении всех рекомендаций, составляет три года.
Источник: https://zdorovi.net/preparaty/izosorbid.html
Динисорб
Динисорб – антиангинальный препарат периферического действия из группы нитровазодилататоров.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: слегка желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость без запаха (по 10 мл концентрата в ампулах; в пачке картонной 2 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 5 ампул, и инструкция по применению Динисорба).
Состав 1 мл приготовленного из концентрата раствора:
- активное вещество: изосорбида динитрат – 1 мг;
- вспомогательный компонент: 0,9 % раствор натрия хлорида в воде для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Динисорба – изосорбида динитрат, антиангинальное средство, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм его действия связан с высвобождением оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.
Оксид азота увеличивает уровень циклического гуанозинмонофосфата и вызывает активацию гуанилатциклазы, благодаря чему происходит расслабление гладких мышц.
Крупные вены и артерии расслабляются в большей степени, нежели прекапиллярные сфинктеры и артериолы.
Частично такая реакция обусловлена менее интенсивным образованием оксида азота из молекул действующего вещества в стенках артериол, а также рефлекторными реакциями.
Посредством уменьшения преднагрузки (снижение притока крови к правому предсердию и расширение периферических вен) и постнагрузки (понижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также непосредственного коронарорасширяющего действия Динисорб снижает потребность миокарда в кислороде.
Лекарственное средство способствует регрессии проявлений при отеке легких, снижению давления в малом круге кровообращения, а также понижает приток крови к правому предсердию. В области со сниженным кровоснабжением оно способствует перераспределению коронарного кровотока.
У больных с ишемической болезнью сердца прием препарата служит повышению толерантности к физической нагрузке.
Фармакокинетика
У Динисорба отсутствует эффект первого прохождения через печень, что связано со способом применения препарата (внутривенные инъекции).
Лекарственное средство метаболизируется в печени, при этом образуется два активных метаболита. Посредством почек оно на 75–85% выводится в виде изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения 5 ч, на 15–25% в виде изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. При внутривенном введении период полувыведения составляет 20 мин.
Показания к применению
- нестабильная стенокардия;
- стенокардия с подтвержденным спазмом;
- острый инфаркт миокарда, не сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
- острая левожелудочковая недостаточность;
- период до и во время хирургических вмешательств, в особенности в сердечно-сосудистой хирургии [для контроля артериального давления (АД) при его повышении].
Противопоказания
Абсолютные:
- печеночная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое – менее 60 мм рт. ст.);
- геморрагический инсульт;
- токсический отек легких;
- острое нарушение кровообращения (коллапс, шок);
- глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- тиреотоксикоз;
- тяжелая анемия;
- черепно-мозговая травма;
- сочетанная терапия тадалафилом, варденафилом и силденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5; в виду того, что они потенцируют гипотензивное действие нитратов);
- возраст младше 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Динисорб назначается под врачебным контролем):
- тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда, сопровождаемый сниженным давлением наполнения левого желудочка (важно не допускать понижения систолического АД до 90 мм рт. ст.);
- митральный и/или аортальный стеноз;
- анемия;
- склонность к ортостатическим реакциям (при изменении положения тела отмечается резкое снижение АД);
- патологии, сопровождающиеся увеличением внутричерепного давления (при внутривенном введении больших доз нитроглицерина отмечалось увеличение давления в анамнезе);
- беременность и период грудного вскармливания.
Динисорб, инструкция по применению: способ и дозировка
Приготовленный из концентрата Динисорб раствор вводят внутривенно медленно. Для получения раствора 0,5–1 мл препарата предварительно разводят в 10–20 мл физиологического раствора натрия хлорида.
Дозировку лекарственного средства устанавливают в индивидуальном порядке в соответствии с клиническим состоянием больного и показателями гемодинамики.
В зависимости от реакции пациента начальная доза составляет от 1 до 2 мг в 1 ч, при условии мониторинга частоты сердечных сокращений, АД, диуреза и электрокардиограммы. Максимальная суточная доза варьирует в пределах от 8 до 10 мг в 1 ч.
При сердечной недостаточности обычно требуется увеличение дозы – в отдельных случаях до 50 мг в 1 ч. Средняя доза приблизительно составляет 7,5 мг в 1 ч.
Если пациент ранее получал органические нитраты (к примеру, изосорбида-5-мононитрат или изосорбида динитрат), ему может быть введена более высокая доза Динисорба для достижения желаемого гемодинамического действия. Максимальная доза – 120 мг.
Побочные действия
- сердечно-сосудистая система: понижение АД, чувство жара, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, головная боль, головокружение; в отдельных случаях – коллапс, парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии);
- пищеварительная система: сухость во рту, ощущение легкого жжения языка, тошнота, рвота;
- центральная нервная система: нечеткость зрения, сонливость; редко – ишемия мозга;
- иммунная система: возможна кожная сыпь;
- прочие реакции: эксфолиативный дерматит; возможно развитие толерантности, включая перекрестную, к иным нитратам.
Передозировка
Основные симптомы: головная боль, обморок, понижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.
), гиперемия, тошнота, диарея, рвота, гиперемия кожи, зрительные расстройства, судороги, коллапс, головокружение, повышенное потоотделение, сердцебиение.
В случаях применения изосорбида динитрата в высоких дозах – брадикардия, диспноэ, гиперпноэ, увеличение внутричерепного давления, метгемоглобинемия (аноксия, цианоз), паралич, кома.
Терапия: отмена дальнейшего использования раствора. Для нормализации АД пациенту рекомендуется принять положение лежа, при этом изголовье кровати следует опустить, а ноги больного приподнять. Таким образом, обычно в течение 15–20 мин, АД после прекращения введения лекарственного средства нормализуется.
При шоке или тяжелой артериальной гипотензии производят возмещение объема циркулирующей крови. С целью поддержания кровообращения, в исключительных случаях, может быть введен допамин и/или норадреналин (норэпинефрин).
Следует учитывать, что адреналин (эпинефрин) и родственные ему соединения вводить противопоказано.
В качестве антидотов при метгемоглобинемии, в зависимости от степени ее тяжести, используют:
- обменное переливание крови, гемодиализ, оксигенотерапия;
- аскорбиновая кислота: прием 1 г внутрь либо внутривенное введение в виде натриевой соли.
Особые указания
Применение Динисорба не эффективно при сердечной недостаточности, обусловленной токсическим отеком легкого и тампонадой сердца.
Важно не допускать резкой отмены лекарственного средства и снижать его дозу постепенно. При этом следует контролировать частоту сердечных сокращений и АД.
Не рекомендуется использовать концентрат при его помутнении (выпадении в жидкости кристаллов).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии водить автотранспортные средства и заниматься потенциально опасными видами работ не рекомендуется в связи с тем, что регулярное применение изосорбида динитрата уменьшает способность пациента к концентрации внимания и снижает скорость психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Динисорб во время беременности/лактации назначается лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной группы не установлены.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности Динисорб не применяется, поскольку имеется вероятность развития метгемоглобинемии.
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия изосорбида динитрата с другими препаратами/веществами:
- α-адреноблокаторы (дигидроэрготамин, празозин и иные), β-адреностимуляторы: способны снижать выраженность антиангинального действия изосорбида динитрата (чрезмерное понижение АД, тахикардия);
- ацетилсалициловая кислота, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил и др.), пропранолол, амиодарон: могут усиливать антиангинальное действие изосорбида динитрата;
- гипотензивные средства, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, дигидроэрготамин, блокаторы медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторы, хинидин, этанол, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, нейролептики (антипсихотические средства), вазодилататоры: изосорбида динитрат может усиливать их гипотензивное действие.
С осторожностью следует сочетано применять любые вазодилатирующие препараты, действие которых связано с оксидом азота (в том числе классические донаторы оксида азота – молсидомин, нитропруссид натрия, изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат, нитроглицерин и иные) с сапроптерином, который является коферментом синтетазы оксида азота.
Аналоги
Аналогами Динисорба являются Нитросорбид, Нитроглицерин, Изокет, Кардикет, Изакардин и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Динисорбе
На специализированных сайтах и форумах недостаточно отзывов о Динисорбе, которые бы позволили достоверно оценить эффективность и безопасность препарата при лечении заболеваний сердца.
Цена на Динисорб в аптеках
Примерная цена на Динисорб, концентрат для приготовления раствора для инфузий, в упаковке 10 ампул по 10 мл, составляет 635 руб.
Источник: https://www.neboleem.net/dinisorb.php
Изосорбида динитрат
1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол
Химические свойства
Изосорбида динитрат – мелкий порошок белого цвета без запаха и вкуса. Вещество очень плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в спирте, ацетоне и эфире. Молекулярная масса соединения = 326,1 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество повышает уровень NO2 (оксида азота) в эндотелии сосудов. Средство действует как венозный и артериальный дилататор.
Снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, уменьшает общее напряжение стенок желудочков сердца.
Динитрат Изосорбида снижает нагрузку на сердце, расширяет коронарные артерии, перераспределяет коронарный кровоток в область с недостаточным снабжением кислородом, происходит снижение давления крови на стенки сосудов в малом круге кровообращения.
Лекарственное средство, как правило, не оказывает влияния на частоту сокращений сердца, иногда незначительно увеличивает ЧСС. Под действием вещества происходит расширение сосудов головного мозга, изменение сопротивления легочных сосудов.
После приема таблеток лекарство быстро и полностью адсорбируется. Биологическая доступность средства составляет не более 22%. При сублингвальном использовании вещества биодоступность — 60%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет не более 30%.
Эффект от приема сублингвальных таблеток наступает через 3 минуты, от пероральных таблеток – через 15-40 минут. При распылении на слизистую оболочку ротовой полости антиангинальный эффект развивается в течение 30 секунд и длиться до 2 часов.
После инъекций препарата, он наполовину выводится из организма через 20 минут, при сублингвальном применении период полувыведения составляет один час, при приеме таблеток – 4 часа. Метаболизируется вещество в печени, образуя активные метаболиты: изосорбида-5-мононитрат, изосорбида-2-мононитрат. Выводятся метаболиты путем почечной клубочковой фильтрации.
Длительное использование лекарства может привести к развитию толерантности.
Показания к применению
Лекарство назначают внутрь, буккально и сублингвально:
- для купирования и в качестве профилактики приступов стенокардии;
- при проведении восстановительного лечения после инфаркта миокарда;
- в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности;
- при определенных формах легочной гипертензии;
- в составе комбинированной терапии легочного сердца.
Препарат используют ингаляционно:
- для купирования и профилактики стенокардии;
- при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности;
- в качестве профилактики или для лечения спазма коронарных артерий, если используется сердечный катетер.
Внутривенно лекарство вводят:
- при остром инфаркте миокарда;
- при нестабильной стенокардии;
- пациентам с отеком легких.
Также возможно накожное использование вещества для профилактики стенокардии.
Противопоказания
Препараты Изосорбида динитрата не рекомендуется назначать:
- при выраженной артериальной гипотензии;
- пациентам в состоянии шока;
- при коллапсе;
- больным с констриктивным перикардитом;
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- пациентам с ЧМТ, геморрагическим инсультом или просто повышенным внутричерепным давлением;
- при остром инфаркте миокарда с пониженным АД;
- при тампонаде сердца;
- больным с токсическим отеком легких;
- при закрытоугольной глаукоме;
- при аллергии на действующее вещество.
Побочные действия
После приема лекарственного средства могут проявиться:
- головная боль, гиперемия лица, снижение АД;
- головокружение, тахикардия, приливы и жар;
- парадоксальное усиление приступов стенокардии;
- сухость слизистой оболочки рта, жжение на кончике языка, тошнота;
- аллергические высыпания на коже;
- снижение остроты зрения, слабость и сонливость;
- коллапс, ишемия мозга (очень редко).
Изосорбида Динитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество принимают сублингвально, внутрь, ингаляционно, буккально, накожно, делают внутривенные инъекции препарата.
Внутрь, как правило, назначают от 10 до 120 мг средства, распределенных на 1-5 приемов в день.
При буккальном и сублингвальном использовании за раз можно принять до 10 мг вещества. Лекарство принимают с различной частотой в зависимости от показаний.
Ингаляционный прием препарата предполагает впрыскивание 1-3 доз в полость рта. Между впрыскиваниями необходимо делать промежуток в 30 секунд, с задержкой дыхания.
Для оказания первой помощи при остром инфаркте миокарда или сердечной недостаточности используют от 1 до3 доз. Если через 5 минут не наступили улучшения в состоянии больного, то можно принять лекарство еще раз.
В качестве профилактического средства при катетеризации, чтобы избежать коронарного спазма применяют 1-2 дозы вещества перед проведением катетеризации.
Внутривенные инъекции производятся медицинским персоналом, дозировка различная, в зависимости от показаний и состояния больного.
Накожно средство наносят на ночь, по 1 грамму. При острой необходимости суточный прием можно увеличить до 2 грамм.
Курс лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Передозировка
При передозировке проявляются: аноксия, коллапс, обмороки и головокружение, цианоз ногтей и губ, головные боли, общая слабость, брадикардия, одышка, повышение температуры тела, судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение внутричерепного давления, тошнота.
В качестве первой помощи рекомендуется произвести промывание желудка, использовать симптоматическую терапию. При развитии метгемоглобинемиивводится раствор метиленового синего 1-2 мг на кг веса пострадавшего, внутривенно.
Взаимодействие
- Вещество усиливает действие и увеличивает плазменную концентрацию дигидроэрготамина.
- Антихолинергические средства приводят к нарушениям памяти и внимания, особенно у пожилых лиц.
- При сочетании препарата с вяжущими, обволакивающими средствами и адсорбентами снижается абсорбционная способность Динитрата изосорбида.
- Одновременный прием периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов, этилового спирта, ингибиторов ФДЭ усиливает гипотензивный эффект.
- Симпатомиметики снижают антиангинальный эффект препарата.
- Лекарство снижает действие норэпинефрина.
- При сочетанном применении средства с силденафилом повышается риск развития инфаркта миокарда и резкого снижения АД.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
- Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с митральным или аортальным стенозом, склонных к понижению АД, пожилых лиц, с нарушениями кровообращения головного мозга.
- Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем или выполнять задачи, требующие высокой скорости реакции и концентрации внимания.
- Чтобы избежать развития толерантности рекомендуется делать 4 дневные перерывы на каждые 3-6 недель использования вещества.
- При постепенном увеличении дозировки препарата необходимо контролировать уровень артериального давления и ЧСС больного.
С алкоголем
Препарат нельзя сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Для беременных и кормящих женщин лечение средством возможно только после консультации с лечащим врачом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Изосорбида Динитрата)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия Изосорбида Динитрата: Аэросонит, Изакардин, Изо Мак спрей, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид, Нитросорбида таблетки, Динисорб, Изо Мак ретард, Изокет, Изосорбид динитрат, Кардикс, Нитросорбид-Русфар, ТД-спрей Изо Мак.
Отзывы об Изосорбида Динитрате
Отзывы о препаратах на основе данного компонента в основном хорошие. Наиболее удобной формой для применения пациенты считают спрей для ингаляций. Побочные реакции развиваются не чаще, чем это указано в инструкции.
Цена Изосорбида Динитрата, где купить
- Стоимость синонимов Изосорбида Динитрата различается в зависимости от лекарственной формы.
- Купить препарат Динисорб для приготовления инъекционного раствора можно примерно за 460-590 рублей, 10 ампул, дозировкой по 1 мг на мл.
- Подъязычный спрей Изакардин стоит около 295 рублей за флакон, емкостью 15 мл.
Источник: https://medside.ru/izosorbida-dinitrat
Изосорбид динитрат: описание, инструкция, цена
Изосорбид динитрат МНН (концентрат для приготовления раствора для инфузий)
- Международное название: Изосорбида динитрат
- Лекарственная форма: аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная
- Химическое название:
- 1, 4:3, 6 — диангидро — D — сорбита динитрат
- Фармакологическое действие:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование 'первого прохождения' оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в 'малом' круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания — 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.
Фармакокинетика:
Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект 'первого прохождения' через печень), при сублингвальном применении — 60%. TCmax при пероральном приеме — 1 ч. Связь с белками плазмы — 30%.
T1/2 при в/в введении — 20 мин, при сублингвальном применении — 60 мин, при пероральном приеме — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 — 2.5 ч.
Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания:
Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).
ХСН, отек легких, гипертензия в 'малом' круге кровообращения, 'легочное' сердце (в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операциях (особенно в сердечно-сосудистой хирургии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность. Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) — геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения АД).C осторожностью.
Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пероральных лекарственных форм — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Режим дозирования:
Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС).
Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости — каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии — сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь.
10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут.
Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг — 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг — 2 раза; для таблеток ретард 120 мг — 1 раз в сутки.
В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза).
Максимальная скорость введения — 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально.
Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.
ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей.
Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации — 12-24 ч. Курс лечения — 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза — 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения — 20 кв.см.
Побочные эффекты:
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях — парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др.
нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания:
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч.
осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами. В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача. Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД). При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.
), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
[[12,329.4],[56,273.5],[65,359],[72,323],[1502,546.8],[1630,521.4],[1647,393],[2100,440.5],[2158,387],[2159,420.5],[2277,410.70000000000005],[3815,308.6],[590,362.9],[591,363],[528,378.3],»f4c683f8676a683c0d41207cff0535fd»]
Источник: https://lek-info.ru/izosorbid-dinitrat
Изосорбида динитрат : инструкция по применению
Для внутривенного или внутрикоронарного введения.
Данный лекарственный препарат является концентрированным раствором и перед применением его необходимо развести. Разведенный раствор никогда нельзя вводить напрямую путем болюсной инъекции, за исключением внутрикоронарного пути введения, предшествующего надуванию баллона. Для внутрикоронарного введения рекомендуется 50 % разведение.
Изосорбида динитрат в форме раствора для инфузий или инъекций можно применять для внутривенного введения в смеси с подходящим растворителем.
Изосорбид динитрат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в лечебных учреждениях, как физиологический 0,9% раствор хлорида натрия, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы содержащие альбумин.
При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.
- Приготовленную смесь с изосорбидом динитратом следует ввести с помощью автоматических инфузионных систем, шприцевого инфузионного насоса, или одноразовых систем для внутривенного вливания в больничных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.
- Взрослые
- Внутривенный путь введения
- Обычно достаточной является доза от 2 мг до 12 мг в час.
- Вместе с тем, исходя из реакции пациента, вводимые дозировки следует скорректировать до 20 мг в час.
- Внутрикоронарный путь введения
Обычная доза составляет 1 мг в виде болюсной инъекции перед раздуванием баллона. Последующие дозы не должны превышать 5 мг в течение 30-минутного периода.
- Пациенты пожилого возраста
- Не требуется корректировки дозы.
- Пациенты с нарушением функции почек или печени
- У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени изосорбида динитрат следует применять с осторожностью.
- Пример приготовления смеси
Для получения дозы 6 мг в час, в асептических условиях добавьте 50 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл к 450 мл подходящего растворителя. Полученная смесь (500 мл) содержит 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 60 мл в час (20 стандартных капель в минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.
Если необходимо уменьшить потребление жидкости, 100 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл можно разбавить до 500 мл, используя подходящий растворитель. Полученный раствор теперь содержит 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 30 мл в час (10 стандартных капель минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.
Таблица расчета дозы разведенного раствора
|
Изосорбида динитрат дозировка
| 200 мкг/мл 10 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора |
| Скорость инфузии | ||||
| мл/час | кап/мин | мг/час | мл/час | кап/мин |
| 10 | 3-4 | 1 | 5 | 1-2 |
| 20 | 7 | 2 | 10 | 3 |
| 30 | 10 | 3 | 15 | 5 |
| 40 | 13 | 4 | 20 | 7 |
| 50 | 17 | 5 | 25 | 8 |
| 60 | 20 | 6 | 30 | 10 |
| 70 | 23 | 7 | 35 | 12 |
| 80 | 27 | 8 | 40 | 13 |
| 90 | 30 | 9 | 45 | 15 |
| 100 | 33 | 10 | 50 | 17 |
- 1 мл соответствует 20 каплям.
- При строгом ограничении потребления жидкости разведение в 50 % рекомендуется для получения раствора, содержащего 0,5 мг/мл.
- Данный препарат совместим со стеклянными инфузионными флаконами и инфузионными пакетами, изготовленными из полиэтилена.
Источник: https://tab.103.kz/izosorbida-dinitrat-instruktsiya/
Изосорбид Динитрат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Действующее вещество этого препарата – изосорбид динитрат.
Выпускается в виде спрея, концентрата для приготовления раствора, таблеток, пленки для наклеивания на десну, капсул и таблеток длительного действия.
Показания
Изосорбид Динитрат – лекарство с сосудорасширяющим действием. Действовать начинает быстро (при приеме под язык или разжевывания – через 2–5 минут, внутрь – 15–40 минут).
Применяется Изосорбид Динитрат при «грудной жабе» (стенокардии), инфаркте миокарда, для предупреждения/лечения спазма коронарных сосудов во время использования сердечного катетера.
Также Изосорбид Динитрат показан при хронической недостаточности сердца, отеке легких («легочное сердце»), повышении давления в малом круге кровообращения, состояниях, протекающих со спазмом артерий.
Противопоказания
- Изосорбид Динитрат нельзя применять при аллергии на компоненты.
- Противопоказан для внутривенного введения при черепно-мозговой травме, кровоизлиянии в мозг (геморрагическом инсульте), повышенном внутричерепном давлении, констриктивном (сдавливающем) перикардите, тампонаде сердца, обезвоживании, глаукоме (высоком внутриглазном давлении).
- С осторожностью Изосорбид Динитрат применяют при тяжелой анемии (малокровии), высокой активности гормонов щитовидной железы (тиреотоксикозе), артериальной гипотензии с низкими цифрами систолического давления, нарушении работы печени/почек.
- Безопасность назначения Изосорбида Динитрата детям не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
В эти периоды Изосорбид Динитрат назначают по строгим показаниям и под контролем доктора.
Способ применения и дозы
Спрей применяют сублингвально (под язык) в количестве 1–3 дозы (впрыскивают в ротовую полость с интервалом 30 с), что соответствует 1,25–3,75 мг. Если через 5 минут не наступает лечебный эффект, ингаляцию повторяют.
Таблетки применяют внутрь (глотают целиком) по 2,5–5 мг, при необходимости – каждые 2–3 часа. При недостаточном лечебном эффекте с 3–5 дня приема дозу повышают до 60–120 мг/сутки. При приступе стенокардии таблетку принимают под язык (для ускорения действия), при этом ее лучше разжевать.
Раствор вводят капельно в вену со скоростью 2–4 капли/минуту. Скорость введения можно повышать каждые 5 минут на 2–3 капли (при условии контроля артериального давления, ЧСС, ЭКГ и мочеиспускания). Максимальная скорость введения раствора – 33 капли/минуту (для раствора 0,1 мг/мл) и 17 капель/минуту (для раствора 0,2 мг/мл).
Пластины по 20 или 40 мг приклеивают 1–3 раза в день на слизистую оболочку десен на уровне резцов.
Передозировка
Признаки: обморок, резкое падение давления, головная боль, головокружение, расстройства зрения, жар, судороги, покраснение кожи, рвота, повышенное потоотделение, жидкий стул, синюшность кожи, частое дыхание, редкое сердцебиение (брадикардия), паралич, кома.
Лечение передозировки: промывание желудка, отмена препарата. При необходимости – введение раствора метилтиониния хлорида.
Побочные эффекты
Возможны сонливость, головокружение, ощущение жара, частое сердцебиение, снижение давления, тошнота, ощущение легкого жжения на языке, сухость во рту, головная боль, скованность, нечеткость зрения, аллергические реакции, жжение, зуд в месте укола, эксфолиативный дерматит (пузырчатка).
Условия и сроки хранения
Изосорбид Динитрат нужно хранить при комнатной температуре.
Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/izosorbid-dinitrat.htm