Инструкция к препарату Кадуэт входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!
Производители: Godecke GmbH (Германия)
Действующие вещества
Класс заболеваний
- Эссенциальная [первичная] гипертензия
- Вторичная гипертензия
- Реноваскулярная гипертензия
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Антиангинальное
- Антигипертензивное
- Гиполипидемическое
Фармакологическая группа
- Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
Показания к применению препарата Кадуэт
Больным с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (фатальная и нефатальная ИБС, необходимость в реваскуляризации, фатальный и нефатальный инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака), с нормальным или умеренно повышенным уровнем Хс без клинически выраженной ИБС.
Препарат применяется в случаях, когда рекомендуется комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина. Возможно сочетание Кадуэта с другими антигипертензивными и/или антиангинальными средствами.
Кадуэт применяется в случаях, когда гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало- или неэффективными.
Форма выпуска препарата Кадуэт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 20; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 20;
Фармакодинамика
Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: 1.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, т.е. постнагрузку на сердце. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. 2.
Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина в разовой суточной дозе обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией применение амлодипина 1 раз в сутки увеличивает время выполнения физической нагрузки, предотвращает развитие приступа стенокардии и депрессию сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Фармакодинамика аторвастатина Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая Хс.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает уровни общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также Хс-ЛПОНП и триглицеридов (ТГ) и вызывает вариабельное повышение уровня Хс-ЛПВП.
Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеидов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Хс в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества ЛПНП частиц. Аторвастатин снижает уровень Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин, и некоторые его метаболиты являются фармакологически активными у человека. Первичным местом действия аторвастатина служит печень, где осуществляются синтез Хс и клиренс ЛПНП. Степень снижения уровня Хс-ЛПНП коррелирует с дозой препарата в большей степени, чем с его системной концентрацией. Дозу подбирают с учетом ответа на лечение (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь комбинированного препарата Кадуэт зарегистрированы два отчетливых пика Cmax в плазме. Cmax аторвастатина достигалась через 1–2 ч, амлодипина — через 6–12 ч.
Скорость и степень всасывания (биодоступность) амлодипина и аторвастатина при применении препарата Кадуэт не отличалась от таковой при одновременном приеме таблеток амлодипина и аторвастатина: Cmax амлодипина — 101%, AUC амлодипина — 100%, Cmax аторвастатина — 94%, AUC аторвастатина — 105%.
После приема пищи биодоступность амлодипина не изменяется (Cmax — 105% и AUC — 101% по сравнению с показателями натощак).
Хотя одновременный прием пищи вызывал снижение скорости и степени всасывания аторвастатина при применении препарата Кадуэт примерно на 32 и 11% соответственно (Сmах — 68% и AUC — 89%), однако сходные изменения биодоступности были выявлены при использовании одного аторвастатина. При этом прием пищи не оказывал влияния на степень снижения уровня холестерина (Хс-ЛПНП).
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах, достигая C max в крови через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч.
Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом (всасыванием) при первом прохождении через печень. Пища несколько снижает скорость и степень всасывания (на 25 и 9% соответственно), о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC, однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.
Несмотря на то, что после приема аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC меньше примерно на 30%), чем после приема утром, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Vd амлодипина равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5% связывается с белками плазмы.
CSS в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приема препарата. Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы крови — не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме — около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что цитохром P450 CYP3А4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома P450 CYP3А4.
Не отмечено клинически значимого влияния аторвастатина на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется главным образом цитохромом P450 CYP3А4, поэтому маловероятно, что аторвастатин оказывает существенное влияние на фармакокинетику других субстратов цитохрома P450 CYP3А4.
Выведение T1/2 амлодипина из плазмы крови — около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся почками. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью в результате печеночного и/или внепеченочного метаболизма, аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции.
T1/2 — около 14 ч, при этом T1/2 ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы благодаря наличию активных метаболитов составляет около 20–30 ч. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% дозы. Особые группы пациентов Нарушение функции печени.
Концентрация аторвастатина в плазме крови значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью — см. раздел «Противопоказания»). Нарушение функции почек. Концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени почечной недостаточности; амлодипин не выводится при диализе. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови, в связи с этим коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пол. Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от таковой у мужчин, однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено. Пожилые пациенты. Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически не зависит от возраста. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2. У пациентов различных возрастных групп с хронической сердечной недостаточностью наблюдалось увеличение AUC и T1/2. Переносимость амлодипина в одних и тех же дозах у пожилых и молодых людей одинаково хорошая.
Концентрации аторвастатина в плазме крови у людей в возрасте 65 лет и старше выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста; различий при оценке в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не выявлено.
Кадуэт противопоказан при беременности, т.к. в состав препарата входит аторвастатин. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Препарат можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности низкая, а пациентки проинформированы о возможном риске для плода. Кадуэт противопоказан в период кормления грудью, т.к. в его состав входит аторвастатин. Сведений о выведении аторвастатина с грудным молоком нет. Учитывая возможность развития нежелательных реакций у грудных детей, женщины, получающие препарат, должны прекратить кормление грудью.
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, аторвастатину или любому компоненту препарата; — активное заболевание печени или стойкое повышение активности печеночных ферментов (более чем в 3 раза выше нормы) неясной этиологии; — выраженная артериальная гипотензия; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); С осторожностью
— у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеванием печени (в анамнезе).
Побочные действия
В клинических исследованиях безопасность амлодипина и аторвастатина изучалась у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии, при этом каких-либо неожиданных нежелательных эффектов при комбинированной терапии не зарегистрировано. Нежелательные эффекты соответствовали выявленным ранее при лечении амлодипином и/или аторвастатином. В целом переносимость комбинированной терапии была хорошей. Большинство нежелательных эффектов были легко или умеренно выраженными. В контролируемых клинических исследованиях из-за нежелательных эффектов или отклонений лабораторных показателей лечение амлодипином и аторвастатином было прекращено у 5,1% пациентов, а плацебо — у 4%. Амлодипин Далее под частотой побочных реакций понимается: часто — >1%; нечасто —
Источник: http://mymedlife.ru/content/kaduet
Кадуэт: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Кадуэт является комбинированным препаратом, который применяется для лечения сочетанных сердечно-сосудистых заболеваний (артериальной гипертензии/стенокардии и дислипидемии).антиангинальное, антигипертензивное, гиполипидемическое.
Механизм действия препарата обусловлен действием входящих в его состав компонентов: амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, а аторвастатин — гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Амлодипин ингибирует ток кальция через мембраны в гладкомышечные клетки и кардиомиоциты.
Аторвастатин селективно и конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, которая катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин (Хс).Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию.Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая Хс.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает уровни общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также Хс-ЛПОНП и триглицеридов (ТГ) и вызывает вариабельное повышение уровня Хс-ЛПВП.
Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеидов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Хс в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества ЛПНП частиц.
Аторвастатин снижает уровень Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.ФармакокинетикаПосле приема внутрь комбинированного препарата Кадуэт зарегистрированы два отчетливых пика Cmax в плазме.
Cmax аторвастатина достигалась через 1–2 ч, амлодипина — через 6–12 ч.
Скорость и степень всасывания (биодоступность) амлодипина и аторвастатина при применении препарата Кадуэт не отличалась от таковой при одновременном приеме таблеток амлодипина и аторвастатина: Cmax амлодипина — 101%, AUC амлодипина — 100%, Cmax аторвастатина — 94%, AUC аторвастатина — 105%.
После приема пищи биодоступность амлодипина не изменяется (Cmax — 105% и AUC — 101% по сравнению с показателями натощак).
Хотя одновременный прием пищи вызывал снижение скорости и степени всасывания аторвастатина при применении препарата Кадуэт примерно на 32 и 11% соответственно (Сmах — 68% и AUC — 89%), однако сходные изменения биодоступности были выявлены при использовании одного аторвастатина.
При этом прием пищи не оказывал влияния на степень снижения уровня холестерина (Хс-ЛПНП).Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах, достигая C max в крови через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч. Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом (всасыванием) при первом прохождении через печень. Пища несколько снижает скорость и степень всасывания (на 25 и 9% соответственно), о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC, однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.
Несмотря на то, что после приема аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC меньше примерно на 30%), чем после приема утром, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.Vd амлодипина равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5% связывается с белками плазмы.
CSS в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приема препарата.Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы крови — не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме — около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что цитохром P450 CYP3А4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома P450 CYP3А4.
Не отмечено клинически значимого влияния аторвастатина на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется главным образом цитохромом P450 CYP3А4, поэтому маловероятно, что аторвастатин оказывает существенное влияние на фармакокинетику других субстратов цитохрома P450 CYP3А4.
T1/2 амлодипина из плазмы крови — около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся почками.Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью в результате печеночного и/или внепеченочного метаболизма, аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. T1/2 — около 14 ч, при этом T1/2 ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы благодаря наличию активных метаболитов составляет около 20–30 ч. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% дозы.
Показания к применению:
Препарат Кадуэт рекомендуется к применению больным с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (фатальная и нефатальная ИБС, необходимость в реваскуляризации, фатальный и нефатальный инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака), с нормальным или умеренно повышенным уровнем Хс без клинически выраженной ИБС.Препарат Кадуэт применяется в случаях, когда рекомендуется комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина. Возможно сочетание Кадуэта с другими антигипертензивными и/или антиангинальными средствами.Кадуэт применяется в случаях, когда гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало- или неэффективными.
Способ применения:
Внутрь, по 1 таблетке Кадуэт — 1 раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи.Начальную и поддерживающую дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности и переносимости обоих компонентов в лечении артериальной гипертензии/стенокардии и дислипидемии.
Кадуэт можно назначать пациентам, которые уже принимают один из компонентов препарата в монотерапии.Кадуэт используют в сочетании с немедикаментозными методами лечения, включая диету, физические нагрузки, снижение массы тела у пациентов с ожирением, отказ от курения.
При начале лечения с дозы 5/10 мг у пациентов с артериальной гипертензией необходимо контролировать АД каждые 2–4 нед и, при необходимости, возможен перевод на дозу 10/10 мг.При ИБС рекомендуемая доза амлодипина — 5–10 мг 1 раз в сутки.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии доза аторвастатина для большинства пациентов — 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума в течение 4 нед; при длительном лечении эффект сохраняется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени — см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания».У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.При назначении препарата пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
В клинических исследованиях безопасность амлодипина и аторвастатина изучалась у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии, при этом каких-либо неожиданных нежелательных эффектов при комбинированной терапии не зарегистрировано.Нежелательные эффекты соответствовали выявленным ранее при лечении амлодипином и/или аторвастатином. В целом переносимость комбинированной терапии была хорошей. Большинство нежелательных эффектов были легко или умеренно выраженными. В контролируемых клинических исследованиях из-за нежелательных эффектов или отклонений лабораторных показателей лечение амлодипином и аторвастатином было прекращено у 5,1% пациентов, а плацебо — у 4%.АмлодипинДалее под частотой побочных реакций понимается: часто — >1%; нечасто —
Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/kaduet.html
Кадуэт – эффективное антигипертензивное средство
- Подберите кардиолога
- В базе более
- 134 Врачей
Подпишитесьна новости
Гронская Татьяна Анатольевна Обновлено: 05 апреля 2019
Данные средства позволяют контролировать гипертонию, оказывать позитивное влияние на течение сердечно-сосудистых болезней, снижать риск летального исхода в случае осложнений.
К числу эффективных антигипертензивных лекарств относится Кадуэт. Данный препарат создан на основе аторвастатина и амлодипина.
Перед применением Кадуэта нужно посоветоваться со специалистом.
Фармакологическое действие
Кадуэт обладает гиполипидемическим, антигипертензивным, антиангинальным действием.
Механизм действия лекарства обусловлен «работой» веществ, которые числятся в его составе: аторвастатин является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, а амлодипин – производным дигидропиридина, БКК.
Показания к применению
Назначается Кадуэт пациентам с артериальной гипертензией, у которых имеются факторы риска возникновения сердечно-сосудистых событий (нефатальная и фатальная ИБС, нефатальный и фатальный инфаркт миокарда, ишемическая атака транзиторная, инсульт, необходимость в реваскуляризации), без выраженной клинически ИБС, с умеренно повышенным либо нормальным уровнем Хс.
Лекарство применяют в случаях, когда больной нуждается в комбинированной терапии небольшими дозами аторвастатина и амлодипином. Также возможно сочетание ЛС с прочими антиангинальными и/или антигипертензивными средствами.
Применение Кадуэта целесообразно, когда соблюдение гиполипидемической диеты и применение других нефармакологических способов лечения дислипидемии не приносит желаемого результата.
Способ применения
Кадуэт принимают перорально по одной таблетке раз в день. Время для приема можно выбирать любое, независимо от еды.
Поддерживающая и начальная дозировки подбираются индивидуально с учетом переносимости и эффективности обоих веществ в лечении дислипидемии, стенокардии и артериальной гипертензии. Препарат можно назначать людям, принимающим один из ингредиентов лекарства в монотерапии.
Лечение начинается с дозировки 5/10 мг. При необходимости пациент может быть переведен на дозировку 10/10 мг. У людей с артериальной гипертензией следует контролировать показатели АД каждые две-четыре недели.
Рекомендуемая доза амлодипина при ИБС составляет 5-10 мг, принимаемых один раз в день.
При комбинированной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии доза аторвастатина обычно составляет 10 мг раз в день; проявляется терапевтическое действие в течение первых 2-х недель и становится максимальным в течение четырех недель: при длительной терапии эффект сохраняется.
У людей с нарушением почечной функции не требуется коррекции дозы. То же самое касается пожилых пациентов.
Форма выпуска, состав
Кадуэт поступает в аптеки в контурных ячейковых упаковках, распределенных по картонным пачкам. Внутри упаковок содержатся овальные, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого или белого цвета.
Каждая таблетка содержит амлодипина безилат, аторвастатин кальция и дополнительные ингредиенты, такие как кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, магния стеарат, кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, гипролоза.
Взаимодействие с другими препаратами
Амлодипин. Считается, что индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают плазменную концентрацию амлодипина, а ингибиторы микросомального окисления – повышают.
- Возможно усиление гипотензивного и антиангинального действия БКК при одновременном применении петлевых и тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, верапамила, нитратов и бета-адреноблокаторов, а также повышение гипотензивного действия при одновременном применении нейролептиков, альфа1-адреноблокаторов.
- Некоторые БКК способствуют усилению выраженности отрицательного инотропного эффекта антиаритмических ЛС, вызывающих удлинение QT-интервала (например, хинидин и амиодарон).
- Сочетанное применение препаратов лития и БКК может приводить к усилению проявления нейротоксичности препаратов лития (рвоты, атаксии, шума в ушах, тошноты, диареи, тремора).
Аторвастатин. Одновременный пероральный прием суспензии, содержащей алюминия и магния гидроксиды, примерно на 35% снижал плазменную концентрацию аторвастатина.
Сочетанное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтистерон, приводило к значительному повышению AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона примерно на 20 и 30 процентов соответственно.
Применение аторвастатина в комбинации с ингибиторами протеаз (ингибиторами цитохрома P450 CYP3А4) способствует увеличению плазменной концентрации аторвастатина.
Побочные действия
Со стороны амлодипина наблюдаются следующие побочные действия:
| Опорно-двигательный аппарат | редко – миастения; нечасто – судороги мышц, боли в спине, миалгия, артралгия, артрозы. |
| ССС | сердцебиение, отеки периферические (стоп,лодыжек); крайне редко – инфаркт миокарда, мигрень, нарушения сердечного ритма (включая мерцание предсердий, желудочковую тахикардию, брадикардию), боли в грудной клетке; редко – усугубление/развитие сердечной недостаточности; нечасто – васкулит, гипотензия ортостатическая, сильное снижение АД. |
| Пищеварительная система | тошнота, боли в брюшной полости; крайне редко – панкреатит, желтуха (как правило, холестатическая), гепатит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – повышение аппетита, увеличение десен; нечасто – диспепсия, анорексия, жажда, рвота, сухость во рту, изменение режима дефекации (метеоризм, запоры), диарея. |
| Периферическая, центральная нервная система | сонливость, боли головные, головокружение, повышенная утомляемость; крайне редко – амнезия, атаксия; редко – ажитация, апатия, судороги; нечасто – обморок, астения, парестезии, тремор, переменчивое настроение, нервозность, тревога, недомогание, потоотделение повышенное, гипестезии, нейропатия периферическая, бессонница, сновидения необычные, депрессия. |
| Нарушения метаболические | крайне редко – гипергликемия. |
| Система кроветворения | крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения, пурпура тромбоцитопеническая. |
| Органы дыхания | крайне редко – приступы кашля; нечасто – ринит, одышка. |
| Органы зрения | нечасто – диплопия, ксерофтальмия, боли в глазах, конъюнктивит, нарушение аккомодации, нарушения зрения. |
| Реакции аллергические | крайне редко – крапивница, эритема многоформная, отек ангионевротический; нечасто – сыпь, зуд кожи. |
| Мочевыделительная система | крайне редко – полиурия (повышенное образование мочи), дизурия; нечасто – импотенция, никтурия, болезненное либо учащенное мочеиспускание. |
| Покровы кожные | крайне редко – нарушенная пигментация кожи, ксеродермия; редко – дерматиты; нечасто – облысение. |
| Иные | крайне редко – пот холодный, паросмия; нечасто – носовое кровотечение, извращение вкуса, гинекомастия, звон в ушах, снижение/увеличение массы тела, озноб. |
Для аторвастатина характерны следующие реакции:
| Нервная система | астенический синдром, боли головные, бессонница, недомогание, парестезии, гипестезия, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия. |
| Костно-мышечная система | миалгия. |
| Пищеварительный тракт | запоры, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, рвота, гепатит, желтуха холестатическая, панкреатит, анорексия. |
| Аллергические реакции | анафилаксия, крапивница, буллезная сыпь, зуд, эритема многоформная экссудативная, кожная сыпь, экссудативная эритема злокачественная, токсический эпидермальный некролиз. |
| Система кроветворения | тромбоцитопения. |
| Опорно-двигательный аппарат | судороги мышц, миопатия, рабдомиолиз, боли в спине, артралгии, миозит. |
| Нарушения метаболические | повышение сывороточной креатинфосфокиназы, гипергликемия, гипогликемия. |
| Иные | отеки периферические, боли в груди, алопеция, утомление, импотенция, набор веса, почечная недостаточность вторичная, шум в ушах. |
Передозировка
Передозировка амлодипина проявляется чрезмерной периферической вазодилатацией, приводящей к рефлекторной тахикардии, стойким и выраженным снижением АД, иногда с развитием шока, летального исхода. Признаки передозировки аторвастатина неизвестны.
Лечение передозировки амлодипина: применение активированного угля, промывание желудка. При появлении клинически значимой артериальной гипотензии рекомендуется проведение мероприятий для поддержания работы сердечно-сосудистой системы (возвышенное положение конечностей, контроль диуреза и ОЦК, контроль показателей работы легких, сердца).
В некоторых случаях может быть полезным назначение сосудосуживающего препарата или введение глюконата кальция в вену.
Лечение передозировки аторвастатина: специфические средства отсутствуют. При необходимости проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Противопоказания
Не назначается Кадуэт при:
- выраженной артериальной гипотензии;
- гиперчувствительности к амлодипину, аторвастатину, производным дигидропиридина, вспомогательным ингредиентам препарата;
- беременности;
- активном заболевании печени либо стойком повышении активности печеночных ферментов неясной этиологии;
- грудном вскармливании;
- лечении детей, подростков младше 18-ти;
- лечении пациенток репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными методами контрацепции.
С осторожностью лекарство назначают пациентам с перенесенными заболеваниями печени и/или людям, злоупотребляющим алкоголем.
При беременности
Так как в составе Кадуэта содержится аторвастатин, лекарство противопоказано при беременности.
Женщинам репродуктивного возраста, проходящим лечение Кадуэтом, следует использовать подходящие методы контрацепции. Назначать лекарство пациенткам репродуктивного возраста можно лишь тогда, когда пациентки проинформированы о потенциальном риске для плода, а вероятность беременности низкая.
В период лактации Кадуэт противопоказан, так как в его составе содержится аторвастатин. Информации о выведении данного компонента с молоком женщины нет. Учитывая вероятность развития побочных эффектов у грудничков, пациентки, которые получают лекарство, обязаны прекратить кормление грудью.
Безопасность применения Кадуэта в периоды грудного вскармливания и беременности не установлена.
Условия, сроки хранения
Хранят Кадуэт два года в помещении с температурой 15-30 градусов.
Цена
Пачка Кадуэта в РФ стоит около 1000 рублей.
Украинцам одна упаковка Кадуэта обходится примерно в 400 грн.
Аналоги
К аналогам Кадуэта относятся препараты Дуплекор, Атордапин, Биперин.
Отзывы
Препарат отлично переносится, снижает вероятность сердечно-сосудистых осложнений и оказывает действие в 2-х направлениях. Ознакомиться с отзывами о Кадуэте можно в конце статьи. Те, кто имел дело с данным средством, могут оставить свои отзывы о нем, чтобы помочь тем самым другим посетителям сайта.
Таким образом, Кадуэт является лекарственным средством для лечения артериальной гипертензии. К преимуществам препарата относят высокую биодоступность, быстрое достижение терапевтического эффекта и наличие нескольких дозировок. Из аптек лекарство отпускается по рецепту.
Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/kaduet-effektivnoe-antigipertenzivnoe-sredstvo.html
Кадуэт
При повышенном артериальном давлении врачами выписываются антигипертензивные препараты. К ним относится Кадуэт. Препарат контролирует гипертонию, предотвращает сердечно-сосудистые болезни или смягчает их течение и снижает риск инфаркта и других осложнений.
Перед применением необходимо изучить инструкцию по применению Кадуэта и посоветоваться с врачом.
Цена на Кадуэт с дозировкой 5 мг находится в диапазоне от 900 рублей до 1300 рублей за упаковку в 30 таблеток. Препарат с дозировкой 10 мг будет стоить от 110 рублей до 1500 рублей.
У многих аптек есть собственный интернет-магазин, в котором можно купить Кадуэт в Москве и других городах с доставкой на дом.
Описанный препарат зарекомендовал себя хорошо, поскольку имеет много положительных отзывов.
Если высокая цена не устраивает, то у лекарства есть аналог Дуплекор.
Он оказывается гиполидемическое действие. Дозировка 5 мг будет стоить от 400 рублей, а дозировка 10 мг от 500 рублей.
Упаковано лекарство в картонные коробки по 30 таблеток в упаковке. Таблетки находятся в блистерах и имеют надпись «Pfizer». В зависимости от концентрации амлодипина таблетки имеют разный цвет и надпись на обратной стороне.
Надпись «051» на таблетках указывает на концентрацию 5 мг амлодипина. При этом таблетки белого цвета.
Если на обратной стороне стоит надпись «CDT», то это значит, что одна таблетка содержит 10 мг амлодипина. Такие таблетки имеют голубой цвет.
При этом во всех таблетках содержится 10 мг аторвастатина.
Помимо указанных веществ, в состав входит: полисорбат 80, кальция карбонат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, пирогенный диоксид кремния, кукурузный крахмал прегелиновый, гипролоза, стеарат магния.
Купить Кадуэт в аптеке возможно только по рецепту врача.
Кадуэт обладает сразу тремя медицинскими действиями. Гиполедимическое действие снижает уровень холестерина в крови пациента. Антиангинальное снижает риск стенокардии и других опасных заболеваний. Антигипертензивное действие работает на понижение артериального давление и поддержание его в одном показателе.
Применяют лекарственную форму для профилактики и лечения заболеваний ССС. Заболевания эти возникают в результате сокращения гладких мышц сосудов. Сокращения вызваны тем, что в клетки сосудов попадают ионы кальция. Чтобы заблокировать работу и поступления кальция необходим амлодипин.
А содержащийся в таблетках аторвастатин при этом понижает холестерин в крови.
Кадуэт выписывается врачом, если становится очевидно, что немедикаментозные методы лечения и различные диеты не оказывают нужного эффекта на состояние пациента.
Основанием для приема лекарства может быть повышение давление в сочетании с фатальной или нефатальной ИБС, инсультом, ишемической атакой, фатальным или нефатальным ИМ.
Если указанных выше болезней и рисков нет, но в крови присутствует повышенное содержание холестерина, допустим курс лечения препаратом.
Если требуется терапия амлодипином и концентрация аторвастатина входит в предел допустимой.
Лекарственное средство можно употреблять в комплексе с другими препаратами гипотензивного действия.
Лечение Кадуэтом категорически запрещено:
• детям и подросткам младше 18 лет;
• при постоянном пониженном давлении на 20% ниже нормы;
• женщинам без использования средств контрацепции;
• пациентам, которые имеют различные заболевания печени (необходима обязательная консультация врача);
• при постоянном употреблении алкогольных напитков;
• при наличии аллергической реакции на один из составляющих лекарственного средства;
• если у пациента наблюдается тяжелый порок сердца.
Переносимость лекарства пожилыми пациентами такая же хорошая, как и молодыми людьми.
В результате исследований не было выявлено негативного влияния амлодипина и аторвастатин на людей с почечной недостаточностью. Не требуется менять суточную дозировку пациентам, имеющим различные заболевания почек.
Если имеются заболевания печени, рекомендуется отказаться от курса лечения препаратом или принимать его под тщательным контролем врача.
Установлено, что аторвастатин противопоказан беременным женщинам.
Назначение лекарства при отсутствии стандартных методов контрацепции допустимо только при низком шансе на беременность.
Нет исследований, которые доказали бы вывод аторвастатина с молоком. Врачи рекомендуют прекратить кормление грудью на время курса лечения.
Исследованиями не доказано негативное влияние амлодипина на организм в период беременности и кормления грудью.
Не выявлен полезный эффект от применения лекарства детям..
Перед тем, как принимать Кадуэт, необходима консультация с врачом. В инструкции указано, что лекарство принимают 1 раз в день по 1 таблетки. При этом его прием не связан с приемом пищи. Лечение можно сочетать с физическими нагрузками, различными медицинскими диетами и ограничениями.
Если нет индивидуальных особенностей и показаний, врач назначает обычный прием препарата.
Принимают лекарство 1 раз в день по 1 таблетки. Прием таблеток начинают с дозировки 5 мг, а затем переходят на 10 мг.
Действовать медикамент начинает уже через 2 недели после приема.
В это время проводят проверку артериального давления. При хороших показаниях пациент продолжает принимать лекарство. Через месяц после начала приема лекарство достигает максимального действия. Сохранить эффект возможно при длительном лечении.
В индивидуальных случаях возможно коррекция дозировки приема.
При изучении побочных эффектов рассматривали пациентов с давлением выше нормы и увеличенным содержанием липидов в крови. В целом все исследования прошли успешно, без серьезных и частых побочных эффектов.
Влияние Амлодипина
К частым проявлениям побочных явлений (более 1%) относят: ощущение жара, отеки стоп, утомляемость, сонливость, головокружение, тошнота.
Нечастые побочные проявления (менее 1%): чрезмерное снижение артериального давления, судороги, артралгия, потеря сознания, увеличение потоотделения, бессонница, тревог, депрессия, парестезия, нарушение зрения.
Редкие побочные явления (менее 0,1%): апатия, повышение аппетита, увеличение десен.
Очень редкие побочные явления (менее 0,01%): нарушение ритма сердца, мигрень, амнезия, гастрит, крапивница.
Точной связи между препаратом и указанными реакциями не установлено.
Влияние Аторвастатина
К частым проявлениям побочных явлений (более 1%) относят: бессонница, тошнота, миалгия.
Нечастые побочные проявления (менее 1%): головокружение, амнезия, анорексия, рвота, судороги, кожная сыпь, утомление.
Точной связи между препаратом и указанными реакциями не установлено.
Отрицательного влияния препарата на организм в случае передозировки не выявлено. Но рекомендуется выпить активированный уголь для замедления всасывания лекарства в кровь. Иногда помогает промывание желудка.
Затем к пациенту применяют поддерживающую терапию по назначению врача.
Негативное влияние аторвастатина и амлодипина друг на друга научно не установлено.
Для того, чтобы понять, как работает лекарство с другими препаратами, провели исследования работы отдельно аторвастатина и амлодипина.
Взаимодействие аторвастатина
Установлено, что при употреблении совместно с азитромицином, циметидином терфандином или варфарином, в организме не происходит значительных изменений концентрации аторвастатина в крови. При этом также не наблюдалось побочных реакций у пациента.
Были проведены исследования взаимодействия аторвастатина и феназона.
Побочных и негативных реакций выявлено не было.
Существует риск развития миопатии при совмещении терапии лекарством фибратами, противогрибковыми препаратами или циклоспорином.
Не рекомендуется аторвастатин употреблять с лекарственными препаратами на основе кларитромицина.
Для женщин возможен риск увеличения концентрации этинилэстрадиола и норэтистерона, если они употребляют оральные контрацептивы с содержанием этих веществ. При этом необходима консультация врача и замена одного из препаратов.
Употребление аторвастатина с амлодипином не несет никакой опасности организму человека.
При этом дозировка аторвастатина не превышает 80 мг, а амлодипина 10 мг.
Есть снижения концентрации аторвастатина в крови, если совместно принимать средства с содержанием колестипола, гидроксида алюминия или магния.
При этом замечено повышение содержания аторвастатина, если пациент употребляет медицинский препарат, направленный на подавление ферментной активности поджелудочной железы.
Взаимодействие амлодипина
Данное вещество сохраняет правильную работу и концентрацию в организме, если его сочетать с циметидином, варфарином, циклоспорином, диогксином.
Разрешается однократный прием амлодипина и грейпфрутового сока, а также сильденафила или лекарств, направленных на нейтрализацию соляной кислоты, при этом не выявлено отклонений в работе вещества.
Можно не отменять прием лекарства на время приема жаропожинающих лекарств, обезболивающих и противовоспалительных.
Допустим однократный или многократный прием этанола.
Но возможно усиление ангтиангинального действия лекарства, если употреблять его вместе с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и нейролептиками и альфа1-адреноблокаторами.
Стоит быть внимательным при совмещении терапии лекарством и препаратом с содержанием лития. Возможно проявление легких побочных эффектов.
Если в организм поступают препараты с содержанием антиоксидантов, возможно увеличение содержания амлодипина.
Снижается его содержание при сочетании со снотворными, транквилизаторами, рифампицином, нейролитиками.
С особой осторожностью и под постоянным контролем лечащего врача стоит употреблять лекарство тем, кто страдает миопатией или болезненностью мышц. Если появляются признаки странных болей или лихорадки, необходимо прекратить курс лечения и обратиться к врачу.
Если Кадуэт применяется в комплексе с циклоспорином, средствами снижения триглицеридов, антибиотиками группы макролидов, существует риск проявления миопатии. При этом необходимо ежедневное посещение врача в первый месяц употребления лекарства и при необходимости повышения дозы.
Не найдено негативного воздействия на мозг человека во время вождения автомобилем.
Лекарство запрещено использовать спустя 24 месяца после изготовления. Хранить его необходимо в недоступном для детей месте при комнатной температуре.
Источник: https://wer.ru/opisanie/kaduet/
Кадуэт 0,005+0,01 n30 табл п/плен/оболоч
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
амлодипина бесилат*6.94 мг что соответствует содержанию амлодипина5 мг аторвастатин кальция10.85 мг, что соответствует содержанию аторвастатина10 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, полисорбат 80 (твин 80), гипролоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пленочная оболочка Опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ) 3000, тальк).
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, применяемый для лечения сочетанных сердечно-сосудистых заболеваний (артериальной гипертензии/стенокардии и дислипидемии). Механизм действия препарата обусловлен действием входящих в его состав компонентов: амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов, а аторвастатин — гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Амлодипин ингибирует ток кальция через мембраны в гладкомышечные клетки и кардиомиоциты. Аторвастатин селективно и конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, которая катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин (Хс).
Клинические исследования у пациентов с артериальной гипертензией и дислипидемией В исследовании RESPOND у 1600 пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии Кадуэт сравнивали с монотерапией амлодипином и монотерапией аторвастатином или плацебо.
Помимо артериальной гипертензии и дислипидемии 15% пациентов страдали сахарным диабетом, 22% курильщиков, а у 14% имелся отягощенный наследственный анамнез по сердечно-сосудистым заболеваниям.
Через 8 недель терапия комбинированным препаратом во всех 8 дозах привела к статистически значимому и дозозависимому снижению систолического и диастолического АД и уровня холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) по сравнению с плацебо.
По влиянию на систолическое АД и диастолическое АД или уровень Хс-ЛПНП препарат Кадуэт существенно не отличался от монотерапии амлодипином и аторвастатином. В исследовании GEMINI 1220 пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии получали амлодипин/аторвастатин в течение 14 недель.
Включались пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией (получавшие и не получавшие гипотензивные средства; пациенты могли продолжить прием других гипотензивных препаратов, помимо блокаторов медленных кальциевых каналов, в течение 14-недельного периода титрования дозы) и нормальным или повышенным уровнем Хс-ЛПНП.
У всех пациентов были повышены АД или уровень Хс-ЛПНП, а у 62% — оба показателя. Лечение препаратом Кадуэт привело к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 17.1 и 9.6 мм рт. ст. соответственно и уровня Хс-ЛПНП в среднем на 32.7%. Контроля АД и уровня Хс-ЛПНП удалось добиться у 58% пациентов (критериями контроля АД и Хс-ЛПНП считали менее 140/90 мм рт. ст.
и менее 160 мг/дл у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии; менее 140/90 мм рт. ст. и менее 130 мг/дл у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии и еще одним сердечно-сосудистым фактором риска, но без ИБС или сахарного диабета; менее 130/85 мм рт. ст.
и менее 100 мг/дл у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии, а также ИБС, сахарного диабета и других заболеваний, обусловленных атеросклерозом).
Было показано, что снижения АД и уровня Хс-ЛПНП удалось добиться у 65% пациентов, которые получали Кадуэт на начальном этапе терапии с целью лечения артериальной гипертензии и дислипидемии, и 55-64% пациентов, которым был добавлен амлодипин с целью коррекции АД (55% пациентов, получавших другие гиполипидемические средства помимо аторвастатина, 58% пациентов, получавших аторвастатин до исследования, и 64% пациентов, которые не принимали гиполипидемические препараты). Фармакодинамика амлодипина Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, т.е. постнагрузку сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. 2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина в разовой суточной дозе обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией применение амлодипина 1 раз/ увеличивает время выполнения физической нагрузки, предотвращает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и количество употребления таблеток нитроглицерина. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение у пациентов с ИБС
Эффекты амлодипина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, прогрессирование коронарного атеросклероза и течение атеросклероза сонных артерий изучались в исследовании PREVENT. В этом исследовании в течение 3-х лет наблюдали пациентов с ангиографически подтвержденным коронарным атеросклерозом.
У пациентов, получавших амлодипин, было отмечено значительное снижение (на 31%) суммарной частоты сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА), аорто-коронарного шунтирования, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности.
Кроме того, было отмечено, что амлодипин предупреждал прогрессирующее утолщение интимы-медии сонных артерий.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь комбинированного препарата Кадуэт зарегистрированы два отчетливых пика Cmax в плазме. Cmax аторвастатина достигалась через 1-2 ч, Cmax амлодипина — через 6-12 ч.
Скорость и степень всасывания (биодоступность) амлодипина и аторвастатина при применении препарата Кадуэт не отличалась от таковой при одновременном приеме таблеток амлодипина и аторвастатина: Cmax амлодипина = 101%, AUC амлодипина = 100%, Cmax аторвастатина = 94%, AUC аторвастатина = 105%.
После приема пищи биодоступность амлодипина не изменяется (Cmax = 105% и AUC = 101% по сравнению с показателями натощак).
Хотя одновременный прием пищи вызывала снижение скорости и степени всасывания аторвастатина при применении препарата Кадуэт примерно на 32% и 11% соответственно (Сmах = 68% и AUC = 89%), однако сходные изменения биодоступности были выявлены при использовании одного аторвастатина. При этом прием пищи не оказывал влияния на степень снижения уровня Хс-ЛПНП.
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах, достигая Cmax в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1-2 ч.
Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом (всасыванием) в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при «первом прохождении» через печень.
Пища несколько снижает скорость и степень всасывания (на 25% и 9%, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема утром, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Vd амлодипина равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97.5% связывается с белками плазмы. Css в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара-гидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и пара-гидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Побочные действия
В клинических исследованиях безопасность амлодипина и аторвастатина изучалась у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и дислипидемии, при этом каких-либо неожиданных нежелательных эффектов при комбинированной терапии не зарегистрировано.
Нежелательные эффекты соответствовали выявленным ранее при лечении амлодипином и/или аторвастатином. В целом переносимость комбинированной терапии была хорошей. Большинство нежелательных эффектов были легко или умеренно выраженными.
В контролируемых клинических исследованиях из-за нежелательных эффектов или отклонений лабораторных показателей лечение амлодипином и аторвастатином было прекращено у 5.1% пациентов, а плацебо — у 4.0%. Амлодипин Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (> 1%), нечастые (< 1%), редкие (< 0.1%), очень редкие (< 0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдалась миалгия. Диагноз миопатии (боль или слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует предполагать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК.
Пациенты должны немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Кадуэт следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса возрастает при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств.
Известно, что CYP3А4 — основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина.
Назначая аторвастатин в гиполипидемических дозах в сочетании с производными фиброевой кислоты, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Прием Кадуэта может вызвать повышение активности КФК. При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Кадуэт следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, оперативное вмешательство, травма, метаболические, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Лечение амлодипином в адекватной дозе с целью контроля артериальной гипертензии может быть продолжено. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя имеющиеся данные об амлодипине и аторвастатине свидетельствуют о том, что комбинированный препарат не должен ухудшать способность управления автомобилем и пользования техникой, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами (учитывая возможное развитие чрезмерного снижения АД, головокружения, обморока).
Показания
— артериальная гипертензия с тремя и более факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (фатальная и нефатальная ИБС, необходимость в реваскуляризации, фатальный и нефатальный инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака), с нормальным или умеренно повышенным уровнем Хс без клинически выраженной ИБС. Препарат применяется в случаях, когда рекомендуется комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина. Возможно сочетание Кадуэта с другими антигипертензивными и/или антиангинальными средствами.
Кадуэт применяется в случаях, когда гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало- или неэффективными.
Противопоказания
- — активное заболевание печени или стойкое повышение активности печеночных ферментов более чем в 3 раза выше нормы неясной этиологии; — выраженная артериальная гипотензия; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, аторвастатину или любому компоненту препарата.
- С осторожностью следует применять препарат у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеванием печени (в анамнезе).
Лекарственное взаимодействие
Показано, что фармакокинетика амлодипина 10 мг при комбинированной терапии аторвастатином 10 мг у здоровых добровольцев не меняется. Амлодипин не оказывал влияния на Cmax аторвастатина, но вызывал увеличение AUC на 18%.
Взаимодействие препарата Кадуэт с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но проводились исследования каждого из компонентов в отдельности.
Амлодипин Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
- Купить Кадуэт 0,005+0,01 n30 табл п/плен/оболоч в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
- Цена на Кадуэт 0,005+0,01 n30 табл п/плен/оболоч в Симферополе – 1213.00 рублей.
- Инструкция по применению для Кадуэт 0,005+0,01 n30 табл п/плен/оболоч.
Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.
Цены на Кадуэт в других городах
Источник: https://apteka.ru/catalog/kaduet-0-005-0-01-n30-tabl-p-o_546b49152d8d0/