Все большей популярностью у населения стали пользоваться таблетки Кораксан. Медикамент обладает большой эффективностью, но имеет завышенную стоимость. Имеются ли дешевые аналоги у данного лекарства?
Сравнительная ценовая таблица аналогов и заменителей
| Название | Средняя цена | Аналог или заменитель |
| Кораксан | ~1226 | — |
| Бравадин | ~536 | А |
| Раеном | ~718 | А |
| Конкор | ~443 | З |
При подсчете средней цены, учитывались все формы выпуска. Точную стоимость препаратов можно посмотреть в интернет аптеках Apteka.ru или Piluli.ru.
О препарате
Кораксан применяется для профилактики и лечения заболеваний, связанных с нарушениями сердечного ритма. В качестве действующего компонента выступают молекулы гидрохлорида ивабрадина. Помимо него Кораксан и его аналоги содержат:
- коллоидную форму кремниевого диоксида;
- лактозный моногидрат;
- мальтодекстриновые волокна;
- кукурузный крахмал;
- стеаратный магний.
Аналоги Кораксана и их «предшественник» участвуют в регулировке частоты сокращений сердца путем специфический и селективной форм ингибирования ИФ-каналов на синусовом узле.
Этот отдел ответственен за контролирование спонтанной диастолической деполяризации. Инструкция по применению предписывает использовать медикамент и его аналоги при нарушении сократительной способности миокарда. За счет этого заметно урежается частота сердечных сокращений.
Назначение лекарственного препарата Кораксан следующее:
- проявления стабильной стенокардии;
- хроническая форма сердечной недостаточности;
- для профилактики и лечения ишемической болезни.
Кораксан аналоги которого не уступают по эффективности ему самому, при регулярном приеме снижает частоту развития сердечно-сосудистых патологий.
Прием препарата следует прекратить, если у пациента:
- установили электрокардиостимулятор;
- обнаружили беременность;
- лактационный период;
- непереносимость лактозы;
- высокий уровень гиперчувствительности к молекулам гидрохлорида ивабрадина;
- проявления кардиогенного шока;
- хроническая природа заболеваний печени;
- приступы брадикардии;
- проявления слабости в синусовом узле.
Больным ишемической болезнью сердца, также как и при других сердечно-сосудистых патологиях Кораксан и его аналоги следует принимать по назначению доктора, соблюдая кратность и дозированность приема. В противном случае можно серьезно навредить собственному здоровью и обострить имеющиеся в организме заболевания.
Бравадин
Аналогом Кораксана является медикамент – Бравадин. Медикамент лечит нарушения ишемической природы и стенокардию, с нормальным синусовым ритмом. Таблетки, покрытые оболочкой, прописывают больным, имеющим противопоказания либо непереносимость к бета-адреноблокаторам, а также лицам, имеющим хроническую природу сердечной недостаточности.
После приема Бравадина отмечается снижение вероятности развития осложнений при сердечных заболеваниях. Описанный аналог не следует принимать при:
- остром характере артериальной гипотензии;
- брадикардии;
- беременности;
- грудном периоде кормления;
- инфаркте миокарда у пациентов;
- непереносимости компонентов лекарства;
- повышенном фоне чувствительности;
- болезнях печени.
Несмотря на время приема пищи, Бравадин не следует принимать одновременно с антибиотиками и противогрибковыми медикаментами. При проявлении частых приступов мигрени с приемом медикаментов от головной боли не желательно принимать данный аналог Кораксана, так как значительно возрастает нагрузка на клетки печени.
Раеном
Заменители Кораксана весьма разнообразны и среди них нельзя не отметить эффективность препарата – Раеном. Медикамент имеет аналогичный с Кораксаном состав и успешно лечит болезнь сердца. Антиангинальное средство помогает замедлить сердечный ритм, когда у пациента ярко выражена стенокардия.
Молекулы входящего в состав указанного аналога ивабрадини избирательно воздействуют на клетки синусового узла, за счет чего изменяется сократительная функция миокардовых мышц.
Раеном не оказывает влияния на внутрисердечную проводимость с процессом желудочковой реполяризации.
Назначать препарат больным рекомендуется после проведения соответствующей диагностики, самолечение медикаментом исключено! Дозировка препарата определяется доктором для каждого пациента в индивидуальном порядке.
При несоблюдении дозированности приема описанного аналога Караксана могут возникать побочные эффекты в виде головных болей и изменений световосприятия.
Показанием к приему пациентами Раенома является:
- сердечная недостаточность хронической формы;
- тахикардия;
- стабильный фон стенокардии.
Противопоказаниями к применению служат:
- дефицит лактозных соединений;
- возраст младше 18-и;
- любые триместры беременности;
- лактация;
- состояние брадикардии;
- нестабильный фон стенокардии.
Указанный аналог Кораксана успешно используется для лечения артериальной гипертензии и иных сопутствующих патологий.
Конкор
Многие патологии сердечно-сосудистой системы успешно лечит Конкор, один из аналогов Кораксана. Главным действующим соединением лекарства выступают молекулы фумарата бисопролола. Конкор является селективным бета1-адреноблокатором не имеющий внутреннюю симпатомиметическую активность. Проявление гипотензивного эффекта связывают со снижением минутного кровяного объема.
Конкор прописывают больным, страдающим от:
- стенокардии;
- артериальной гипертензии;
- сердечной недостаточности.
Наступление антиаритмического эффекта связывают с устранением аритмогенных факторов. Принимать в соответствии с положениями прилагающейся инструкции.
Кораксан и многие его аналоги эффективно лечат стенокардию с сопутствующими патологиями. Принимать их следует по назначению доктора, соблюдая дозированность приема. При проявлении побочных эффектов рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Источник: https://medanalogi.com/k/koraksan.html
Кораксан
Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:
- моногидрат лактозы – 62 мг;
- кукурузный крахмал – 20 мг;
- мальтодекстрин – 10 мг;
- стеарат магния – 0.5 мг;
- безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг.
Оболочка каждой таблетки Кораксана состоит из:
- гипромеллозы – 1.5 мг;
- диоксида титана (Е 171) – 0.26 мг;
- макрогола 6000 – 0.09 мг;
- стеарата магния – 0.087 мг;
- желтого красителя оксида железа (Е 172) – 0.015 мг;
- красного красителя оксида железа (Е 172) – 0.00485 мг.
Форма выпуска
Найти препарат можно в двух вариациях:
- Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах (на одной «-», а на другой цифра «5»). Дозировка активного вещества – 5 мг.
- Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам: на одной «–» на другой «7.5», что означает 7.5 мг основного действующего компонента.
Фармакологические действие
Лекарство Кораксан – это антиангинальное средство, то есть фармакологический препарат, который предотвращает развитие стенокардии (заболевание на латыни звучит, как «angina pectoralis», отсюда и наименование фармацевтической группы).
Механизм действия напрямую зависит от биологически активного компонента – ивабрадина.
Вещество является специфическим избирательным блокатором If-каналов синоатриального узла (инициирующее возбуждение звено проводящей системы сердца).
Таким образом ивабрадин способствует стабилизации спонтанной деполяризации в период диастолы и нормализует частоту сердечных сокращений.
Благодаря клиническим исследованиям было отмечено главное фармакологическое преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами.
Уменьшение частоты сердечных сокращений является дозозависимым фактором при консервативной терапии данным лекарственным средством.
То есть при постоянном увеличении суточной дозы до 40 мг/день, терапевтическая эффективность принимает вид плато, что в значительной мере уменьшает возможность снижения ритма до 40 ударов в минуту (патологическая брадикардия).
Положительной чертой препарата является отсутствие воздействия на сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект не потенцируется). Также Кораксан не влияет на:
- процессы реполяризации желудочков;
- внутрисердечную проводимость миокарда;
- атриовентрикулярную паузу возбуждения;
- скорректированные интервалы QT на электрокардиограмме.
В человеческом организме существует каналы, которые по химической структуре являются подобными If. Данные образования находятся в конъюнктиве глаза и называются Ih-каналы. Они принимают участие в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на яркие световые стимулы.
Находясь в системном кровотоке ивабрадин может добраться до глаз и воздействовать на данные образования.
В таком случае, будет наблюдаться феномен фотопсии (транзиторные искажения световосприятия человеческим глазом в ограниченном поле зрения) в ответ на триггерные факторы, например, при быстрой смене яркости окружающего света.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат рекомендуется принимать одновременно с употреблениемпродуктов питания, так как пища увеличивает концентрацию в плазме системного кровотока с 20 до 30 процентов, что проявляется в виде более полного действия лекарственного средства. То есть благодаря более продолжительной абсорбции (пища увеличивает временной промежуток на 1 час), эффективность препарат возрастает в значительной мере.
Попадая в системный кровоток, 70 процентов ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми и доставляются до синоартериального узла проводящей системы сердца. Метаболизируется препарат преимущественно в печени и кишечнике под действием цитохромов.
Эвакуируется из организма лекарственное вещество почками.
Период полувыведения препарата составляет 2 часа, однако эффективный период полувыведения (временной промежуток, когда эффективность действия биологически активного компонента равна половине первоначального) – 11 часов. Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл/мин, при этом общий клиренс сохраняется на уровне 400 мл/мин.
Линейность фармакокинетической активности Кораксана наблюдается в диапазоне концентрации действующего вещества от 0.5 до 24 мг.
Показания к применению
- Стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов);
- хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
- симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
- ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).
Противопоказания
Не рекомендуется использование Кораксана в схеме консервативного лечения ангинальных приступов, если имеется:
- индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость действующих компонентов препарата;
- брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
- острый инфаркт миокарда;
- кардиогенный шок;
- почечная или печеночная недостаточность;
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст, а диастолическое – ниже 50 мм рт ст);
- полная блокада синоатриального узла;
- искусственный водитель ритма неадаптивного характера (с постоянной импульсацией);
- детский возраст до 18 лет (клиницисты не располагают информации о применении препарата в данный временной промежуток индивидуального развития человека).
Также существует ряд ситуаций, когда принимать Кораксан следует в терапевтических отделениях под строгим контролем медицинского персонала, во избежание развития неблагоприятных последствия и неожиданных реакций:
- врожденный синдром удлинения QT;
- недавно перенесенный ишемический инсульт головного мозга;
- пигментная дегенерация сетчатки глаза;
- атриовентрикулярная блокада второй степени;
- одновременное использование препаратов, которые блокируют медленные калиевые насосы, удлиняющие интервал QT, ингибируют или угнетает действие цитохромов желудочно-кишечного тракта.
Побочные действия
Клинические исследования подтверждают, что нежелательные реакции человеческого организма на фармакологический препарат – это дозозависимое явление. Так при повышенных концентрациях действующего препарата в центральном и периферическом кровотоке могут наблюдаться:
Инструкция по применению Кораксана (Способ и дозировка)
Лекарство следует использовать во время приема пищи, так коэффициент эффективности действующего компонента возрастает в несколько раз. Суточную дозу принято разделять на два раза: в утренние часы за завтраком и вечерние – за ужином.
Среднее количество препарата составляет по 2 таблетки (с концентрацией ивабрадина – 5 мг) в день, однако в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может повышаться.
В таком случае, через 3-4 недели консервативного курса лечения схема приема меняется на 2 таблетки с концентрацией биологически активного компонента – 7.5 мг.
Инструкция по применению Кораксана также учитывает побочные эффекты и противопоказания к приему лекарственного вещества.
Прежде всего, если после развития признаков брадикардии (постоянная усталость, головокружение, снижение артериального давления до патологических цифр) более низкая дозировка не способствует развитию терапевтического эффекта, курс лечения данным фармацевтическим препаратом немедленно останавливают.
Следует быть крайне осторожным в санации пожилых пациентов. Лечение возрастной категории старше 75 лет проводят особым образом – стартовая дозировка составляет половину таблетки (в пересчете на массовый остаток – около 2.5 мг Ивабрадина) и увеличивает суточное количество препарата до 5 мг лишь при признаках стабильной и доброкачественной консервативной терапии.
Передозировка
В случае передозировки фармакологическим препаратом наблюдается стойкая, не купируемая обычными способами брадикардия.
Для устранения состояния повышенной концентрации лекарственного средства в системно кровотоке следует применить эффекторные антагонисты Кораксана – бета-адреномиметики.
Используются, прежде всего, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей, однако в ургентных состояниях можно применить и неселективные вещества. При острой необходимости передозировку можно лечить хирургическим путем – вставить временный искусственный водитель ритма сердечных сокращений.
Взаимодействие
Во время консервативного курса лечения Кораксаном следует избегать включение в схему приема лекарственных средств, которые удлиняют сегмент QT на электрокардиограмме, так как Ивабрадин, основной действующий компонент таблеток, может вызвать дополнительное увеличение сегмента и урежение частоты сердечных сокращений. При абсолютных показателях применения таких препаратов, как Хинидин, Амиодарон, Соталол, Эритромицин, Пимозид, стоит проводить круглосуточное мониторирование показателей электрокардиограммы в специальных терапевтических отделениях.
С осторожностью можно применять некалийсберегающие диуретики (группа состоит из тиазидов и «петлевых» мочегонных средств), так как гипокалиемия (результат совместного действия Кораксана и фармакологических препаратов увеличивающих диурез) может привести к тяжелым аритмиям, что в комплексе с брадикардией или синдромом удлиненного QT напрямую грозит нежелательным побочными эффектами лечения пациента и даже летальным исходом. Потому форсировать мочепродукцию или мочевыделение рекомендуется под тщательным присмотром квалифицированного медицинского персонала.
Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:
- фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
- противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол);
- антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
- ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
- сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
- седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
- некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты).
Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока.
Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.
Условия продажи
Кораксан в аптечный киосках отпускается только по рецепторному бланку.
Условия хранения
Сберегать лекарство Кораксан следует в теплом, сухом месте, недоступном для детей младшего возраста.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Кораксан применяется для стабилизации синусового ритма и профилактики стенокардии, однако активность фармакологического препарата стремится к нулю, если использовать его на фоне тахикардии, фибрилляции предсердий или трепетании желудочков. В перечисленных ситуациях ивабрадин, как основное биологически активный компонент препарата, не окажет терапевтического эффекта, даже наоборот, вещество может ухудшить состояние пациента при сердечной недостаточности такого генеза.
Включение Кораксана в курс консервативного лечения не рекомендуется, если существует необходимость комплексной фармакологической терапии, так как может корригироваться профиль безопасности (риск побочных эффектов или нежелательных реакций возрастает) вследствие непрямого взаимодействия компонентов.
Препарат не стоит применять совместно с блокаторами кальциевых каналов или производными дигидропиридинового ряда, которые урежают частоту сердечных сокращений.
В частности, Верапамил, Дилтиазем или Амлодипин изменяют профиль безопасности проводимого лечения в значительной мере, потому следует избегать их одновременного приема с Кораксаном.
Аналоги Кораксана
Аналоги Кораксана представлены лишь действующим веществом в чистом виде, то есть замесить препарат в консервативном лечении можно только Ивабрадином или гидрохлоридом активного компонента.
Потому цена аналогов не сильно отличается от рыночной стоимости Кораксана и составляет около 900-1000 рублей на территории Российской Федерации.
В Украине распространение Ивабрадина не набрало широкой популярности, потому его не сыскать в аптечных киосках.
При беременности и лактации
В настоящее время имеется существенный недостаток информации о применении лекарственного средства во время беременности и/или лактации, однако на доклинических стадиях исследования было обнаружено эмбриотоксическое и тератогенной действие. Потому ныне препарат является запрещённым для приема в столь критически периоды жизни женщины.
Отзывы о Кораксане
Отзывы о Кораксане преимущественно положительные, ведь препарат нормализует работу сердечной мышцы неясной этиологии, то есть когда причина остается неизвестной для врача. Лекарство также называют «спасательным кругом», так как Кораксан помогает, когда бета-адреноблокаторы не оказали должного терапевтического эффекта и не привели ритм сокращений миокарда к синусовому.
Среди негативных впечатлений после консервативной санации наиболее часто отмечается выраженность побочных эффектов со стороны зрительного аппарата. Многие жалуются на сильную фотопсию, которая значительно ухудшает качество жизни пациентов.
Отзывы врачей преимущественно одобряют применение Кораксана, ведь лекарственное средство остается единственным адекватным препаратом выбора в многочисленных ситуациях, когда прочие фармакологические изделия неспособны помочь пациенту. Нежелательные реакции со стороны организма рекомендуется купировать медикаментозно, так как часто при отмене препарата возвращаются и симптомы основного заболевания.
Цена Кораксана
Цена Кораксана 5 мг на территории Украины составляет 240 гривен, что значительно выделяет лекарственное средство среди других анти ангинальных препаратов на аптечной полке. В Российской Федерации стоимость Корасана 5 мг еще выше – она составляет около 1000 рублей. Потому заказывать данное лекарство лучше в интернет-аптеках, даже с услугами доставки получается значительно дешевле.
Источник: https://medside.ru/koraksan
Кораксан: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Кораксан — кардиологические средства. Другие кардиологические средства.
Фармакологические свойства
Ивабрадин — это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И f -потоку, контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков.
Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -потоком сетчатки глаза, которые похожи по структуре с I f -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.
При появлении триггерных обстоятельств (резкая смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И h -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов.
Зрительные феномены (фосфен) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения.
Фармакодинамические эффекты.
Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. Анализ уменьшения ЧСС при применении ивабрадина в дозах
При использовании в рекомендуемых терапевтических дозах (5-7,5 мг дважды в сутки) ЧСС снижается примерно на 10 уд. / Мин. в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:
- в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV-либо интравентрикулярного проводимость или на корректируемый интервал QT;
- у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30-45%) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка.
Клиническая эффективность и безопасность.
Антиангинальное и антиишемическое эффективность ивабрадина была доказана в ходе пяти двойных слепых рандомизированных исследований (три по сравнению с плацебо и по одному с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 4111 пациентов с хронической стабильной стенокардией, 2617 из которых принимали ивабрадин.
Ивабрадин в дозе 5 мг дважды в сутки доказал свою эффективность по показателям тестов с физической нагрузкой в течение 3-4 недель лечения.
Дополнительные преимущества увеличения дозы ивабрадина до 7,5 мг дважды в сутки доказаны в ходе контролируемого сравнительного исследования с атенололом: продолжительность теста с физической нагрузкой в междозового период увеличилась на 1 минуту после месяца лечения ивабрадином в дозе 5 мг дважды в сутки через три месяца после повышения дозы до 7,5 мг дважды в сутки наблюдалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще почти на 25 с. В ходе этого исследования антиангинальные и антиишемические свойства ивабрадина были подтверждены у пациентов в возрасте ≥ 65 лет. Эффективность ивабрадина в дозах 5 и 7,5 мг дважды в сутки была постоянной во всех исследованиях по показателям тестов с физической нагрузкой (общая продолжительность нагрузки, время до возникновения лимитирующей стенокардии, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм ) и сопровождалась уменьшением количества приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования ивабрадина дважды в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 часов.
В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с участием 889 пациентов ивабрадин, предназначавшийся дополнительно к атенолола в дозе 50 мг в сутки, показал дополнительную эффективность всех показателей тестов с физической нагрузкой в междозового период (через 12:00 после приема).
Исследования по изучению эффективности показали, что эффективность ивабрадина полностью сохраняется в течение 3-4 месяцев лечения. Во время этих исследований не наблюдалось случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения.
Антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина были связаны с дозозависимым снижением ЧСС и достоверным снижением двойного произведения (ПД), что отражает потребность миокарда в кислороде, в покое и при физической нагрузке (ПД = ЧСС х систолическое артериальное давление [САД]).
Влияние ивабрадина на артериальное давление (АД) и резистентность периферических сосудов был минимальным и не имел клинического значения.
Исследование продолжительностью 1 год с участием 713 пациентов подтвердило устойчивый эффект ивабрадина по снижению ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.
У больных сахарным диабетом (n = 457) было подтверждено антиишемическое и антиангинальное эффективность и безопасность применения ивабрадина.
В широкомасштабном исследовании BEAUTIFUL по изучению заболеваемости и смертности при участии 10 917 человек с ишемической болезнью сердца и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 40%) ивабрадин назначался на фоне оптимальной базисной терапии.
В этом исследовании применялась терапевтическая схема с высшим дозировкой, чем утвержденное (начальная доза — 7,5 мг дважды в сутки [5 мг дважды в сутки для пациентов в возрасте старше 75 лет], и титрации дозы до 10 мг дважды в сутки).
Основным критерием эффективности была комбинированная первичная конечная точка, которая состояла из общего количества случаев сердечно-сосудистой смерти или нелетального инфаркта миокарда.
Исследование не выявило разницы в частоте возникновения комбинированной первичной конечной точки группы ивабрадина по сравнению с группой плацебо (ВР 1,08; р = 0,197). Брадикардия наблюдалась в 17,9% пациентов группы ивабрадина (2,1% в группе плацебо). Во время исследования 7,1% пациентов получали верапамил, дилтиазем или ингибиторы CYP3A4 сильного действия.
Незначительное статистически достоверное увеличение частоты возникновения комбинированной первичной конечной точки наблюдалось в предварительно определенной подгруппе пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского общества сердечно-сосудистых заболеваний (CCS) (n = 12 049) (3,4% случаев в год на 2, 9%, ВР 1,18; р = 0,018); но в подгруппе общей популяции пациентов со стенокардией класса CCS ≥ И такого эффекта обнаружено не было (n = 14 286) (ВР 1,11; р = 0,110).
Использование в исследовании вышестоящей утвержденную дозы частично объясняет полученные результаты.
SHIFT — многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению заболеваемости и смертности, которое включало 6505 взрослых пациентов со стабильной хронической СН (ХСН) и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 35%). В исследовании участвовали больные систолическое ХСН II-IV функциональных классов (по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов [NYHA]) продолжительностью ≥ 4 недель и ЧСС ≥ 70 уд. / Мин. в состоянии покоя.
Пациенты получали стандартную терапию, включая применение β-блокаторов (89%), ингибиторов АПФ и / или антагонистов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%). В группе ивабрадина 67% пациентов получали препарат в дозе 7,5 мг дважды в сутки.
Медиана наблюдения — 22,9 месяца. Лечение ивабрадином ассоциировалось со снижением ЧСС в среднем на 15 уд. / Мин. по сравнению с исходным значением 80 уд. / мин. Разница в ЧСС между группами ивабрадина и плацебо составила 10,8 уд. / Мин. после 28 дней приема, 9,1 уд. / мин. — 12 месяцев и 8,3 уд.
/ Мин. — 24 месяцев.
Это исследование продемонстрировало клинически и статистически достоверное снижение частоты комбинированной первичной конечной точки (смерть от сердечно-сосудистых событий и госпитализация по поводу ухудшения СН) на 18% (ВР 0,82, 95% доверительный интервал [ДИ] 0,75-0, 90; p
Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/koraksan.html
Кораксан
- Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
- Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
- Ивабрадин также может взаимодействовать с Ihканалами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.
При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел «Побочное действие»).
Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого урежения ЧСС.
Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин) (см. раздел «Побочное действие»).
При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) или процесс реполяризации желудочков сердца.
В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.
В исследованиях с участием пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.
Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза/сут улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза/сут. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.
5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7.
5 мг 2 раза/сут внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.
5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.
У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь).
Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.
В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности (снижения эффективности) отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось.
Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке.
Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым.
Устойчивое урежение ЧСС было продемонстрировано у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.
У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.
В исследовании у пациентов с ИБС без клинических проявлений сердечной недостаточности (ФВЛЖ более 40%) на фоне поддерживающей терапии, терапия ивабрадином в дозах выше рекомендованных (начальная доза 7.
5 мг 2 раза/сут (5 мг 2 раза/сут, при возрасте старше 75 лет), которая затем титровалась до 10 мг 2 раза/сут) не оказала существенного влияния на первичную комбинированную конечную точку (смерть вследствие сердечно-сосудистой причины или развитие нефатального инфаркта миокарда).
Частота развития брадикардии в группе пациентов, получавших ивабрадин составила 17.9%. 7.1% пациентов в ходе исследования принимали верапамил, дилтиазем или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.
У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией (класс I и выше).
Не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и у пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.
9% которых получали бета-адреноблокаторы, и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности.
У пациентов с симптоматической стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности (частота возникновения — 12.0% в группе ивабрадина и 15.5% в группе плацебо, соответственно).
На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.
У пациентов со стенокардией напряжения на фоне приема ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда на 42%.
Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин. еще более значимо и достигает 73%. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.
На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.
Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, включающую применение бета-адреноблокаторов (89%), ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%).
Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.
У пациентов с ЧСС 80 уд./мин отмечено снижение ЧСС в среднем на 15 уд./мин.
Фармакокинетика
Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.
Абсорбция и биодоступность
Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак.
Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%.
Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи (см. раздел «Режим дозирования»).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Cmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%).
Метаболизм
Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома P450 3А4 (изофермента CYP3A4).
Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы концентрации ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.
Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.
С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания»).
Выведение
T1/2 ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный T1/2 — 11 ч. Общий клиренс — примерно 400 мл/мин, почечный — примерно 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Линейность и нелинейность
Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели (AUC и Cmax) существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов (см. раздел «Режим дозирования»).
Нарушение функции почек. Влияние почечной недостаточности (КК от 15 до 60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально, т.к. лишь около 20% ивабрадина и его активного метаболита S 18982 выводится почками (см. раздел «Режим дозирования»).
Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.
Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют (см. разделы «Противопоказания» и «Режим дозирования»).
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами
Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению плато. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. разделы «Противопоказания», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
Источник: https://ProTabletky.ru/coraxan/
КОРАКСАН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Как вы оцениваете эффективность КОРАКСАН?
☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС). Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки. Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.Снижение частоты сердечных сокращений при приеме Кораксана в рекомендуемых дозировках составляет около 10 ударов в минуту при физической нагрузке или в состоянии покоя. Вследствие воздействия Кораксана на частоту сердечных сокращений наблюдается уменьшение потребности миоцитов в кислороде, а так же снижение нагрузки на миокард.Кораксан не потенцирует отрицательный инотропный эффект (не нарушает сократимость миокарда), не влияет на процесс реполяризации желудочков и на внутрисердечную проводимость миокарда. В результате клинических электрофизиологических испытаний не было обнаружено воздействия ивабрадина на скоррегированные терапией интервалы QT или время проводимости импульсов по внутрижелудочковым и предсердно-желудочковым проводящим путям. — See more at: http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/coraxan/#sthash.mQq7iIV1.dpufКораксан применяется в качестве терапии стабильной стенокардии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.Лечение Кораксаном рекомендуется как альтернатива в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов у пациентов, имеющих стабильную стенокардию с неизмененным синусовым ритмом сердца.Принимать Кораксан необходимо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разделяют на 2 приема: в утренние и вечерние часы.Средняя стартовая доза препарата – по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эффекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3–4 недели употребления Кораксана.Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как артериальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту. Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ½ таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если состояние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стандартной. Обычный режим назначения применяется для пациентов с уровнем клиренса креатинина менее 15 мл/мин (при почечной недостаточности). Мало клинических данных о безопасности применения препарата у лиц с почечной недостаточностью при уровне клиренса креатинина более 15 мл/мин, поэтому у этой категории пациентов Кораксан применяют с осторожностью.II-III стадии клинических испытаний Кораксана осуществлялась при участии около 5000 пациентов, причем ивабрадин получали больше 2900 испытуемых. Выявлены следующие побочные действия.Орган зрения: наблюдались частые (более 1/10) случаи фотопсии (нарушения световосприятия), что описано как транзиторное изменение яркости в ограниченной области зрительного поля у 14,5% больных. Фотопсия провоцировалась резким изменением показателей освещенности и проявлялась преимущественно в первые 60 дней терапии Кораксаном с последующим повторением. Обычно явления фотопсии носили средней выраженности или слабую интенсивность. Признаки фотопсии купировались по завершению лечения ивабрадином в преимущественном числе наблюдений (77,5%) или на фоне приема препарата. Лишь у 1% больных развитие фотопсии приводило к изменению привычного распорядка дня или явилось причиной отказа от приема препарата. Наблюдалась так же расплывчатость зрения с частотой более 1/100, но менее 1/10.Лабораторные параметры: повышение уровня креатинина сыворотки крови, эозинофилия, гиперурикемия (1/1000).Система пищеварения: запор, тошнота, диарея (1/1000).
Сердечо-сосудистая система: в первые 2-3 месяца лечения у 3,3% больных появлялась выраженная брадикардия с параметрами 40 ударов в минуту и реже.
Так же наблюдались желудочковая экстрасистолия и атрио-вентрикулярная блокада I степени (1/100 – частые побочные действия). Зарегистрированы наджелудочковая экстрасистолия и сердцебиение (с частотой 1/1000 случаев).Другие: головокружение, головная боль (1/100), одышка, мышечные судороги, головокружение (1/1000). Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения.
Возможно, головокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.
Состояния, которые развивались в ходе проведения клинических испытаний с одинаковой частотой и у пациентов, принимающих Кораксан и у тех, кто его не принимал: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, синусовая аритмия, ухудшение течения стенокардии, инфаркт миокарда ишемия миокарда и желудочковая тахикардия.
Вероятно, указанные состояния развивались не в ответ на прием препарата, а были связаны с основным заболеванием пациента.
:Противопоказаниями к применению препарата Кораксан являются: тяжелая печеночная недостаточность с оценкой 9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии менее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст.
, систолическое — менее 90 мм рт.ст.
);острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атриовентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA — III и IV функционального класса), поскольку клинических данных применения у данной категории пациентов недостаточно; повышенная чувствительность к действующему веществу Кораксана или любому другому вспомогательному компоненту препарата; кардиогенный шок; комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (антимикотики азольного ряда – итроконазол, кетоконазол; ингибиторы ВИЧ-протеаз — ритонавир, нелфинавир, макролидные противомикробные препараты – пероральный эритромицин, кларитромицин, телитромицин, джозамицин; а так же нефазодон).:На сегодняшний момент нет никаких сведений о применении Кораксана у беременных или кормящих матерей. Экспериментальные исследования на животных по изучению фертильных функций обнаружили тератогенные и эмбриотоксичные эффекты ивабрадина. У человеческих особей не установлен потенциальный риск воздействия на репродуктивную функцию. Экспериментальным путем установлено, что действующее вещество Кораксана выделяется с грудным молоком. Поэтому назначение Кораксана лактирующим и беременным пациенткам противопоказано.Ивабрадин – слабый ингибитор CYP3A4; в гепатоцитах его метаболизм протекает с участием этого изофермента. Кораксан не влияет существенно на плазменное содержание препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Индукторы и ингибиторы этого фермента взаимодействуют с ивабрадином, что влияет на его фармакокинетические параметры и изменяет его метаболизм. Обнаружено, что индукторы CYP3A4 снижают, а ингибиторы — увеличивают плазменную концентрацию ивабрадина в крови, что может явиться триггером для появления выраженной брадикардии. Сочетание ивабрадина с кетоконазолом 200 мг/сутки, итроконазолом, джозамицином 2 г/сутки, таблетированным эритромицином, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и нелфинавиром приводят к увеличению средних показателей плазменной концентрации Кораксана примерно в 7-8 раз, поэтому такие сочетания категорически противопоказаны.Возможно потенцирование уменьшения уровня частоты сердечных сокращений при комбинации Кораксана с препаратами, которые удлиняют интервал QT (дизопирамид, соталол, амиодарон, ибутилид, хинидин, бепридил, пимозид, сертиндол, галофантрин, мефлохин, пентамидин, парентеральный эритромицин, цизаприд, зипрасидон). Учитывая это, рекомендуется избегать подобных сочетаний. В случае оправданности данных комбинаций необходимо контролировать состояние сердца и сосудов очень тщательно.Сочетание с ивабрадином верапамила, дилтиазема, а так же препаратов для уменьшения частоты сердечных сокращений переносится больными хорошо. Но на фоне таких сочетаний наблюдается увеличение плазменного содержания ивабрадина примерно в 2-3 раза, что приводит к дополнительному снижению частоты сокращений сердца на 5 ударов в минуту, поэтому подобные комбинации использовать не рекомендуется.Индукторы изофермента CYP3A4 по типу средств, содержащих Hypericum perforatum (продырявленный зверобой), а так же фенитоин, барбитураты и рифампицин вызывают уменьшение активности действующего вещества Кораксана и снижение его плазменной концентрации, что может потребовать повышение дозировки Кораксана.
Ингибиторы CYP3A4 со средним уровнем воздействия на этот изофермент потенцируют существенное уменьшение частоты сердечных сокращений на фоне употребления Кораксана.
В случае необходимости подобной комбинации стартовая доза ивабрадина должна составлять 2,5 мг 2 р/день (5 мг/сутки), а если уровень частоты сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту, применение таких сочетаний требует постоянного врачебного контроля за состоянием больного.
Не оказывают существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику препарата ингибиторы протонной помпы (лансопразол, омепразол), блокаторы кальциевых каналов из группы производных дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин), ингибиторов 5 типа фосфодиэстеразы (силденафил), дигоксин, симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, варфарин.
Кораксан не имеет клинически значимого взаимодействия при приеме с амлодипином, симвастатином, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, лацидипином, дигоксином.
По данным пилотного испытания III фазы назначение совместно с Кораксаном ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фактора, диуретиков, фибратов, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов протонного насоса, пролонгированных и коротких нитратов, ацетилсалициловой кислоты, пероральных гипогликемических лекарственных средств, других антитромболитиков не имеет специальных ограничений. Поэтому такие сочетания могут применяться без особых предостережений.:При передозировке препарата Кораксан может наблюдаться плохо переносимая больными выраженная длительная брадикардия. Для лечения используют симптоматические средства в условиях специализированного отделения. При сочетании интенсивного урежения частоты сердечных сокращений с неблагоприятными параметрами гемодинамики необходимо внутривенное применение изопреналина или других бета-адреномиметиков. В крайних случаях решают вопрос о временной имплантации искусственного водителя ритма.Специфических условий хранения нет. Кораксан отпускается по рецепту врача. Срок годности – не более 3 лет. Срок годности указан на упаковке.Кораксан 5Таблетки двояковыпуклой овальной формы, покрытые оболочкой розово-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «5». На боковых сторонах таблетки насечки. В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.
Кораксан 7,5
Таблетки треугольной формы, розового цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «7,5». В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.
:Кораксан 5Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 5,39 мг, что соответствует чистому ивабрадину 5 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172), магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, гипромеллоза, оксид железа желтый (Е172), глицерол, титана диоксид (Е171).
Кораксан 7,5
Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 8,085 мг, что соответствует чистому ивабрадину 7,5 мг.Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), кукурузный крахмал, макрогол 6000, мальтодекстрин, оксид железа желтый (Е172), глицерол, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).
:Препарат Кораксан влияет на функцию сетчатки глаза. Кораксан принимают с осторожностью при пигментной дегенерации сетчатки.В настоящий момент нет никаких доказательств, свидетельствующих о токсическом действии Кораксана на сетчатку глаза. Не известны отдаленные последствия применения препарата в течение длительного времени на функции сетчатки.
При развитии ранее не описанных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос об отмене ивабрадина.Изменения режима дозирования Кораксана при печеночной недостаточности легкой степени выраженности не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата больным с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Противопоказан прием ивабрадина при тяжелой печеночной недостаточности, так как адекватных клинических исследований по использованию Кораксана у этой категории лиц пока не проведено.Важно учесть, что питье грейпфрутового сока на фоне приема Кораксана увеличивает плазменную концентрацию ивабрадина в 2 раза.
Поэтому употребление грейпфрутового сока, а так же средств, содержащих продырявленный зверобой, должен быть резко ограничен.Обычный режим дозирования Кораксана используется у пациентов с клиренсом креатинина при почечной недостаточности 15 и выше мл/мин.
С осторожностью применять при клиренсе менее 15 мл/мин, поскольку клинических данных по использованию препарата у таких пациентов недостаточно.
Во избежание возникновения постоянной или пароксизмальной фибрилляции предсердий необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы у пациентов, принимающих ивабрадин.
Не эффективен для проведения профилактических и лечебных мероприятий при сердечной аритмии. Не рекомендуется применять для пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляция предсердий) или при других аритмиях, которые связаны с синусовым узлом.
Аритмия, значительное сердцебиение, осложненные формы стенокардии – показание для регулярного контроля за электрокардифографическими показателями у больных, которые принимают Кораксан.При фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма сердца риска возникновения брадикардии на фоне приема препарата нет.
Однако, по возможности лучше отсрочить проведение кардиоверсии и отменить Кораксан за 1 сутки до нее.Перед применением ивабрадина проводят исследование пациента на предмет наличия хронической стадии сердечной недостаточности.
Кораксан противопоказан, если будет выявлена недостаточность III и IV класса (по функциональной классификации NYHA), поскольку достаточные данные по безопасности и эффективности применения ивабрадина у этой категории лиц отсутствуют.
Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности II (по функциональной классификации NYHA) и в случае асимптоматической дисфункции левого желудочка, поскольку число принимавших Кораксан пациентов недостаточно велико.Не рекомендуют назначать ивабрадин в случае атриовентрикулярной блокады II степени.
Действие ивабрадина снижается в случае наличия желудочковой и наджелудочковой тахикардии или других тахиаритмий.Безопасно использовать сочетание с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, амлодипин) и нитратами. Эффективность при таких сочетаниях не ухудшается.
Не рекомендуют назначать ивабрадин на фоне применения блокаторов кальциевых каналов, которые урежают частоту сердечных сокращений (например, дилтиазем или верапамил).Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов, которые недавно перенесли инсульт, поэтому у таких больных назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью назначают больным при наличии мягкой или умеренной гипетрензии, поскольку клинических данных применения средства у этой категории лиц недостаточно. Не рекомендуется использовать препарат лицам с дефицитом лактазы, нарушением абсорбции галактозы или глюкозы, непереносимостью лактозы, поскольку в состав Кораксана включена лактоза.У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена, поэтому в педиатрической практике Кораксан не используют. На фоне приема препарата возможно развитие транзиторной фотопсии, поэтому следует соблюдать осторожность водителям и операторам сложных автоматов.
Источник: www.piluli.kharkov.ua
| Название: | КОРАКСАН |
| Код АТХ: | C01EB17 — Ивабрадин |
Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/koraksan.html