Козаар: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы о препарате

Козаар является эффективным гипотензивным препаратом, относящимся к группе антагонистов ангиотензина. Лекарство активно используется для нормализации артериального давления, а также для профилактики инсультов и инфарктов.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название (МНН) данного препарата — Лозартан.

Козаар является эффективным гипотензивным препаратом, относящимся к группе антагонистов ангиотензина.

АТХ

Код АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая классификация): C09CA01.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток. В 1 упаковке содержится 7, 14 или 28 таблеток белого цвета. Лекарство представлено в 2 дозировках. Таблетки с содержанием 50 мг действующего вещества имеют овальную форму, риску и гравировку 952, а таблетки с дозировкой 100 мг имеют форму капли, гравировку 960 и не имеют риски.

Состав Козаара:

1. Лозартан калия (действующее вещество).
2. Микрокристаллическая целлюлоза.
3. Прежелатинизированный крахмал.
4. Гипролоза.
5. Диоксид титана.
6. Гипромеллоза.
7. Моногидрат лактозы.
8. Стеарат магния.
9. Карнаубский воск.

Препарат выпускается в форме таблеток. В 1 упаковке содержится 7, 14 или 28 таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие

Лозартан — это антагонист рецепторов ангиотензина 2. Ангиотензин представляет собой гормон, вызывающий вазоконстрикцию (сужению сосудов) и повышение артериального давления. Лозартан останавливает действие данного гормона.

Вещество оказывает гипотензивное действие и не влияет на содержание сахара в крови, вегетативную систему и рефлексы. Отечность во время приема лекарства не появляется.

При этом может повышаться уровень натрия в моче и усиливаться выведение мочевой кислоты почками. Действие препарата является накопительным и зависит от дозы (50 или 100 мг лозартана калия).

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность лозартана — 33%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1 час.

Лозартан подвергается первоначальному метаболизму в печени. При этом образуется активный метаболит, который достигает максимальной концентрации через 3-4 часа. Лозартан и метаболит хорошо связываются с альбуминами крови (на 99%). Вещества не проникают через гематоэнцефалический барьер.

При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в ЖКТ.

Препарат выводится почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Однократный прием лекарства не приводит к аккумуляции веществ в крови, не влияет на клубочковую фильтрацию и на эффективность плазмотока. Лозартан и его метаболиты накапливаются в организме при длительном применении.

Показания к применению

Врачи назначают данное средство в следующих случаях:

1. Артериальная гипертензия. Показанием к применению является как острая, так и хроническая форма заболевания.
2. Протеинурия (повышенное содержание белков в моче), возникающая на фоне сахарного диабета 2 типа. Прием Козаара обеспечивает защиту почек.
3. Профилактика инфаркта миокарда и инсульта. Такому риску подвержены люди с хронической гипертонией или гипертрофией левого желудочка сердца.
4. Хроническая сердечная недостаточность. Препарат назначают, если прием ингибиторов АПФ невозможен либо не дает терапевтического эффекта.
5. Почечная недостаточность. Лекарство применяется на последних стадиях этой патологии.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию таблеток являются:

• индивидуальная непереносимость действующих веществ;
• тяжелые патологии печени;
• непереносимость лактозы;
• недостаточность лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания моносахаридов в ЖКТ).

С осторожностью

Существует ряд патологий, при которых прием данного препарата возможен под строгим наблюдением врача.

С осторожностью средство назначают в следующих случаях:

• двустороннее сужение почечных артерий;
• период после операций на почках;
• митрально-аортальные пороки;
• повышенный уровень калия в крови;
• тяжелые формы почечной и сердечной недостаточности;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• цереброваскулярная болезнь;
• отек Квинке;
• патологическое уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК);
• гипертрофия стенки левого или правого желудочка сердца.

Как принимать Козаар?

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Для понижения АД больному назначают 50 мг лозартана в день. Выраженный терапевтический эффект наблюдается через 3-4 недели приема. При недостаточной эффективности средства дозу увеличивают до 100 мг активного вещества.

При наличии хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза составляет 12,5 мг. Через неделю дозу постепенно повышают в 2-3 раза, доводя ее до 100 мг в сутки (при необходимости).

Пациентам с низким ОЦК назначают половину таблетки Козаара (с дозировкой 50 мг лозартана калия) в сутки. Врач может увеличить дозу при отсутствии лечебного действия.

При сахарном диабете

При сахарном диабете 2 типа лекарство назначается в стандартной дозировке, но запрещается прием Алискирена. Разрешается принимать лекарство вместе с гипогликемическими препаратами (с инсулином, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли принимать вечером?

В официальной инструкции по применению Козаара правила в отношении времени приема таблеток отсутствуют. Однако многие врачи рекомендуют своим пациентам принимать таблетки в первой половине дня, поскольку при гипертонии повышение АД происходит по утрам.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения составляет 3-6 недель.

Уменьшение или увеличение этого срока устанавливает врач в зависимости от состояния больного.

Побочные действия

Данное лекарство хорошо переносится больными гипертонией. Побочные эффекты возникают редко и проходят самостоятельно.

В большинстве случаев больные жалуются на общее недомогание, слабость, повышенную утомляемость и сонливость.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны органов ЖКТ наблюдается:

• тошнота и рвота;
• диарея;
• боль в желудке;
• несварение;
• заболевания печени (редко).

Органы кроветворения

Возможно развитие тромбоцитопении (пониженное содержание тромбоцитов в крови).

Центральная нервная система

Негативное воздействие на ЦНС проявляется головными болями и головокружениями. Некоторые пациенты жалуются на дисгевзию (потерю вкусовых ощущений).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Со стороны опорно-двигательного аппарата наблюдается миалгия или артралгия.

Со стороны дыхательной системы

Возможен кашель.

Со стороны кожных покровов

На коже могут появляться покраснения, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны мочеполовой системы

Негативное влияние на почки практически отсутствует. Некоторые пациенты отмечают снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко. Возможно появление тахикардии и гипотензии у пациентов с низким ОЦК.

Аллергии

При повышенной чувствительности к действующим или вспомогательным веществам препарата возможны анафилактический шок, ангионевротический отек и местные аллергические реакции на кожных покровах.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние Козаара на способность управлять механизмами до конца не установлено. Но при использовании данного средства возможно появление таких побочных действий, как головокружение и слабость. Поэтому многие врачи рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами во время лечения.

Особые указания

Установлено, что антагонисты ангиотензина не оказывают выраженного терапевтического действия у людей негроидной расы. Пациентам этой расы препараты с лозартаном не назначают из-за низкой эффективности.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным женщинам принимать лекарство категорически запрещено.

Из-за отсутствия исследований проникновения лозартана в грудное молоко применение Козаара во время лактации не рекомендуется.

Назначение Козаара детям

Препарат назначается после 18 лет. Детям его использовать запрещено.

Беременным женщинам принимать лекарство категорически запрещено.

Применение в пожилом возрасте

Лекарство хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пожилыми. Какой-либо зависимости терапевтического эффекта от возраста не обнаружено.

Применение при нарушении функции почек

При тяжелых почечных патологиях прием лекарства должен происходить под наблюдением врача.

Применение при нарушении функции печени

При заболеваниях печени препарат применяется с осторожностью. У пациентов с циррозом печени наблюдается повышенная концентрация лозартана в крови. Суточную дозу для таких пациентов сокращают.

Передозировка

Случаи передозировки возникают крайне редко, поскольку таблетки обладают накопительным эффектом и не аккумулируются в организме при однократном приеме.

Симптомами случайной передозировки являются:

• гипотензия (понижение АД ниже нормы);
• тахикардия или брадикардия (нарушение сердцебиения);
• тошнота и рвота.

При появлении данных признаков передозировки необходимо сделать промывание желудка. Затем больному назначается симптоматическая терапия.

При передозировке препаратом возникает брадикардия.

Взаимодействие с другими препаратами

Уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в крови может совместный прием с препаратом Флуконазол.

Во время использования Козаара запрещается принимать калийсберегающие диуретики (Спиронолактон, Амилорид), а также пищевые добавки с калием из-за риска развития гиперкалиемии.

Сочетание Козаара с другими антигипертензивными (Каптоприл, Телмисартан), сосудорасширяющими средствами (Винкамин, Кавинтон, Вазонит) и НПВС (Нурофен, Парацетамол) не рекомендуется. Такая комбинация создает большую нагрузку на почки, печень и сердце.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии разрешается употреблять спиртные напитки редко и в небольшом количестве. Злоупотребление алкоголем при использовании препарата может привести к тяжелым заболеваниям печени.

Аналоги

Популярными и недорогими аналогами Козаара являются:

1. Лозартан.
2. Вазотенз.
3. Лозарел.
4. Блоктран.
5. Лозап.
6. Лориста.
7. Реникард.

Эти препараты имеют в составе такое же действующее вещество — лозартан калия.

Условия отпуска Козаара из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

Препарат подлежит рецептурному отпуску. Его нельзя приобрести без рецепта врача.

Цена на Козаар

Стоимость лекарства в аптеках России составляет 120-150 рублей (таблетки по 50 мг) и 180-210 рублей (таблетки по 100 мг).

Условия хранения препарата

Хранение осуществляется в темном месте при температуре не выше +25°C. Препарат следует беречь от детей.

Срок годности

Препарат годен в течение 3 лет.

Производитель Козаара

Производителем является Merck Sharp & Dohme (Великобритания).

Отзывы о Козааре

Об этом препарате положительно отзываются как врачи-кардиологи, так и пациенты.

Лозарел аналог препарата Козаар.

Врачей

Александра, 42 года, терапевт, Санкт-Петербург

Данный препарат оказывает стойкое гипотензивное действие. Я назначаю его многим пациентам с высоким давлением. В своей практике побочные эффекты я практически не наблюдала.

Дмитрий, 38 лет, кардиолог, Челябинск

Я работаю кардиологом уже 13 лет. Этот препарат является хорошим выбором для больных с гипертензией и сердечной недостаточностью. Я рекомендую его многим пациентам для профилактики инфаркта и инсульта.

Пациентов

Елена, 55 лет, Москва

Я уже давно страдаю хронической гипертонией. Врач назначил эти таблетки в минимальной дозе. Хороший эффект я почувствовала после 2 недель приема. Сейчас я продолжаю принимать лекарство для поддержания нормального давления.

Станислав, 61 год, Краснодар

Я пью эти таблетки для лечения сердечной недостаточности. Раньше принимал игибиторы АПФ, но они перестали помогать. О Козааре я узнал от своего врача-кардиолога. Я принимаю лекарство уже 3 недели и хорошо себя чувствую. Побочные эффекты не возникают.

Алексей, 47 лет, Волгоград

Принимать данное средство я стал по назначению врача для понижения давления. Лекарство меня устраивает. Давление пришло в норму через неделю приема и больше не повышалось. Плюсом Козаара является также невысокая цена.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/kozaar/

Козаар

Препарат Козаар положительно влияет на работу сердечной мышцы, его употребление позволяет сократить количество летальных случаев по причине сердечно-сосудистых заболеваний. Осуществляя поддержку работы сердца, лекарство нивелирует возможность развития условий для инфаркта миокарда, инсульта. Он активизирует защитные функции почек у больных сахарным диабетом 2 типа.

Козаар — это медикамент, активным веществом которого является лозартан, представитель класса медикаментов, называемых антагонистами рецепторов ангиотензина 2. Эти средства применяют для лечения пациентов от 6 лет для снижения гипертонии от легкой до умеренной (повышенное кровяное давление).

Ангиотензин 2 представляет собой химическую субстанцию, вырабатываемую телом, которая активизирует сужение кровеносные сосуды.

Это расслабление формирует условия для снижения и нормализации артериального давления. Обычно этот препарат требует от 3 до 6 недель, чтобы достичь полного результата.

Лозартан можно использовать отдельно или параллельно с мочегонным лекарством (таблетки, которые увеличивают выработку мочи).

Лозартан имеет показания к приему взрослыми пациентами с наличием сахарного диабета 2 типа, которые имеют гипертонию и протеинурию (наличие белков в моче). Системное лечение такого случая предусматривает использование Козаара для замедления прогрессирования почечных заболеваний вследствие диабета.

В дозировке 25 содержится эквивалентное количество 25 мг лозартана калия. Каждая таблетка белого цвета имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием951 с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 50 отличаются от более слабых 25 пилюль маркированием и количеством активного вещества в 50 мг лозартана калия. Каждая белого цвета пилюля имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием 952

Таблетки с наибольшей дозой лозартана калия в 100 мг имеют внешний вид белой пилюли в форме капли с маркированием 960

Козаар используют для комплексной терапии таких заболеваний сердечной мышцы, как:

• артериальная гипертензия;
• хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается симптомами сердечной недостаточности;
• в системной терапии сахарного диабета 2 типа для снижения скорости течения болезней печени и понижения числа белка в моче.

Побочной реакцией является отрицательный ответ на употребление обычной порции препарата. Проявление побочных реакций может иметь сильный и легкий характер, длиться несколько дней или быть кратковременным. Данные постмаркетинговых исследований сообщают о наличии побочных действий у 137; пациентов, которые употребляли этот медикамент.

Многие из этих побочных реакций нужно пролечить, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем:

• кашель;
• нарушения работоспособности ЖКТ в виде диареи, боли в абдоминальной области;
• нервная система реагирует головокружением, болями в спине, головной болью, нарушением сна.

Побочные действия, перечисленные ниже, происходят не очень часто, но они могут вызывать серьезные проблемы. Необходимо обратиться к врачу, если вы заметили любую из таких побочных реакций:

• необъяснимая мышечная боль,
• слабое сердцебиение (аномалии сердечного ритма, создающие впечатление, что сердце бьется очень сильно, вибрирует или сильная боль в груди),
• кожная сыпь (особенно, если она сопровождается болью в суставах),
• признаки высокого количества калия в организме (нерегулярное сердцебиение, мышечная слабость, общее чувство дискомфорта),
• признаки нарушения работы печени (чувство тошноты, рвота, диарея, утрата аппетита и веса, появление желтизны кожи или глазных белков, темная моча, чистый стул).

Прекратите принимать лекарственное средство и обратитесь за скорой врачебной помощью, если есть признаки аллергической реакции (отечность лица, припухлость горла, затруднение дыхания).

• Козаар обладает существенными противопоказаниями для назначения в педиатрии больным возрастной группы до 6 лет из-за недостаточной информации о влиянии на таких больных.
• Лосартан не предназначен для использования у детей с нарушениями функции печени.
• Не принимайте Козаар при любом из следующих обстоятельств:

• гиперчувствительность к лозартану или любому из ингредиентов,
• период беременности.

Козаар употребляется независимо от графика питания, важно только придерживаться выбранного образа приема таблеток каждый день. Пилюли инструкция рекомендует проглатывать, не разжевывая вместе с питьевой водой.

Зависимо от состояния больного выбирается нужная ему порция лекарства в сутки. Начальная стадия подразумевает использование дозы в 50 или 100 мг Козаара в 24 часа.

Известны случаи назначения более низкой концентрации медикамента в 25 мг в сутки. Неукоснительно нужно соблюдать предписания инструкции по применению и не превышать дозу в 100 мг в 24 часа.

Индивидуальное количество лекарства определяет лечащий врач.

Стандартная норма для пациентов от 6 до 16 лет рассчитывается соответственно весу тел ребенка.

• 20-49 кг норма приема лекарства составляет 25 мг в сутки, может быть увеличена до 50 мг для одного приема в сутки.
• 50 кг и больше — 50 мг в сутки, может увеличиться до 100 мг в сутки.

Нет необходимости в изменении стартовой дозы для больных с почечной недостаточностью и тех, кто на гемодиализе.

При наличии в истории болезни пациента нарушения работоспособности печени, нужно учитывать значительно ниже дозу. Клинически обоснованного опыта эффективного и безопасного применения лекарства Козаар у больных с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому его назначение этой группе больных противопоказано.

У больных старше 75 лет, можно рассматривать первоначальную дозу 25 мг, хотя для этих пациентов обычно корректировка дозы не нужна.

Козаар не должны принимать беременные женщины, потому что употребление препарата может быть опасным для плода.

Если вы планируете забеременеть, обсудите с вашим врачом другие лекарства, которые вы можете предпринять, чтобы контролировать свое высокое кровяное давление.

Если беременность возникает, во время употребления лекарства, немедленно прервите терапию и обратитесь за консультацией к врачу.

Неизвестно, попадает ли лосартан в материнское молоко. Учитывая опасность влияния на педиатрических пациентов младше 6 лет, нужно прекратить вскармливание на период использования препарата.

Строго запрещено употреблять алкоголь в период курса лечения, поскольку его употребление разрешается только минимум через 24 часа после приема лекарства. Что невозможно, ведь в это время пациент должен принять следующую дозу препарата.

Во время клинических испытаний препарата не было зарегистрировано существенных для врачебной практики взаимодействий с другими медикаментами. Для проведения клинических испытаний были избраны гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.

Существует несколько факторов, которые можно учитывать при определении дозы, необходимой человеку: веса, здоровья и других лекарств.

Если ваш врач рекомендовал дозу, что отличается от тех, которые рекомендует инструкция, не изменяйте способ приема препарата, не консультируясь в первую очередь с ним. Очень важно, чтобы этот препарат принимался по указанию лечащего врача.

Если был пропущен прием препарата, не нужно используйте двойную порцию, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Общая информация о передозировке ограничена. Вероятно могут проявиться симптомы снижения артериального давления значительно ниже привычного пациента уровня, брадикардии. При появлении симптомов передозировки осуществляют симптоматическую поддерживающую терапию.

Лозартан, Лориста, Лозап, Перзартан, Вазотенз, Блоктран.

В сети аптек реализуется только по рецепту врача.

Храните лекарство вдали от солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия в месте, где дети и домашние животные не смогут достать.

Каждая таблетка вмещает соответственно маркировке 25, 50, или 100 мг активного ингредиента лозартана калия. Как дополнительные ингредиенты используются микрокристаллическая целлюлоза и гидратированная лактоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат и гидропроксипилцеллюлоза и гидропроксипил метилцеллюлоза, диоксид титана, воск карнаубский.

Источник: https://wer.ru/opisanie/kozaar/

Борьба с гипертонией при помощи Козаара

Козаар – эффективное лекарственное средство, проявляющее сильное гипотензивное воздействие. Его эффект подтверждён многочисленными современными исследованиями, экспериментами и врачами-кардиологами. Препарат используют для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Более подробное описание действия препарата можно найти в инструкции по применению ниже. А также узнать цену, основное действующее средство и наиболее популярные аналоги в России.

Состав

В препарате есть лишь одно основное действующее вещество – Лозартан (именно его обычно используют для лечения болезней сердца). Оно же содержится и в аналогах Козаара.

Упаковка

Таблетки Козаар состоят из плёночной белой оболочки, имеют овальную форму. На одной стороне выдавлено “952” или “960” (в зависимости от дозы препарата).

Выпускаются в картонных упаковках, в каждой один или два блистера, по 7-14 таблеток в каждом.

Инструкция по применению

1. При гипертензии. Первая доза – 55 мг 1 раз в день. Эффект заметен через 1 месяц. Если это доза оказалось слишком маленьком, по рекомендации врача её стоит повысить её до 100 мг 1 раз в день.
2. При пониженном ОЦК.

   Больные с данным заболеванием должны уменьшить дозу до 25 мг 1 раз в день. В особенности при приёме диуретиков.

3. При проблемах с печенью. Больные, которые имеют проблемы с печенью должны употреблять лекарственное средство в малых дозах, постоянно следя за работой больного органа.

4. При хронической сердечной недостаточности. Первоначальная доза должна быть 13 мг 1 раз в день. Дозы можно чередовать (неделя через неделю) до того момента, пока не достигнете стандартной дозы – 50 мг 1 раз в день.

[color-box color=”white”]Приём препарата не зависит от времени приёма пищи. Козаар можно использовать, как и отдельно лекарство, так и сочетая его с другими медикаментами (чаще всего антигипертензивными препаратами).

[/color-box]

Начинать курс лекарственного препарата следует только под присмотром врача, внимательно следя, как организм принимает ту или иную дозу лекарства. В случае проблем следует уменьшить дозу препарата или отменить его полностью.

Показания

• До проведения операции по трансплантации почек или гемодиализа;
• Для понижения протеинурии;
• Сердечная недостаточность.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к одному из компонентов;
• Нарушение работы печени;
• Беременность (за исключением первых трёх или четырёх недель);
• Сниженное ОЦК;
• Непереносимость лактозы;
• Аритмия;
• Аортальный стеноз;
• Возраст до 18 лет.

С особой осторожностью следует принимать лекарственный препарат людям пожилого возраста, а также тем, кто имел или имеет проблемы с сердцем.

Побочные действия

• Головокружение;
• Тошнота;
• Аллергическая реакция;
• Крапивница;
• Мигрень;
• Нарушение работы почек;
• Артралгия;
• Анемия;
• Судороги;
• Гепатит;
• Фарингит;
• Отёки;
• Слабость;
• Быстрая утомляемость;
• Диарея;
• Кашель.

[color-box color=”yellow”]Обычно препарат переносится хорошо, не вызывая дискомфорта у пациентов. Побочные действия минимальны. Чаще всего появляется слабость или быстрая утомляемость, которые быстро проходят.[/color-box]

Беременность

Точных данных, к сожалению, нет. Употребление козаара не рекомендовано в первом триместре беременности, и запрещено во втором и третьем. На позднем сроке лекарственный препарат может привести к смерти плода и создать различные дефекты развития. Установлено, что препарат ухудшает работу печени, почек, задерживает оссификацию костей черепа.

Во время кормления грудью также не рекомендуется применять данный препарат. Лучше выбрать один из аналогов козаара.

Передозировка

Подтверждённых случаев передозировки козааром не было. Однако если такое всё-таки произошло, то с большой вероятностью появится:

• Низкое АД;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Головокружение;
• Учащённое сердцебиение;
• Сильная слабость;
• Быстрая утомляемость;
• Ухудшение слуха;
• Кашель;
• Отёки;
• Анемия;
• Судороги;
• Мышечная боль;
• Тошнота;
• Шум в ушах.

В случае появления данных симптомов, следует обратиться за квалифицированной помощью.

Лечение

• Проведение симптоматической и поддерживающей терапии;
• Стимуляция рвоты;
• Промывание желудка.

Козаар и алкоголь

Разрешены небольшие дозы алкоголя. Предпочтение лучше отдавать некрепким напиткам: вино, пиво. Крепкие напитки если не исключить, то сильно ограничить. И дело даже не в лекарстве, а в вашем заболевании, при котором алкоголь чаще всего запрещён.

Козаар и управление транспортными средствами

Точных данных по поводу влияния препарата на возможность вождения транспортного средства или управления различными механизмами нет.

Однако известно, что многие лекарственные препараты, используемые для лечения сердца, могут негативно влиять на самочувствие людей (вялость, сонливость) и их здоровье.

Именно поэтому большинство врачей придерживаются следующего мнения: не рисковать, и не управлять транспортными средствами и другими механизмами во время приёма лекарственных препаратов, которые улучшают работу сердца.

Взаимодействие с Козааром

Уровень активности действующего вещества Лозартана может быть снижен:

• Варфарином;
• Флуконазолом;
• Ингибитором ЦОГ-2.

Может привести к гиперкалиемии одновременное употребление Козаара с:

• Спиринолактоном;
• Триамтереном;
• Амилоридом;
• Калийсодержащими добавками.

[color-box color=”green”]Перед употреблением Козаара с действующим веществом Лозартан, убедитесь, что вы не принимаете таблеток, в которых содержатся вышеперечисленные компоненты.[/color-box]

Особые указания об использовании Козаара

Эффективность и безопасность употребления Козаара у детей не доказана. Козаар, как и любое другое лекарство имеет особые указания. Они касаются людей с:

• Маленьким ОЦК. Если вы принимаете диуретики в больших дозах, до начала курса следует скорректировать работу ОЦК или уменьшить начальную дозу препарата.
• Проблемными почками. Может возникнуть электролитный баланс.
• Сахарным диабетом. Также возможно появление электролитного баланса.
• Нарушениями работы печени.
• Избыточной выработкой мочевины и креатина.

Отзывы пациентов

Отличный препарат! В отличии от Лозапа, Лозартана и Лориста действительно помогает. Принимаю его уже неделю. Как результат, давление снизилось с 220 116 до 13087. Единственный минус – слабость. Всё остальное полностью устраивает. Кстати, цена тоже радует.

Козаар – препарат более чем хороший, но он не очень-то сильный и действенный. Подойдет лучше для первой степени гипертензии, в некоторых (несложных) случаях ко второй. Но если давление больше 180-200, то тут уже нужно комбинированное лечение.

Могу порекомендовать лишь тем, кому хватает действия данного препарата. Кстати, если сравнивать его с Лористой – Козаар лучше. Это современное лекарственное средство, действие которого подтверждено многочисленными исследованиями, а не временем.

Среди минусов можно отметить отпуск по рецепту и цену.

Врач прописал Козаар. Пью уже неделю. Результат неплохой: давление понизилось с 180/110 до 110/85. Ни побочных эффектов, ни чего-то плохого не замечено. Могу порекомендовать данный лекарственный препарат. Небольшим минусом можно считать отпуск по рецепту и аптеки.

Лично меня полностью устраивает данное лекарственное средство. Помогло примерно за неделю. Давление стало нормальным, и, слава богу, не повышается. Прописал препарат мне врач, за что ему большое спасибо. Цена невысокая, отпуск из аптеки по рецепту (как и любое сердечное лекарство).

Отзывы врачей-кардиологов и исследования Козаара

Мнение врачей-кардиологов о препарате Козаар сложилось и закрепилось после проведения в 1998 году эксперимента, в котором приняло участие более 3000 человек.

Исследование заключалось в следующем: в течении 1 года люди, имеющие различные проблемы с сердцем, принимали один из препаратов: Козаар или Лозартан.

Спустя 52 недели были подведены следующие итоги: лекарственное средство Козаар снизило смертность пациентов на 45% по сравнению с Лозартаном. Дозировка была следующей: 50 мг 3 раза в день.

Повторное исследование было проведено в 2005 году, и здесь результаты уже не были такими впечатляющими: смертность после принятия Козаара и Лозартана была практически одинаковой.

Таким образом, ни препарат, действие которого подтверждено временем, ни лекарственное средство, которое показало хорошие результаты на различных исследованиях, так и не смогли убедить врачей-кардиологов в их 100% уникальности и эффективности.

[color-box color=”white”]Людям, которые имеют начальную или вторую степень гипертензии, чаще всего назначают Лозартан. Это средство более слабое, и имеет смысл его использовать лишь на начальных этапах болезни. А Козаар подойдёт и для серьёзных случаев, и при запущенных заболеваниях.[/color-box]

Цена

Стоимость Козаара не низкая: от 249 до 652 руб. за пачку, в зависимости от производителя.

Популярные и недорогие аналоги Козаара

Аналог можно подобрать по международному непатентованному наименованию(МНН), то есть, по главному действующему веществу (в данном случае Лозартан).

Аналогов у Козаара достаточно много:

• Лозап;
• Лозартан;
• Лориста;
• Блоктран;
• Вазотенз;
• Презартан;
• Зисакар.

Самым дешёвым, и, как следствие наиболее популярным в России является Блоктран. Вторые по популярности – Лозартан и Лозап. Эти лекарственные средства проверены не только исследованиями, но и временем. Третий по распространённости – Козаар. Его эффективность подтверждена многочисленными исследованиями и экспериментами.

Однако аналоги Козаара только аналоги, а значит, не следует заменять данный лекарственный препарат, если вам его назначили. Всё-таки аналогичные лекарственные средства могут иметь другой состав и действие. Зачастую они менее качественны, и могут вам не подойти.

Козаар или Лозап что лучше

Действующее вещество в двух лекарствах одинаковое – Лозартан. Однако Лозап сильнее снижает давление. Следовательно, если оно у вас зашкаливает, то следует принимать Лозап. А если превышения незначительны – лучше пить Козаар. Кроме того, Лозап обладает мочегонным действием, что противопоказано при некоторых заболеваниях.

[color-box color=”blue”]Именно поэтому, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед покупкой и употреблением одного из этих лекарственных препаратов.[/color-box]

Вывод

Козаар, с действующим веществом Лозартан – современное и эффективное лекарство, действие которого проверено множеством исследований. Оно приводит давление в норму, избавляет от проблем с сердцем.

Однако не следует заниматься самолечением. Прежде чем начать употребление любого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, и выясните, нет ли у вас аллергии на один из компонентов.

Однако лучший врач – это природа. Именно поэтому ведите здоровый образ жизни: питайтесь правильно, занимайтесь спортом. Тогда и никакие лекарства не понадобятся.

Источник: https://upraznenia.ru/kozaar.html

КОЗААР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность КОЗААР?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Козаар — ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с использованием лозартана.Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией..После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбосильнои кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 — 4:00. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически значимого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования показывают, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проходит сквозь него.

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл / мин и 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин.

Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14 С-маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% — в кале.

Показаниями к применению препарата Козаар являются: артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на третьей — шестой неделю после начала лечения Козаар. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.

Пациентам с пониженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки (см. «Меры предосторожности»). При назначении Козаар в пожилым или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза составляет 50 мг Козаар один раз в сутки.

В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу козаар до 100 мг один раз в сутки.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинуриейНачальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления.

Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Козаар может применяться независимо от приема пищи.Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся Козааром. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов.

Изредка сообщалось о сыпь, хотя частота их была меньше, чем для группы плацебо.В этих двойных слепых контролируемых исследованиях у больных эссенциальной гипертензией, такие побочные эффекты наблюдались в ³ 1% пациентов, независимо от приема препарата.

Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность; — сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия- пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота- мышечно-скелетные: боль в спине, мышечные судороги- нервные / психические: дискомфорт, головная боль, бессонница;- респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусовый расстройство, инфекция верхних дыхательных путей.Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия (см. «Меры предосторожности», гипотензия и водно-электролитный дисбаланс).Следующие побочные эффекты были описаны после поступления препарата на рынок.Гиперчувствительность ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка — побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.ЖКТ: гепатит (единичные сообщения), отклонение от нормы показателей функции печениГематологические: анемияСкелетно-мышечные: миалгия;Нервная система / психические функции: мигреньРеспираторные кашель;Кожные покровы: крапивница, зуд.Влияние на результаты лабораторных исследованийОтмечены при контролируемых исследований при эссенциальной гипертензии клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением козаар ® . Гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мэкв / л) возникали в 1,5% больных.

В клиническом исследовании, выполненном у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию, гиперкалиемия возникла в 9,9% пациентов при лечении Козаар и 3,4% — при лечении плацебо (см. «Меры предосторожности», гипотензия и водно-электролитный дисбаланс ). Повышение АЛТ наблюдалось редко и, конечно, исчезало после прекращения приема препарата.

Назначение лицам пожилого возраста.В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.Козаар противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.Хотя опыт применения Козаар у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении Козаар в течение второго или третьего триместра.Назначение во время лактацииНеизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.Безопасность и эффективность применения Козаар у детей не доказаны.В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.Существуют ограниченные данные о передозировке Козаар у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется при гемодиализе.При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.Хранить при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.Козаар — таблетки, покрытые оболочкой.Упаковка: по 14 или 28 таблеток в блистерах в картонной упаковке.1 таблетка Козаар содержит 50 мг лозартана калия.Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированное, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, воск карнаубский.У пациентов со сниженным ОЦК (развивающийся, например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения козаар или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).Электролитный дисбаланс распространен у пациентов с поражением почек, с или без сахарного диабета, и на него нужно считаться. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с протеинурией частота гиперкалиемии была выше при лечении козаар по сравнению с плацебо; впрочем, очень мало пациентов прекратили лечение учитывая гиперкалиемии (см. «Побочное действие» и Влияние на результаты лабораторных исследований ).Нарушение функции печени. Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, для больных с наличием в анамнезе нарушений функции печени, доза должна снижаться.Нарушение функции почек. Сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений в функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы; эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. О подобных эффекты сообщали при приеме козаар, эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии.

Название:	КОЗААР
Код АТХ:	C09CA01 — Лозартан

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kozaar.html

Козаар

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Козаара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, таблетки овальной формы имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «952» – на другой, формы в виде капли – гравировку «960» на одной из сторон и гладкую поверхность другой (по 50 мг по 14 шт.; по 100 мг по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

• Действующее вещество – лозартан калия, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.
• Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
• Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза (с 0,3% кремния диоксида), воск карнаубы, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме.

Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза.

По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют.

Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина.

Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана.

У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II.

После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты.

Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции.

Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

1. У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.
2. Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.
3. Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов.

Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно.

При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита.

Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается.

Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях.

При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек.

Содержание активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• Протеинурия на фоне сахарного диабета типа 2 (для защиты почек у больных, замедления прогрессирования почечной недостаточности со снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, при необходимости проведения трансплантации почек или гемодиализа, для снижения протеинурии и показателей смертности);
• Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения частоты риска инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности).

Противопоказания

• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Козаар больным с заболеваниями почек и/или печени, указанными в анамнезе, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе на фоне терапии диуретиками в высоких дозах.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

• Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.
• Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.
• Рекомендованное дозирование Козаара:

• Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
• Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
• Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

Побочные действия

В ходе контролируемых клинических исследований применения Козаара были отмечены следующие побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение сердцебиения;
• Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея;
• Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, боль в спине;
• Со стороны организма в целом: утомляемость и слабость, боль в груди и/или в области желудка, отек;
• Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (повышенный уровень аланинаминотрансферазы после отмены препарата обычно возвращался к норме).

Нежелательные реакции на фоне приема Козаара, отмеченные в широкой клинической практике:

• Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
• Нервная система: мигрень; редко – дисгевзия;
• Дыхательная система: кашель;
• Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;

Источник: https://www.neboleem.net/kozaar.php