Для борьбы с гипертонией применяют разные лекарственные средства в зависимости от особенностей течения патологии. При легкой и умеренной степени широко используется препарат «Занидип». Что это за средство и как его принимать?
Форма выпуска и состав
«Занидип» продается в аптеках в виде таблеток, которые имеют круглую форму. Они покрыты оболочкой розового оттенка, на поверхности изображен рисунок.
Активным веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид. В одной таблетке содержится концентрация 20 мг или 10 мг. Также в составе средства имеются вспомогательные элементы.
Количество таблеток в пачке варьируется от 28 до 98
Фармакологическое действие
Препарат «Занидип» предназначен для снижения артериального давления. Достигается такой эффект благодаря тому, что активное вещество воздействует на гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов, расслабляя их и расширяя. Это и способствует уменьшению показателя АД.
Активное вещество имеет свойство усиленно всасываться в клетки и накапливаться в них. По этой причине при неправильном приеме возможна передозировка. Чтобы ее не допустить, необходимо принимать препарат за 15 минут до приема пищи.
Лечебный эффект от применения средства наблюдается через 2 часа, а сохраняется в течение суток. Выходит действующий компонент из организма через почки и кишечник.
Показания к применению
У «Занидип-рекордати» имеется только одно показание – гипертония, протекающая в легкой или умеренной степени. Используется лекарство как самостоятельное средство или в составе комбинированной терапии.
При гипертонии легкой или средней тяжести могу назначить Занидип
Схема приема и рекомендованные дозировки
Принимать таблетки «Занидип» согласно инструкции по применению необходимо только один раз в день за 15 минут до еды. Запивать препарат нужно большим количеством воды.
Дозировка определяется лечащим врачом самостоятельно в зависимости от течения болезни. Стандартная начальная доза составляет 10 мг. Повышать концентрацию можно до 20 мг. Но увеличение дозировки возможно только после 3 недель терапии.
Применение детям и пожилым пациентам
Использовать таблетки «Зинадип» детям, не достигшим возраста 18 лет, запрещается. Пожилым людям принимать средство можно, при этом даже не корректируется дозировка активного вещества. Но прием должен осуществляться под контролем лечащего доктора.
Разные поколения требуют разных методов лечения, особенно если это гипертония
Прием при беременности
При вынашивании малыша препарат принимать запрещается независимости от срока беременности. При кормлении ребенка грудью также не рекомендуется пить таблетки «Занидип.»
Применение при нарушениях работы печени и почек
Лекарство «Занидип» нельзя использовать, если имеются тяжелые патологии печени. При легкой и умеренности степени печеночной недостаточности прием должен осуществляться с особой осторожностью.
Если имеются тяжелые поражения почек, то средство также запрещено к применению. В остальных случаях таблетки принимаются под контролем лечащего врача.
Прием при сахарном диабете и других заболеваниях
Согласно инструкции по применению «Занидипа» он не оказывает существенного влияния на обменные процессы в организме. При применении таблеток возможно небольшое увеличение концентрации сахара в крови, которое не влечет негативных последствий.
Поэтому принимать средство при сахарном диабете разрешается. Но при этом важно регулярно сдавать кровь на содержание глюкозы, контролируя колебания этого показателя.
Для контроля уровня сахара крови можно использовать глюкометр
Побочные действия
Прием медикамента «Занидип-рекордати» способен вызывать неприятные побочные реакции организма. Возможны следующие проявления:
- Болезненность в груди.
- Сбой сердцебиения.
- Головная боль.
- Головокружение.
- Расстройства стула.
- Тошнота.
- Боль в животе.
- Повышенная утомляемость.
- Аллергическая реакция.
- Сонливость.
При соблюдении дозировки, установленной лечащим доктором, вероятность появления побочных эффектов низкая.
Противопоказания
«Занидип-рекордати» противопоказан при наличии следующих заболеваний:
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме и в декомпенсирующей стадии.
- Стенокардия.
- Стеноз аорты.
- Непереносимость лактозы.
- Тяжелые поражения печении почек.
- Индивидуальная непереносимость веществ, находящихся в составе медикамента.
- Галактоземия.
Только врач может назначить тот или иной препарат, учитывая другие заболевания
Также не рекомендуется принимать средство в следующих случаях:
- Вынашивание ребенка.
- Перенесение первого инфаркта. Запрещается принимать только в течение месяца после приступа.
- Грудное вскармливание.
- Несовершеннолетний возраст.
Женщинам в период лечения требуется применять надежные средства контрацепции.
Особые указания и передозировка
«Занидип-рекордати» нельзя принимать совместно с алкогольными напитками, потому что усиливается действие препарата, из-за чего давление может чрезмерно снизиться.
При приеме медикамента не рекомендуется управлять транспортным средством, работать с опасными механизмами по причине возможного развития побочных эффектов в виде приступа головокружения, сонливости, слабости.
Передозировка возникает в случае, если человек выпил больше максимально разрешенной дозы медикамента. Последствия превышения дозы могут быть разными в зависимости от того, какая концентрация активного вещества попадала в организм. Возможны следующие реакции:
- Сонливость.
- Кардиогенный шок.
- Ишемия.
- Почечная недостаточность.
- Рвота.
- Чрезмерное снижение артериального давления.
При передозировке необходимо срочно промыть желудок. Если последствия тяжелые, понадобится помощь медиков.
Обращайте внимание на количество действующего вещества, невнимательность может привести перезодировке
Лекарственное взаимодействие
«Занидип-рекордати» сочетается со многими лекарственными препаратами. Но есть некоторые медикаменты, с которыми он вступает во взаимодействие. Не следует применять его совместно с «Кетоконазолом», иначе в крови будет превышена концентрация «Занидипа».
Также не допускается одновременный прием с препаратами на основе циклоспорина. В противном случае в организме будет увеличено содержание обоих лекарств. Совмещение с противосудорожными средствами приводит к ослаблению гипотензивного эффекта «Занидипа».
Стоимость и аналоги
«Занидип» продается во всех аптеках. Его стоимость зависит от аптечной сети, региона продаж, концентрации активного вещества. Средняя цена лекарства составляет 300 рублей. Чем больше таблеток в упаковке, тем дороже он стоит.
Аналоги «Занидипа» применяются, если пациент во время лечения сталкивается с выраженными побочными эффектами. Решение о замене медикамента принимает врачом. Самостоятельно менять лекарства не допускается.
Популярными аналогам таблеток «Занидип» являются такие препараты как «Леркамен», «Лерканидипин». Они имеют другие активные вещества, но оказывают схожее терапевтическое действие.
Отзывы
Отзывы о «Занидипе» встречаются разные, как положительные, так и отрицательные. Пациенты отмечают, что медикамент хорошо справляется со своей прямой задачей – со снижением артериального давления. Негативные мнения часто связаны с тем, что препарат не оказывает должного действия при тяжелой степени гипертонии и вызывает побочные реакции.
Анатолий 
Я уже несколько лет страдают умеренной степенью гипертонии. За это время успел поменять несколько лекарств. Но из всех перепробованных средств мне больше всего подошел «Занидип». Таблетки эффективно снижают давление. Использую его уже давно, никаких побочных явлений не заметил. Роман 
Мне, к сожалению, «Занидип» не смог помочь, потому что сразу же начались побочные реакции, кружилась и болела голова часто. Пришлось обратиться к врачу и заменить на аналог. Александра 
Мне таблетки «Занидип» подошли идеально. Каждый прием помогает уменьшить артериальное давление до нормального показателя. Состояние быстро улучшается. Использую лекарство пару недель, за это время побочных эффектов выявлено не было.
«Занидип» – препарат для снижения артериального давления, применяемый пациентами с гипертонической болезнью. Принимать средство необходимо строго по инструкции и указаниям лечащего доктора.
Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/zanidip/
Занидип — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
Артериальная гипертензия представляет собой сложное заболевание, при котором состояние может доходить до критического.
Для борьбы с этой болезнью разработано большое количество медицинских препаратов, при этом механизм действия у них отличается.
Для комплексной терапии гипертонии используют лекарственные средства, которые относятся к разным фармакологическим группам. Хорошо себя зарекомендовал препарат Занидип.
Принцип действия блокаторов кальциевых каналов
Препарат Занидип относится к фармгруппе блокаторов кальциевых каналов. Данное лечебное средство является совместной разработкой зарубежных фармацевтических кампаний на основании многолетних исследований. За счет того, что препарат обладает ярко выраженным антигипертензивным действием, он пользуется широкой популярностью среди медиков.
Блокаторы кальциевых каналов (краткая аббревиатура – БКК) давно применяются в кардиологии. Антагонисты кальция между собой различны по структуре, а также избирательному влиянию на гладкую мускулатуру и некоторые отделы сердечно-сосудистой системы.
Кальций, а точнее его ионы, играет большую роль в работе всех систем нашего организма. За счет своего проникновения в клеточную жидкость они запускают различные биоэнергетические процессы. Без ионов кальция невозможен синтез ЦАМФ и фосфорилирование белков.
В любом организме важную роль играет баланс, именно поэтому при повышенной концентрации кальция в крови могут чрезмерно активизироваться некоторые процессы. На это могут влиять такие состояния, как ишемия и гипоксия.
За счет этого может значительно повыситься потребность тканей в кислороде, что повлечет за собой новые патологические процессы.
Ионы кальция в клеточное пространство попадают по специальным каналам, которые называются кальциевыми. Механизм их действия до конца не изучен, поскольку довольно сложен и разнообразен. Некоторые исследования даже указывают на то, что повышенное содержание ионов кальция в плазме может стать причиной эпилептических приступов.
Кальциевые каналы расположены по всему нашему телу. При этом они единственные являются ответственными за процесс передачи возбуждения и дальнейшего сокращения. Они представляют собой макромолекулярные белки, которые способные рассекать клеточные мембраны. Только благодаря им и осуществляется движение ионов кальция.
Принцип действия кальциевых блокаторов основан на том, что они предупреждают перегрузку клеток кальцием. За счет этого обеспечивается защитное действие, тем самым предупреждая структурные и функциональные изменения кардиомицетов. На фоне этого значительно уменьшается явление гипоксии за счет увеличения поступления кислорода к сердечной мышце.
Также все препараты данной лекарственной группы обладают выраженным антиатеросклеротическим действием, поскольку снижают агрегацию тромбоцитов. На фоне их приема нормализуется мозговое кровообращение, восстанавливается сердечный ритм, а артериальное давление будет в пределах допустимых значений.
БКК наиболее часто назначаются при комплексной терапии резистентной артериальной гипертензии совместно с другими средствами, особенно диуретиками. Процесс лечения должен проводиться в адекватных дозах для оказания длительного терапевтического воздействия. Дозы и выбор непосредственно лекарственного средства обусловлен состоянием больного и возрастом.
Истинно действующими БКК являются только те, что выпущены в 3-м поколении, именно к ним и относится Занидип. Они способны сохранять на длительный период времени «депо» в клеточных мембранах. Главным преимуществом данных препаратов является то, что они в меньшей степени влияют на уровень гормонов, в частности норадреналина.
Занидип: инструкция по применению
Активным веществом гипотензивного препарата является химический компонент лерканидипин, который относится к «медленным» БКК. В основе гипотензивного действия лежит прямое расслабляющее и избирательное действие клеток сосудов гладкой мускулатуры.
Препарат работает достаточно длительное время, одного приема достаточно на сутки, а терапевтическое действие достигается через 6 часов. Несмотря на то, что период полувыведения в крови довольно короткий, препарат оказывает пролонгированное гипотензивное воздействие. Данный механизм обеспечивается за счет эффективного распределения средства в мембране клеток.
Занидип обладает высокой избирательностью и имеет минимум осложнений. При этом даже при длительном курсе не наблюдается инотропного действия. Данный препарат не оказывает существенного влияния на клеточный обмен и при этом не изменяет состав крови, в том числе и липидный профиль.
Занидип проникает во все системы и органы в довольно короткий срок. Действующее вещество лекарства практически полностью взаимодействует с плазменными белками. Биодоступность препарата значительно повышается, если он был принят во время еды.
В то же время, если ограничиться его приемом в промежутке между приемами пищи, то эффективность уменьшается в 4 раза.
Препарат при повторных приемах не способен накапливаться в тканях. Метаболиты Занидипа в основном выводятся через печень, это чаще касается тех соединений, которые не оказывают фармакологического действия. Период полувыведения делится на 2 этапа, при этом, согласно клиническим исследованиям, препарат в чистом виде не обнаруживается ни в моче, ни в кале.
Было также доказано, что у лиц пожилого возраста и тех, кто имеет нарушения со стороны функции печени и почек, период полувыведения значительно продлевался. При тяжелой дисфункции почек высокие показатели концентрации лерканидипина в плазме присутствовали длительный период времени, что требовало снижения дозировки.
Дозировка и особенности приема
Препарат принимается либо совместно с едой, либо непосредственно перед приемом пищи. Запивать таблетки необходимо большим количеством воды и при этом не разжевывать. Первоначальная доза составляет 10 мг и принимается один раз в сутки. В последующем она корректируется по оценке терапевтического действия и состояния больного.
Когда данный препарат назначается людям старшей возрастной категории, то доза изначально не меняется. Но при длительном курсе Занидипа необходим постоянный контроль анализов и состояния больного.
Если у пациента заметно снижена функция печени и почек, то прием препарата можно начинать с меньшей дозировки. Затем дозу поднимают до 10 мг в сутки с осторожностью. В некоторых случаях гипотензивное действие может отмечаться с первых дней приема препарата.
Побочные эффекты от приема лекарственного средства
Абсолютно все фармсредства имеют определенное воздействие на организм. При приеме Занидипа рекордати также могут отмечаться некоторые побочные эффекты со стороны различных систем.
Возможные реакции на лекарственный препарат:
- Слабость и апатичное состояние;
- Головокружение;
- Тошнота с рвотой;
- Расстройство ЖКТ;
- Миалгии;
- Гипотония;
- Крапивница.
В совсем редких случаях могут отмечаться обморочные состояния и приступы стенокардии. При возникновении побочных реакций и ухудшении состояния больного лекарственный препарат отменяют. Также врач параллельно назначает лекарственные средства, которые смогут купировать побочную симптоматику.
Практически все средства, направленные на коррекцию АД и изменение функции сосудов, могут изменять общее самочувствие. Так, на период лечения следует соблюдать особую осторожность при работе с различными механизмами, которые требуют физического напряжения и внимательности. Те же рекомендации касаются и управления транспортными средствами.
Противопоказания к применению Занидип
Согласно инструкции и клиническим исследованиям нельзя одновременно принимать Занидип с некоторыми препаратами, чтобы не изменить терапевтическое действие. Так совместный прием с циклоспоринами приведёт к одновременному увеличению концентрации обоих в крови. То же самое касается препарата мидазолама.
Кроме того, замечено, что совместный прием Занидипа с грейпфрутовым соком вызывает угнетение метаболизма Занидипа. Это связано с тем, что действующие компоненты грейпфрута могут блокировать некоторые фазы в печени, связанные с процессом детокисификации.
Ограничениями к приему Занидипа являются:
- Сердечная недостаточность,
- Заболевания сосудов левого желудочка,
- Болезни печени,
- Стенокардия,
- Детский возраст.
Что касается периода беременности, то проводились тестирования, которые указывают, что препараты группы БКК могут оказывать разрушительное действие на плод. Впоследствии это может приводить к тому, что ребенок будет иметь различные врожденные пороки. По этой причине период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказанием к применению Занидипа.
Если в анамнезе у больного имеется ишемическая болезнь сердца, то это может повысить риск развития инфаркта миокарда. Таким пациентам препарат назначается с осторожностью.
Занидип: аналоги и цена
К аналогам данного лекарственного препарата относятся все избирательные антагонисты кальция. Показанием к их применению является артериальная гипертензия. Все фармакологические средства группы БКК 3-го поколения эффективны и при соблюдении всего терапевтического курса оказывают выраженное гипотензивное действие.
Аналоги Занидипа:
- Лерканорм;
- Лерканидипин;
- Леркамен.
В их состав входит один действующий компонент – лерканидипин. Все фармсредства являются «медленными» антагонистами кальция.
Занидип имеет невысокую стоимость и доступен в своей ценовой категории. По сравнению с препаратами предыдущих поколений он дороже, но его эффективность значительно выше, а развитие побочных эффектов минимально.
Занидип: отзывы пациентов
Занидип с его действующим веществом лерканидипин хорошо снижает АД у пациентов разной возрастной категории. За счет этого он широко используется в кардиологической практике.
Согласно исследований длительный прием Занидипа у половины больных обеспечил стойкий гипотензивный эффект. Такое действие достигалось при его приеме по 10 мг 2 раза в стуки. Основное влияние при этом оказывается на систолическое давление.
Ангелина Иванова. Лечащий врач терапевт назначила мне Занидип, после того как схожие лекарства не давали выраженного эффекта. Несколько предыдущих курсов не дали облегчения, и давление стабильно держалось. После того, как я пропила 10 дней Занидип, самочувствие значительно улучшилось. Вика. Моя мама уже много лет страдает гипертоническими приступами. Иногда состояние бывает совсем критическим, и приходиться вызывать скорую помощь. Когда последний раз приобретала ей таблетки для снижения давления, провизор в аптеке рекомендовал Занидип. Мы проконсультировались с врачом, и она одобрила назначение. После того как мама стала пить лекарство, давление быстро снизилось. Олег Дмитриевич. Я часто прохожу курсы лечения для снижения АД. В этот раз в комплексную терапию кардиолог добавил Занидип, вначале я сомневался, что от одного лекарства самочувствие сильно изменится. Вот спустя 2 недели лечения я заметил, что в этот раз давление пришло в норму намного быстрее, головные боли ушли. Действием Занидипа я доволен и буду просить врача назначать мне его в дальнейшем.
Занидип относится к сравнительно новому поколению антагонистов кальция. Этот препарат эффективно и в короткие сроки решет проблему артериальной гипертензии. Самостоятельно назначать себе это средство запрещается даже при совпадении симптоматики. Дозировки и продолжительность курса подбирает только лечащий врач.
Источник: https://davlenie.guru/zanidip.html
ЗАНИДИП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Занидип — селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.
Фармакологические свойства
Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление.
Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия.
Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.
) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки.
В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.
Фармакокинетика.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.
Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.
Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации.
Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не отмечено.
При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика).
После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов.
У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%).
У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.
Способ применения
Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.
- Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.
- Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.
- Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.
Дети. Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
- женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
- нелеченная застойная сердечная недостаточность
- нестабильная стенокардия
- тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
- после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
- одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина.
Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.
- Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.
- Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.
- При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.
Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.
Одновременное применение Занидипу с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется.
Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу.
Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.
Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия.
Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой).
Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.
Когда Занидип в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%.
Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата.
Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.
Занидип можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Во время приема Занидипу следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.
Применение в период беременности и кормления грудью
Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влияет на их репродуктивную функцию.
Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.
Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.
Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Передозировка
В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).
Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.
Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин.
С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет.
Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.
Побочные реакции
Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.
В нижеследующей таблице по классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.
- Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.
- Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.
- Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия
- Со стороны сосудистой системы: приливы
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральной боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- Со стороны кожи и ее придатков: высыпания
- Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия
- Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость
В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (
Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zanidip.html
Занидип-Рекордати
Занидип-Рекордати относится к препаратам антигипертензивного действия, вызывающим блокирование каналов прохождения кальция. В состав одной таблетки входят такие ингредиенты, как:
- лерканидипин (гидрохлорид);
- кристаллы целлюлозы;
- концентрат натриевого крахмала (тип A);
- лактоза;
- стеарат Mg;
- КЗ0 (повидон).
Концентрация активного компонента, лерканидипина, меняется в следующей зависимости:
- 9,4 мг вещества в 10-ти миллиграммовой расфасовке;
- 18,8 мг – в 20-ти миллиграммовой.
Таблетки Занидип-Рекордати, цена на которые находится в пределах 300-530 рублей, имеют двояковыпуклую округлую форму, на одной из сторон нанесена риска. Внешнее покрытие, OY-SR-6497 (опадри), содержит:
- гипромеллозу;
- мелкодисперсный порошок талька;
- титан — E171 (в форме диоксида);
- оксид железа – E172;
- макрогол 6000.
Поставка препарата осуществляется в блистерных пластинах. Внешняя упаковка – картонный коробок, с названием лекарства, составом и краткими сведениями о фирме производителе. Каждая коробка содержит вкладыш «Занидип-Рекордати: инструкция по применению» с подробным описанием доз и периодичности приема препарата.
Лерканидипин по своему биохимическому действию является антагонистическим компонентом, блокирующим трансмембранное перемещение дигидропиридиновых соединений кальция к кардиомиоцитам.
Являясь блокатором, активное вещество (лерканидипин) обладает способностью избирательной блокировки потока ионов кальциевых соединений в клетки ткани стенок сосудов сердечной мышцы.
Антигипертензивное действие активного вещества запускает механизм релаксации гладкомышечной структуры кровеносных сосудов, снижая эффект общего периферического сосудистого сопротивления.
Благодаря высокой распределительной способности лерканидипина, он концентрируется в клеточных мембранах и обеспечивает пролонгацию гипотензивного действия после первичного периода выведения крови. Высокий уровень селективности препарата исключает отрицательные инотропные реакции.
Прием лерканидипина инициирует развитие процесса вазодилатации, благодаря чему возникновение симптомов артериальной гипотензии с сопутствующими проявлениями рефлекторной тахикардии, наблюдается крайне редко.
По результатам рандомизированных исследований действия препарата на самочувствие пациентов, перенесших тяжелую форму артериальной гипертензии, у 40% больных, осуществлявших прием Занидип Рекордати по одной таблетке 20 мг/сутки, и 56% пациентов, принимавших таблетки с меньшей концентрацией (10 мг) 2 раза в течение того же периода, зафиксирована нормализация АД. При этом систолическое давление также показало тенденцию к снижению (с 172.3 до 140.4 мм. рт. ст). Эффект терапевтического воздействия препарата на состояние больного наблюдается уже в течение 5-7 часов, а его продолжительность варьируется в пределах 20-ти — 24-х часов. Занидип-Рекордати отличается метаболической нейтральностью, поэтому присутствие в организме лерканидипина не оказывает влияния на концентрацию аполипопротеиновых и липопротеиновых биологических компонентов в крови пациента, но обеспечивает стабильность его липидного профиля даже при ярко выраженной симптоматике артериальной гипертензии.
После приема лерканидипин попадает в ЖКТ, а оттуда в кровеносную систему. Его концентрация в плазме достигает 3.2 нг/мл при дозировке 10 мг, и 7,65нг/мл при удвоенной концентрации (20 мг). Временной период полного усваивания препарата составляет от полутора до трех часов, в зависимости от содержания активного компонента.
Вследствие довольно высоких показателей метаболизма при выведении активного вещества через печень, повышенная активность биотрансформационных процессов вызывает образование целой группы метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Биологическая доступность лерканидипина, усваиваемого организмом пациента после принятия пищи, составляет не более 10%, падение этого показателя до 3,2% фиксируется при его приеме натощак.
Если таблетка попадает в желудок не позднее двух часов после обильной трапезы, биодоступность препарата возрастает в 4 раза, что говорит в пользу того, что лекарства, содержащие лерканидипин, оказывают более эффективное лечебное воздействие при их приеме до еды. Выведение биоактивных ингредиентов происходит через кишечник и почки. Определяют две фазы этого процесса:
- ранняя – от двух до пяти часов после усваивания;
- конечная – от 8 до 10 часов.
Фармакокинетическое воздействие препарата на больных с ярко выраженными симптомами дисфункции печени имеет несколько иные характеристики. Указанные нарушения иногда приводят к резкому изменению состава плазмы, связанному с сокращением содержания в ней белков. Это часто является причиной повышенной концентрации свободных фракций активного компонента Занидип-Рекордати в организме больного.
Препарат используется для лечения эссенциальной гипертензии легкой и умеренной формы.
Назначение Занидип-Рекордати исключается:
- при гиперчувствительности к лекарствам, содержащим лерканидипин;
- при симптомах декомпенсированной формы ХСН;
- больным с нестабильной формой стенокардии;
- при аортальных стенозах;
- пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
- при выраженной симптоматике функциональных нарушений работы почек (показатели КК (клиренса креатина) ниже 28 мл/мин);
- для женщин репродуктивного возраста, планирующих беременность или отказывающихся от использования средств контрацепции;
- пациентам в возрасте до 18 лет;
- при симптомах ИБС и дисфункции ЛЖ;
- при непереносимости лактозы и симптомах галактоземии;
- больным с застойной и острой формами сердечной недостаточности.
Также препарат не назначается при прохождении больным параллельного курса лечения, включающего прием ингибиторов CYP ЗА4, циклоспорина и сока грейпфрута. Таблетки Занидип-Рекордати купить можно в любой городской аптеке по предъявлении рецепта.
Прием препарата следует осуществлять за 15-20 минут перед принятием пищи. Таблетку не нужно разжевывать, достаточно запить ее обильным количеством жидкости. Принимается Занидип-Рекордати не более одного раза в сутки по 10 мг.
Для более детального ознакомления с режимом употребления лекарства, воспользуйтесь вкладышем «Занидип-Рекордати: инструкция по применению» с подробным описанием рекомендуемой дозировки. Индивидуальные особенности организма пациента могут стать причиной изменения доз приема препарата.
Обычно их увеличивают после двухнедельного курса лечения.
После приема лекарства побочные реакции были отмечены менее чем у 2% пациентов.
Согласно результатам исследований, проводимых в соответствии с методикой MedDRA, число больных, у которых отмечались приступы мигрени и головокружения, сбои сердечного ритма, появление периферической отечности и симптомов тахикардии, не превысило одного процента.
По этой же классификации реакция иммунной системы на действие лерканидипина выражалась, в основном, признаками гиперчувствительности к этому компоненту (0.0001% исследуемых), ЦНС реагировала обмороками (0.0001%), повышенной сонливостью (0.
001%), сильной мигренью, головокружением и общей слабостью (0.01%). Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались периодические приливы крови, усиление ЧСС, а также симптомы тахикардии (0.01%), стенокардия наблюдалась только в одном случае из тысячи. С такой же периодичностью реагировал и ЖКТ:
- эпигастральными болезненными ощущениями;
- диспепсией;
- рвотными позывами;
- тошнотой.
Кроме того, у пациентов фиксировались признаки миалгии, полиурии, астении и повышенной утомляемости (0.001%). Согласно показаниям послерегистрационной статистики у некоторых исследуемых проявлялись симптомы:
- гипертрофических гингивитов;
- превышений допустимого уровня трансаминаз печени в крови;
- артериальной гипотензии;
- сокращений временных периодов между позывами к мочеиспусканию;
- болевых ощущений в области грудной клетки.
Применение Занидип-Рекордати иногда сопровождается прекордиальными болями, продолжительными и тяжелыми приступами стенокардии.
В практике применения препарата наблюдались случаи умышленного превышения пациентами суточной дозы приема лекарства. Больным иногда кажется, что увеличение дозировки и частоты приема препарата неизбежно приведет к улучшению их состояния.
К сожалению, подобное отношение к рекомендациям, отраженным в прилагаемом к таблеткам документе «Занидип-Рекордати: инструкция по применению», часто заканчивается непредвиденными реакциями организма, связанными с резким ухудшением состояния пациента.
Можно подробнее рассмотреть, как действует лерканидипин при превышении его содержания в организме больного. Передозировка дигидропиридинами провоцирует проявление симптомов таких функциональных нарушений, как:
- артериальная гипотензия;
- периферическая вазодилатация;
- рефлекторная тахикардия и т. д.
При появлении первых признаков помутнения сознания, брадикардии и гипотензии, больному назначают атропин (внутривенно) и препараты кардиоваскулярной группы. Поскольку повышенное содержание лерканидипина влечет за собой неизбежную пролонгацию действия препарата, необходим четкий врачебный контроль геодинамики и общего состояния пациента в течение ближайших суток. Следует помнить, что препарат Занидип-Рекордати, отзывы о лечебном действии которого можно найти в Интернете, не является универсальным средством лечения гипертензии, поэтому принимать таблетки стоит только после консультации с лечащим врачом.
Фермент CYP 3A4 при взаимодействии с лерканидипином запускает реакцию активизации метаболического процесса, поэтому одновременное применение его индукторов и ингибиторов с таблетками Занидип-Рекордати, может стать причиной нарушений, связанных с выведением активного компонента препарата из организма больного.
Также не стоит совмещать прием дигидропиридинов с итраконазолом и кетоконазолом. Тролеандомицин, ритонавир и эритромицин тоже относятся к группе риска, поскольку их реакция на лерканидипин вполне предсказуема.
К числу препаратов, которые имеют противопоказания для одновременного использования с дигидропиридинами, можно отнести циклоспорин и лекарства, в состав которых входит мидазолам.
Противопоказан прием лерканидипина с напитками, содержащими сок грейпфрукта, поскольку последний приводит к снижению активности метаболических процессов, препятствует выводу действующего вещества и повышает его гипотензивное действие.
При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным, принимающим препараты антиаритмического действия (хинидин или амиодарон), а также лекарства, в состав которых входят субстраты фермента CYP 3A4 (астемизол и терфенадин), стоит учитывать, что химическое взаимодействие их биоактивных компонентов может носить непредсказуемый характер.
Одновременный прием препарата с b-блокаторами, выводящимися через печень, способствует снижению биодоступности его активного компонента. Возможность возникновения такого эффекта объясняется влиянием b-блокаторов на кровоток сосудов печени. Как правило, под их воздействием он уменьшается.
Допускается совместное применение таблеток, содержащих лерканидипин, с циметидином, но необходимо помнить, что его суточная доза не должна превышать 800 мг. В противном случае, эффект от лечения может быть снижен за счет роста биологической доступности и увеличения антигипертензивного эффекта препарата.
Нет противопоказаний к назначению лерканидипина (20 мг) пациентам, постоянно принимающим препараты с содержанием b-метилдигоксина. Наличие каких-либо фармакокинетических противоречий в данном случае не обнаружено. Стоит обратить внимание на тот факт, что совместный прием этих лекарств вызывает повышение уровня дигоксина до предельно допустимых значений.
При взаимодействии таких лекарственных средств, нельзя допустить интоксикации организма их компонентами. Таблетки Занидип-Рекордати (20 мг) можно назначать с симвастатином, при этом дозировка последнего не должна превышать 40 мг. Для того чтобы избежать биохимического взаимодействия их ингредиентов, достаточно грамотно распределить время употребления каждого из препаратов. Желательно, чтобы временной период между их приемом составлял не менее 12 часов (одно лекарство принимаем утром, другое вечером). Во время приема препарата нежелательно употреблять напитки с содержанием алкоголя, поскольку вадилатирующий эффект лерканидипина может быть значительно усилен его действием. При риске опасного взаимодействия различных лечебных средств с таблетками Занидип-Рекордати, аналоги препарата помогут врачу скорректировать курс лечения.
Исследования показали, что влияние препарата на содержание глюкозы в крови минимально. То же самое касается и уровня липидов. При приеме одной таблетки Занидип-Рекордати (10 мг) содержание лактозы составляет 30 мг. При удвоенной дозировке (20 мг) этот показатель поднимается до 60 мг, поэтому не стоит назначать препарат, если лактаза Лаппа находится на минимальном уровне.
Противопоказание относится и к пациентам с ярко выраженными симптомами галактоземии. С большой осторожностью следует назначать лекарство больным с диагнозом: слабость синусового узла, отказавшимся от имплантации кардиостимулятора и пациентам с дисфункцией левого сердечного желудочка.
Такая же осторожность не помешает при назначении лекарств, содержащих дигидропиридины, при диагнозе: ишемическая болезнь сердца. При подготовке к оперативному вмешательству, лечащий врач обязан поставить в известность анестезиолога, что больному назначено лечение препаратами с содержанием лерканидипина.
Приобрести таблетки Занидип Рекордати в Москве не составит труда, при наличии рецепта любая аптека столицы предложит вам это лекарственное средство, а при необходимости организует его доставку на дом.
При проведении исследований воздействия препарата на репродуктивную функцию животных, тератогенный эффект у подопытных особей зафиксирован не был, но ввиду отсутствия четкой клинической картины влияния лерканидипина на организм женщин репродуктивного возраста, использование препарата в период беременности и кормления ребенка грудью, не рекомендуется. Это же противопоказание касается и женщин, планирующих беременность. Для кормящих мам существует риск наличия метаболитов лерканидипина в грудном молоке.
Детям и лицам подросткового возраста назначение препарата не рекомендуется.
При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным с диагнозом почечная недостаточность, следует очень аккуратно относиться к дозировке препарата.
Четких противопоказаний к их применению в связи с функциональными нарушениями работы почек нет, но стоит либо вообще воздержаться от увеличения суточной дозы до 20 мг, либо делать это с большой осторожностью, постоянно контролируя состояние пациента.
Применение препарата при хронических заболеваниях печени может привести к усилению антигипертензивного эффекта, поэтому суточная доза приема должна корректироваться для каждого пациента индивидуально.
Также на период прохождения курса лечения, из рациона больного следует полностью исключить спиртосодержащие напитки, поскольку алкоголь может инициировать усиление сосудорасширяющего эффекта при приеме лекарств антигипертензивного действия.
Возрастные ограничения при назначении таблеток Занидип-Рекордати, в основном, касаются детей и подростков. Для больных пожилого возраста, такие ограничения относятся только к дозировке препарата, особенно в первые дни приема.
Температура хранения таблеток не должна превышать 30 С⁰. Хранить препарат необходимо в заводской упаковке. Также следует позаботиться о том, чтобы доступ детей к нему был полностью исключен. Таблетки пригодны к употреблению в течение 3-х лет.
Источник: https://wer.ru/opisanie/zanidip_rekordati/