Липримар это современный медикамент, который достаточно популярный в лечении патологии атеросклероз, а также заболеваний сердечного органа, или для восстановления липидного обмена в организме.
Активный компонент в препарате и его действующее вещество это ингибитор редуктазы аторвастатин.
Редуктаза отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печеночного органа.
Принцип действия
При помощи медпрепарата Липримар, количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛПНП рецепторы, которые при своей активации начинают охоту за липопротеинами низкой степени молекулярности, захватывают их и транспортируют для утилизации.
Благодаря такой функциональности рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина.
Оригинальный медицинский препарат изготавливают на заводах в странах: США, а также в Европе Германии и в Ирландии.
Аналоги препарата, а также его дженерики выпускают производители медикаментов во многих странах мира, а также есть и российский аналог Липримара.
Актуальность производства статинов велика, потому что из года в год, все больше людей на планете страдают патологиями сердечного органа и сосудистыми патологиями.
С каждым годом, заболевание атеросклероз молодеет, и уже у мужчин после 40 лет ставят этот диагноз.
На сегодня прием статинов применяют не только в качестве медикаментозной терапии, но и как средство профилактики патологии атеросклероз.
Фармакологический состав
Медикамент Липримар страна производитель Германия. Активный компонент статин аторвастатин.
Липримар это синтетического типа препарат, который влияет на индекс холестерина всех фракций и триглицеридов в составе плазмы крови.
Воздействуя на синтезирование холестерина и снижая его низкомолекулярные фракции, Липримар повышает индекс высокомолекулярных липопротеидов, что защищает систему кровотока от образования кровяных сгустков, а также тромбирование этими сгустками артерии.
Также препарат, является прекрасным профилактическим средством, для предотвращения развития инсульта и ишемии сердечного органа инфаркта.
Производители выпускают препарат Липримар в виде таблеток, которые имеют удлинённую форму. Изготавливают препарат с дозировкой активного компонента 10,0 миллиграмм, 20,0 мг, 40,0 мг, а также максимальная доза аторвастатина 80,0 миллиграмм в одной таблетке.
Каждая таблетка медикамента Липримар промаркирована номером дозировки.
Также в состав каждой таблетки входят дополнительные компоненты:
- Карбонат молекул кальция,
- Стеарат Mg,
- Компонент кроскармеллоза,
- Вещество гипромеллоза,
- Лактоза моногидрат,
- Диоксид молекул титана,
- Вещество тальк,
- Симетикон в эмульсии.
Принимать препарат можно в любое время суток и независимо от того, кушал больной, или нет. Таблетки проглатывать полностью, потому что они покрыты специальной оболочкой, которая растворяется в кишечнике.
Действие одной таблетки 24 часа.
Побочные действия
Липримар относится к группе статинов 3-его поколения, поэтому данный медикамент усовершенствован и имеет минимум побочного действия на организм.
Но в зависимости от индивидуального восприятия организма пациента, в аннотации производитель прописал все возможные негативные действия:
- Аритмия сердечного органа,
- Патология флебит,
- Повышенный индекс АД,
- Болезненность в грудной клетке,
- Учащенное сердцебиение тахикардия,
- Полная или же частичная потеря вкуса,
- Нарушение в пищеварительном тракте,
- Нарушения в кишечнике сильная диарея, или же запор,
- Снижается либидо у женщин и импотенция у мужчин,
- Происходят нарушения с мочеиспусканием,
- Происходят нарушения в клетках головного мозга нарушается память,
- Снижается интеллектуальная способность больного,
- Болезненность в голове,
- Кружения в голове,
- Бессонница, или сонливость,
- Сильная утомляемость организма,
- Боль в тканях мышц.
Также может возникнуть расстройства в психике пациента, и наступить состояние депрессии. У больных с сахарным диабетом, медикамент Липримар может повысить индекс в составе крови глюкозы.
В данной ситуации только доктор может определить, что безопаснее для организма индекс холестерина, или же индекс глюкозы, и провести замену на другие препараты группы статинов.
Показания к применению
В соответствии с инструкцией по применению, что предоставляет производитель, медикамент Липримар назначают вне возрастной категории пациентам при высоком показателе в составе крови молекул холестерина и при таких патологиях:
- Первичная форма гиперхолестеринемии генетического типа,
- Комбинированная патология высокого индекса в организме холестерина,
- С высоким индексом АД, который провоцирует гипертоническую болезнь,
- При сниженной концентрации в составе плазмы крови ЛПВП.
А также назначают препарат в таких ситуациях:
- При наследственной предрасположенности организма к накоплению липидов, вне зависимости от пола пациента и его возраста,
- При возрасте мужчин старше 45 лет,
- У женщин в период климактерического периода,
- При никотиновой и алкогольной зависимости пациентов.
Также актуально применение медикамента Липримар в качестве профилактических мер по предотвращению таких патологий:
- Профилактические меры предотвращения инфаркта сердечного органа,
- В целях профилактики инсульта,
- Для предотвращения развития патологии атеросклероз,
- Для профилактики гипертонической болезни,
- После оперативного хирургического вмешательства на сосудах.
Профилактика инфаркта
Противопоказания
Категорически запрещено принимать лекарство Липримар при таких нарушениях внутри организма:
- Высокая чувствительность организма на компоненты в составе лекарства Липримар,
- Цирроз клеток печени,
- Недостаточности печёночного органа,
- При нарушении мальабсорции печёночных клеток,
- При увеличенном показателе трансаминаз в клетках печёночного органа,
- В период вынашивания женщиной младенца,
- При кормлении младенца грудным молоком.
Очень осторожно назначают прием медикамента Липримар при таких патологиях:
- При низком индексе АД,
- При патологиях эндокринных органах, которые спровоцировали сахарный диабет,
- При хроническом алкоголизме,
- При патологиях в щитовидной железе.
Кормление младенца грудным молоком
Способы применения
Таблетки статина на основе активного компонента аторвастатин Липримар предназначены для приема внутрь, перорально.
Прием таблеток не зависит от приема еды их можно пить до, или после еды. Эффективность медикамента от этого не изменяется.
Употреблять лекарство нужно единожды в сутки по одной таблетке, и главное это делать в одно и то же время.
В первые дни курса терапии, доктор назначает дозировку в 10,0 миллиграмм.
Ели дозировка мала для пациента, тогда можно применять таблетки с более высокой дозой в них аторвастатина.
Если не происходит улучшения, тогда врач может заменить медикамент, или дать большую дозу.
Заменитель может быть на основе аторвастатина, или же на основе других компонентов. Это может решить только лечащий доктор.
Аналоги с активным компонентом Аторвастатин
- По причине высокой цены на оригинальный медикамент Липримар, многие доктора своим пациентам назначают аналоги данного препарата, или же дженерики Липримара.
- В состав всех аналогов входит активный компонент аторвастатин, но дополнительные вещества могут быть различными.
- Заменителями медикамента Липримар есть препараты отечественного и западного производства:
- Дженерик Аторис. При применении Аториса, индекс холестерина снижается больше, чем на 25,0%. Медикамент Аторис имеет большое разнообразие дозировок, что позволяет доктору более тщательно подобрать схему лечения. Аторис по всем параметрам заменяет Липримар,
- Аналог Торвакард. Применяется данный препарат для лечения и профилактики патологий сердца при повышенном холестерине,
- Российский аналог Аторвастатин. Полностью заменяет медикамент Липримар по медикаментозному действию на организм.
Аторис 
Аторвастатин 
Торвакард
Аналоги с активным компонентом Симвастатин
- Кроме аторвастатина, в гиполипидемических препаратах применяется активный компонент симвастатин.
- Лекарства в его основе относятся к первому поколению статинов и назначают их при патологиях сердечного органа, а также цереброваскулярных нарушениях.
- Аналогами Липримара на основе компонента симвастатин, есть такие препараты:
- Препарат изготовлен в Словении Вазилип,
- Голландский медикамент Зокор,
- Чешский производитель препарат Симгал.
Зокор Симгал Вазилип
Аналоги на основе компонента Розувастатин
Препараты на основе активного компонента розувастатин, относятся к 4-му поколению статинов.
Данное поколение статинов имеют наименьшую степень негативного воздействия на организм, поэтому их применяют даже при хронических патологиях печени, а также почек и мочевой системы.
По своим свойствам розувастатин идентичен компоненту аторвастатину. Розувастатин наиболее быстро проникает в организм и начинает процесс ингибирования редуктазы.
Чаще всего применяются такие медикаментозные аналоги Липримара:
- Аналог Крестор производство Великая Британия,
- Средство производства Венгрии Мертенил,
- Израильский медикамент Тевастор.
Крестор Мертенил Тевастор
Цены на аналоги
Все аналоги и заменители медикамента Липримар назначаются только лечащим доктором, который может подобрать, как пример, препарат Торвакард, или Крестор, что лучше данному пациенту.
Для самостоятельного лечения статины не подходят, потому что, имея большое негативное воздействие на организм, можно принести больше вреда здоровью, чем получить от статинов пользы.
В таблице даны цены на медикаменты, которые наиболее часто назначаются при гиперхолестеринемии:
| медикамент Липримар | вещество аторвастатин | · 10,0 мг — 100 табл., | · 1720,00. |
| · 80,0 мг — 30 табл. | · 1300,00. | ||
| лекарство Аторвастатин | вещество аторвастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 190,00. |
| · 40,0 мг — 30 табл. | · 300,00. | ||
| препарат Аторис | вещество аторвастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 690,00. |
| · 40,0 мг — 30 табл. | · 520,00. | ||
| медикамент Торвакард | вещество аторвастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 780,00. |
| · 40,0 мг — 30 табл. | · 590,00. | ||
| препарат Тулип | вещество аторвастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 680,00. |
| · 40,0 мг — 30 табл. | · 500,00. | ||
| медикамент Крестор | компонент розувастатин | · 10,0 мг — 28 табл., | · 1990,00. |
| · 40,0 мг — 28 табл. | · 4400,00. | ||
| препарат Мертенил | компонент розувастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 600,00. |
| · 40,0 мг — 30 табл. | · 1380,00. | ||
| средство Тевастор | компонент розувастатин | · 10,0 мг — 30 табл., | · 485,00. |
| · 20,0 мг — 30 табл. | · 640,00. | ||
| медикамент Вазилип | вещество симвастатин | · 10,0 мг — 28 табл., | · 280,00. |
| · 40,0 мг — 28 табл. | · 580,00. | ||
| лекарство Зокор | компонент симвастатин | · 40,0 мг — 14 табл. | · 460,00. |
Заключение
Аналоги медикамента Липримар имеют схожее медикаментозное воздействие на клетки печени, снижая синтезирование молекул холестерина, но не стоит забывать о том, что в состав аналогов входят дополнительные компоненты, которые довольно часто вызывают аллергическую реакцию у пациента.
Поэтому назначение аналогов происходит индивидуально по свойства организма пациента.
Все аналоги медикамента Липримар имеют медицинский патент на территории РФ и сертификат подтверждения.
Отзывы о медикаменте Липримар
Галина, 42 года, г. Москва: доктор мне назначил медикамент Липримар. Спустя 3 недели моего курса терапии, диагностика показала явное снижение холестерина.
Но цена на Липримар очень высокая, поэтому я попросила доктора заменить его на аналоги. Стала принимать аналоги, но такого результата, как Липримар они не принесли, поэтому я вернулась к приему оригинального статина.
Только во время приема аналогов препарата, я стала чувствовать побочные эффекты, которые при приеме таблеток Липримар, я не ощущала.
Николай, 54 года, г. Оренбург: с повышенным холестерином я борюсь уже на протяжении 6 лет. Статины надо пить постоянно, потому что после прекращения их приема, холестерин снова повышался.
Я за весь период лечения пил разные таблетки и разного поколения статинов, но лекарство Липримар, действительно показывает хорошие результаты.
Только цена на данный препарат очень высокая. Мне доктор заменил данное лекарство на аналоги. Аналог Липримара я пью на протяжении одного месяца и не вижу разницы между аналогом и оригиналом. Лечебный эффект одинаковый.
Загрузка…
Источник: https://xn--h1aeegmc7b.xn--p1ai/holesterin/preparatyi/analogi-i-tsenyi-preparata-liprimar
Детальный обзор известных и более дешевых аналогов препарата «Липримар»
Несмотря на существование более современных статинов, для большинства врачей именно Липримар является средством первого выбора, когда речь идёт о снижении риска развития смертельных атеросклеротических осложнений, возникающих на фоне повышенного уровня холестерина (Chol, XC) в крови.- Надёжность и результативность оригинального препарата подтверждают позитивные отзывы различных категорий пациентов, включая пожилых людей и детей старше 10 лет.
- Однако, учитывая его высокую стоимость, можно заменить Липримар на более дешёвый, но не уступающий в эффективности вариант.
Общие сведения о препарате и инструкция по применению
Липримар (Liprimar) – запатентованный гиполипидемический препарат III поколения группы статинов, выпускаемый американской фармацевтической компанией Пфайзер (Pfizer). Его действующим компонентом является синтетическое соединение аторвастатин (atorvastatin) в виде кальциевой соли (аторвастатин кальция).
Показания к применению лекарственного средства включают первичную гиперхолестеринемию, смешенную гиперлипидемию и другие виды нарушений липидного метаболизма, резистентные к немедикаментозным методам коррекции, а также профилактику сердечно-сосудистых заболеваний.
Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).
- Механизм действия препарата основан на блокировании ГМГ-KoA-Редуктазы: за счёт «выключения» фермента уменьшается внутренний синтез холестерина, что нарушает формирование его атерогенных «плохих» фракций – липопротеидов низкой (LDL, ЛПНП), особо низкой плотности (VLDL, ЛПОНП) и триглицеридов (TG, ТГ).
- Кроме того, аторвастатин повышает уровень «хороших» фракций холестерина – липопротеидов высокой плотности (HDL, ЛПВП), способствующих снятию воспаления и очищению сосудов, и стимулирует образование рецепторов на гепатоцитах, которые транспортируют ЛПНП обратно в печень для утилизации.
- Форма выпуска Липримара – белые таблетки овальной формы в плёночной оболочке, содержащие 10, 20, 40 или 80 мг аторвастатина и дополнительные вещества: карбонат кальция, стеарат магния, кроскармелозу натрия, гипромеллозу, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, тальк и симетикон.
Приём препарата осуществляется внутрь (перорально) 1 раз в день (в любое время), запивая не менее 150–200 мл воды, независимо от еды. Лечение обычно начинается с 10 мг в сутки, а через 4–6 недель, если холестерин снижается недостаточно, дозировка повышается до 20–40 мг, максимально – до 80 мг.
Гиполипидемический эффект проявляется уже через 10–15 дней после начала терапии, а спустя 4–6 недель можно наблюдать максимальный результат – за это время уровень общего холестерина падает на 30–45 %, низкоплотных липопротеидов – на 40–60 %, а также восстанавливается жировой обмен.
Наиболее известные аналоги и заменители Липримара
На основе аторвастатина, помимо оригинального препарата Липримар, многие фармацевтические кампании выпускают аналогичные лекарства-копии – дженерики, которые практически полностью повторяют запатентованную рецептуру, но продаются уже под другим коммерческим наименованием (МНН).
Торвакард
Торвакард (Torvacard) – самый популярный в России и странах СНГ дженерик Липримара. Он хорошо проявляет себя в лечении гиперхолестеринемии, а некоторые кардиологи даже отмечают его повышенную эффективность в снижении концентрации триглицеридов у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы.
Специфика состава: в качестве разрыхлителя используется высокодисперсный абсорбирующий порошок – коллоидный диоксид кремния (аэросил).
Компания-изготовитель: Зентива (Zentiva), Чехия.
Средняя стоимость: от 242 руб./30 шт. по 10 мг до 654 руб./30 шт. по 40 мг.
Аторвастатин-СЗ
Аторвастатин-СЗ (Atorvastatin-SZ) – российский аналог аторвастатина, который значительно дешевле оригинала. Представляет собой всё тот же гиполипидемический препарат, но с большим количеством вспомогательных компонентов, даже по сравнению с другими отечественными дженериками Липримара.
Специфика состава: содержит продукт переработки сои (лецитин) и алюминиевый лак 3 разновидностей (индигокармин, азорубин и пунцовый Понсо 4R).
Компания-изготовитель: Северная звезда, Россия.
Средняя стоимость: от 109 р./30 шт. по 10 мг до 531 р./30 шт. по 80 мг.
Тулип
Тулип (Tulip) – высокоэффективное швейцарское лекарство, которое изготавливается на территории Восточной Европы с соблюдением международных стандартов качества. Средство постепенно накапливается в организме, что позволяет хорошо контролировать нужный объём действующего вещества.
- Специфика состава: все ингредиенты идентичны известному аналогу аторвастатина Торвакарду, за исключением красителя – жёлтого оксида железа.
- Компания-изготовитель: Сандоз (Sandoz), Словения.
- Средняя стоимость: от 254 до 688 рублей.
Аторис
Аторис (Atoris) – единственный генерический препарат, имеющий собственную доказательную базу в отношении эффективности и безопасности используемых компонентов, поэтому считается, что это один из лучших аналогов Липримара. Для удобства выпускается также в дополнительной дозировке 30 мг.
Специфика состава: для объединения несмешиваемых компонентов (эмульгирования) используется возможный аллерген – лаурилсульфат натрия.
Компания-изготовитель: KPKA (KRKA), Словения.
Средняя стоимость: от 322 руб./30 шт. по 10 мг до 1136 руб./30 шт. по 80 мг.
Новостат
Новостат (Novostat) – ещё один, более современный, структурный аналог Липримара российского производства. В отличие от других статинов этой группы выпускается в форме капсул, что обеспечивает лёгкое растворение и усвоение лекарства, а, следовательно, быстрее приводит к желаемому результату.
- Специфика состава: твёрдая оболочка препарата изготавливается из окрашенного желатина, поэтому такая замена неприемлема для вегетарианцев.
- Компания-изготовитель: ОЗОН (OZON), Россия.
- Средняя стоимость: от 330 до 664 рублей.
Аналогичные препараты на основе другого действующего вещества
Новые аналоги и заменители Липримара на основе статинов IV (последнего) поколения (в основном розувастатина) кардинально отличаются по составу, но оказывают схожее действие. У них меньше риск развития побочных эффектов, поэтому в некоторых ситуациях есть смысл отдать предпочтение именно этому варианту.
Крестор
Крестор (Crestor) – оригинальный препарат с розувастатином. Импортный аналог Липримара характеризуется ускоренным результатом и лучшей переносимостью, но и по цене он выходит намного дороже других статинов. Такая стоимость делает его абсолютно недоступным для большинства пациентов.
Специфика состава: рецептура включает нежелательный для людей с лактазной недостаточностью компонент – моногидрат лактозы (молочный сахар).
Компания-изготовитель: Астра Зенека (Astra Zeneca), Великобритания.
Средняя стоимость: от 1652 руб./28 шт. по 5 мг до 5036 руб./28 шт. по 40 мг.
Продукты, снижающие уровень холестерина и очищающие сосуды.
Все наиболее эффективные препараты от повышенного холестерина в форме таблеток.
Источник: https://holest.ru/lekarstvennye-preparaty/analogi-liprimara/
Лучший аналог "Липримара": сравнение препаратов и отзывы о них :
«Липримар» – препарат быстрого действия, снижающий уровень холестерина в крови. Прием лекарства уменьшает риск смертельных сердечно-сосудистых заболеваний, нормализует работу сердца и улучшает состояние сосудов.
Пациенты, принимавшие препарат, отмечали его эффективность и надежность, хотя высокая цена не делает его популярным.
«Липримар»: показания к применению
Препарат назначают при следующих заболеваниях:
- гиперхолестеринемии;
- гиперлипидемии комбинированного типа;
- дисбеталипопротеинемии;
- гипертриглицеридемии;
- группы риска по развитию ИБС (люди старше 55, курящие, больные сахарным диабетом, наследственная предрасположенность, гипертоническая болезнь и прочие);
- ишемической болезни сердца.
Понизить холестерин можно, соблюдая диету, занятиями физкультурой, при ожирении сбросом лишней массы тела, если эти действия не дают результатов, назначают лекарственные препараты, снижающие холестерин.
Необходимо соблюдать инструкцию по применению «Липримара». Временных ограничений для приема таблеток нет. Исходя из показателей ЛНЛП (вредного холестерина), рассчитывается суточная дозировка препарата (обычно 10-80 мг).
Пациенту с начальной формой гиперхолестеринемии или комбинированной гиперлипидемии назначают по 10 мг, принимают ежедневно, в течение 2-4 недель.
Больным, страдающим наследственной гиперхолестеринемией, назначают максимальную дозу в 80 мг.
- Подбирать дозы препаратов, влияющих на жировой обмен, следует под контролем липидного уровня в крови.
- С осторожностью лекарство назначается больным с печеночной недостаточностью или при совместимости с «Циклоспарином» (не более 10 мг в сутки), страдающим заболеваниями почек; пациентам в возрасте ограничения дозировки не нужны.
Состав и форма выпуска
Выпускается в форме таблеток, в блистерах по 7-10 штук, количество блистеров в упаковке также различное, от 2 до 10. Активное вещество – кальциевая соль (аторвастатин) и дополнительные вещества: кроскармеллоза натрия, кальция карбонат, воск канделила, небольшие кристаллы целлюлозы, гипролоза, моногидрат лактозы, полисорбат-80, опадрай белый, магния стеарат, эмульсия симетикона.
Таблетки «Липримара» эллиптической формы, покрытые белой оболочкой, в зависимости от дозировки в миллиграммах имеют гравировку 10, 20, 40 или 80.
Полезные свойства
Главным свойством «Липримара» является его гиполипидемичность. Препарат способствует снижению выработки ферментов, отвечающих за синтез холестерина. Это ведет к уменьшению выработки печенью холестерина, соответственно его уровень в крови падает, а работа сердечно-сосудистой системы улучшается.
Лекарство назначается лицам с гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению диетой и другим снижающим холестерин средствам. После курса терапии уровень холестерина падает на 30-45%, а ЛНЛП – на 40-60%, а в крови увеличивается количество а-липопротеина.
Применение «Липримара» способствует уменьшению развития осложнений ишемической болезни на 15%, смертность от сердечных патологий падает, на 25% снижается риск возникновения инфарктов и опасных приступов стенокардии. Мутагенных и канцерогенных свойств не выявлено.
Побочные действия «Липримара»
Как и любой медикамент, рассматриваемый имеет побочные действия. К препарату «Липримар» инструкция по применению указывает, что обычно он хорошо переносится. Однако выявлен ряд побочных эффектов: бессонница, синдром хронической усталости (астения), боли головные и в животе, диарея и диспепсия, вздутия кишечника (метеоризм) и запоры, миалгии, тошнота.
Очень редко наблюдались симптомы анафилаксии, анорексии, артралгии, мышечные боли и судороги, гипо- или гипергликемии, головокружение, желтуха, сыпь на коже, зуд, крапивница, миопатии, нарушения памяти, снижение или усиление чувствительности, нейропатии, панкреатиты, ухудшение самочувствия, рвота, тромбоцитопении.
Также наблюдались такие побочные действия «Липримара», как отеки конечностей, ожирение, боли в области груди, облысение, шум в ушах, развитие вторичной почечной недостаточности.
Противопоказания
Пациентам, имеющим повышенную чувствительность к веществам, входящим в состав «Липримара», препарат противопоказан. Его не назначают детям младше 18 лет. Пациентам, страдающим активными печеночными заболеваниями или имеющими повышенный уровень трансаминаз в крови невыясненной этиологии.
Производители «Липримара» запрещают применение препарата во время лактации и беременности. Женщины детородного возраста при лечении должны пользоваться контрацептивами. Возникновение беременности в период лечения препаратом крайне нежелательно, поскольку возможно негативное воздействие на развитие плода.
Препарат с осторожностью следует назначать людям, имеющим в анамнезе заболевания печени или чрезмерно злоупотребляющим алкоголь.
Препараты-аналоги
«Аторвастатин» — аналог «Липримара» – еще один из популярных препаратов для снижения низкоплотных липопротеинов. Испытания, проведенные Grace и 4S, показали превосходство аторвастатина над симвастатином в профилактике развития острого нарушения кровообращения головного мозга и инсульта. Ниже рассмотрим препараты группы статинов.
Средства на основе аторвастатина
Российский аналог «Липримара» — «Аторвастатин» производится фармацевтическими компаниями: «Канофарма Продакшн», «АЛСИ Фарма», «Вертекс». Таблетки для приема внутрь с дозировкой 10, 20, 40 или 80 мг. Принимают один раз в день приблизительно в одно время вне зависимости от приемов пищи.
Часто потребители задаются вопросом – «Аторвастатин» или «Липримар» — что лучше?
Фармакологическое действие «Аторвастатина» аналогично действию «Липримара», т. к. препараты в основе имеют одно и то же активное вещество.
Механизм действия первого препарата направлен на нарушение синтеза холестерина и атерогенных липопротеидов собственными клетками организма.
В клетках печени повышается утилизация ЛПНП, а также незначительно увеличивается количество выработки антиатерогенных высокоплотных липопротеинов.
Перед назначением «Аторвастатина» пациенту корректируют диету и назначают курс физических упражнений, бывает, что это уже приносит положительный результат, тогда назначать статины становится не нужным.
Если нормализовать уровень холестерина немедикаментозными средствами не получается, назначают препараты большой группы статинов, к которым относится и «Аторвастатин».
На начальном этапе лечения «Аторвастатин» назначается по 10 мг один раз в день. Спустя 3-4 недели, если дозировка подобрана верно, станут заметны изменения в липидном спектре. В липидограмме отмечается снижение общего холестерина, падает уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности, снижается количество триглицеридов.
Если уровень этих веществ не изменился или даже увеличился, необходимо подкорректировать дозу «Аторвастатина». Поскольку препарат выпускается в нескольких дозировок, менять ее пациентам очень удобно. Через 4 недели после увеличения дозы повторно делается анализ на липидный спектр, при необходимости доза опять увеличивается, максимальная суточная доза 80 мг.
Механизм действия, дозировки и побочные действия «Липримара» и его российского аналога совпадают. К преимуществам «Аторвастатина» следует отнести его более доступную цену. Согласно отзывам, российский препарат вызывает чаще побочные действия и аллергию по сравнению с «Липримаром». И еще один недостаток – длительная терапия.
Другие заменители «Липримара»
«Аторис» -аналог «Липримара» – препарат, выпускаемый словенской фармацевтической компанией KRKA. Также является лекарством, аналогичным по своему фармакологическому действию «Липримару». «Аторис» выпускается с более широким диапазоном дозировок по сравнению с «Липримаром». Это позволяет врачу более гибко рассчитать дозу, а пациенту легко принимать лекарство.
«Аторис» – единственный генерический препарат (дженерик «Липримара»), прошедший множество клинических испытаний и доказавший свою эффективность. В его исследовании принимали участие добровольцы многих стран.
Исследование проводилось на базе поликлиник и стационаров. В результате исследований у 7000 испытуемых, принимавших «Аторис» по 10 мг в течение 2 месяцев, было отмечено снижение липопротеинов атерогенных и общего холестерина на 20-25%.
Возникновение побочных эффектов у «Аториса» минимально.
«Липтонорм» — российский препарат, нормализующий жировой обмен в организме. Активное действующее вещество в нем – аторвастин, вещество, обладающее гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием. «Липтонорм» имеет идентичные показания к применению и дозировки с «Липримаром», а также аналогичные побочные действия.
Выпускается препарат всего в двух дозировках 10 и 20 мг. Это делает его неудобным для применения пациентам, страдающим плохо поддающимся лечению формам атеросклероза, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, им приходится принимать по 4-8 таблеток в сутки, поскольку суточная дозировка составляет 80 мг.
«Торвакард» – наиболее известный аналог «Липримара». Выпускает словацкая фармацевтическая компания «Зентива». «Торвакард» хорошо зарекомендовал себя для коррекции холестерина у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой патологией.
Его успешно применяют для лечения больных с хронической церебро-васкулярной и коронарной недостаточностями, а также профилактики осложнений, как инсульт и инфаркт. Препарат эффективно снижает уровень триглицеридов в крови.
Успешно применяется в лечении наследственных форм дислипедемии, например для повышения уровня «полезных» высокоплотных липопротеинов.
Формы выпуска «Торвокарда» 10, 20 и 40 мг. Начинают терапию атеросклероза, как правило с 10 мг, предварительно зафиксировав уровень триглицеридов, холестерина, низкоплотных липопротеинов. Через 2-4 недели проводят контрольные анализы липидного спектра. При неэффективности лечения увеличивают дозировку. Максимальная доза в сутки — 80 мг.
В отличие от «Липримара» «Торвакард» действует более эффективно у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы, в этом его «+».
Средства, основанные на розувастатине
«Розувастатин» – средство третьего поколения, оказывающее гиполипидемическое действие. Препараты, созданные на его основе, хорошо растворяются в жидкой части крови. Их основное действие – снижение холестерина общего и атерогенных липопротеинов.
Еще положительный момент, «Розувастатин» почти не оказывает токсического эффекта на клетки печени и не повреждает мышечную ткань.
Поэтому статины на основе розувастатина реже вызывают осложнения в виде печеночной недостаточности, повышенного уровня трансаминаз, миозитов и миалгий.
Основное фармакологическое действие направлено на подавление синтеза и повышение выведения атерогенных фракций жира. Эффект от лечения наступает значительно быстрее, чем при лечении «Аторвастатином», первые результаты обнаруживаются уже к концу первой недели, максимальный же эффект можно наблюдать на 3-4-й неделе.
На основе розувастатина созданы следующие препараты:
- «Крестор» (производство Великобритании);
- «Мертенил» (изготовлен в Венгрии);
- «Тевастор» (произведен в Израиле).
«Крестор» или «Липримар», что выбрать? Препараты должен подбирать лечащий врач.
Средства, основанные на симвастатине
Еще одним популярным гиполипидемическим средством является «Симвастатин». На его основе создан ряд препаратов, успешно применяемых для лечения атеросклероза.
Клинические испытания этого лекарства, которые проводились в течение пяти лет, и в которых участвовало более 20000 человек, помогли сделать выводы о том, что препараты на основе симвастатина снижают риск возникновения инфаркта и инсульта у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой и церебро-васкулярной патологией.
Аналоги «Липримара», основанные на симвастатине:
- «Вазилип» (произведен в Словении);
- «Зокор» (производство — Нидерланды).
Одним из определяющих факторов, влияющих на приобретение того или иного лекарства, является цена. Это относится и к препаратам, восстанавливающим нарушения жирового обмена. Терапия подобных заболеваний рассчитана на многие месяцы, а иногда и годы.
Цены на лекарственные средства, аналогичные по фармакологическому действию, у различных фармацевтических фирм отличаются в разы из-за разных ценовых политик этих компаний.
Назначение препаратов и подбор дозировки должен осуществлять врач, однако у пациента есть выбор из медикаментов одной фармакологической группы, отличающихся фирмой-производителем и ценой.
Все выше представленные отечественные и зарубежные препараты, заменители «Липримара», прошли клинические испытания и зарекомендовали себя как эффективные средства, нормализующие жировой обмен. Положительный эффект в виде снижения холестерина наблюдается у 89% больных в первый же месяц лечения.
Отзывы
Отзывы о «Липримаре» в основном положительные. Препарат эффективно снижает холестерин в крови, предотвращает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Из отрицательных моментов — высокая стоимость и побочные явления. Из аналогов и дженериков многим нравится «Аторис». Действует идентично «Липримару», практически не вызывает негативных реакций организма.
Отзывы подтверждают, что среди дешевых аналогов предпочтение отдают российскому «Липтонорму». Правда, результативность у него хуже, чем у «Липримара».
Источник: https://www.syl.ru/article/324925/luchshiy-analog-liprimara-sravnenie-preparatov-i-otzyivyi-o-nih
Аналоги Липримара
Липримар – лекарственный препарат, обладающий гиполипидемическим, гипохолестеринемическим действиями. Часто назначается пациентам, страдающим гиперлипидемией, заболеванием, спровоцированным чрезмерным увеличением липидов в крови. Если препарат противопоказан, например, из-за аллергии на некоторые компоненты, или недоступен, могут назначаться его аналоги.
Краткое описание препарата
Липримар назначают для нормализации состава крови. Гиполипидемическое действие оказывается за счет наличия в составе аторвастатина. При попадании в человеческий организм он способствует быстрому уменьшению количества липидов.
Основными показаниями к применению являются:
- гиперлипидемия;
- гиперхолестеринемия;
- дисбеталипопротеинемия.
Эти и некоторые другие заболевания связаны с увеличением концентрации липопротеинов и липидов в крови. Также Липримар назначается для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Липримар выпускается в форме таблеток разной дозировки: 10 мг, 20мг, 40 мг, 80 мг. Принимается внутрь, дозировка определяется в индивидуальном порядке врачом. Максимальная суточная доза – 80 мг. Противопоказаниями к приему являются индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав, возраст до 18 лет.
Аналоги Липримара также обладают гиполипидемическим действием. Отличаются они составом – в них содержатся другие вспомогательные компоненты, способом применения, противопоказаниями. В любом случае лекарства пациентам, страдающим гиперлипидемией, подбирает лечащий врач.
Гиперлипидемия не имеет выраженной симптоматики. Обычно диагноз обнаруживается при плановой сдаче анализа крови. Подбором терапии занимается врач, выявивший заболевание.
Существует много аналогов препарата Липримар. Ниже приведено краткое описание наиболее распространенных из них.
Аторис
Основными показаниями к назначению препарата являются гиперхолестеринемия и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Имеет больший список противопоказаний, чем Липрима. Помимо индивидуальной непереносимости компонентов состава, к ним относятся:
- хронические заболевания печени в период обострения;
- цирроз печени в любо й форме;
- период беременности и грудного кормления;
- непереносимость и/или дефицит лактозы;
- параллельное применение таблеток с другими лекарствами, в основе которых находится фузиловая кислота.
Аторис выпускается в разных дозировках, максимально допустимая суточная доза – 80 мг
При использовании средства для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний обычно назначается минимальная дозировка – 10-20 мг в сутки. Допустимый максимум подходит для терапии гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, когда количество Хс-ЛПНП в крови снижается на 20-50%.
Тулип
Тулип – еще один распространенный препарат, назначающийся для нормализации холестерина, замедляющий развитие атеросклероза. Состав таблеток обеспечивает одновременно уменьшение количества «плохого» холестерина и увеличение «хорошего».
Максимально допустимая суточная доза Тулипа – 80 мг. Согласно инструкции производителя назначается она в крайних случаях, строго лечащим врачом. Обычно лечение начинается с 10 мг препарата в день. При необходимости она может постепенно увеличиться, затем снова снижается.
Лимистин
Лимистин содержит ряд дополнительных компонентов в составе, которые усиливают действие аторвастатина. Благодаря ярко выраженному гиполипидемическиму эффекту обычно назначается небольшая дозировка. В сутки необходимо принимать 10 или 20 мг средства разово. Прием таблеток не подвязан под прием пищи.
Если требуется срочное снижение вредного холестерина в большом количестве (более чем на 45%), суточная доза может увеличиваться до 40 мг. Через 1-2 недели врач назначает повторный анализ крови, после чего оценивается уровень липидов. При благоприятном прогнозе количество Лимистина уменьшается.
Аллеста
Действующим веществом лекарственного средства является симвастатин – аналог аторвастатина. Аллеста относится к группе гиполипидемических многокомпонентных препаратов, применение которых позволяет нормализовать уровень липидов, других показателей крови.
Симвастатин легко всасывается и усваивается, поэтому побочные эффекты встречаются редко. Накопления компонентов средства также отсутствует. К противопоказаниям относятся индивидуальная непереносимость хотя бы одного из компонентов, обострение хронических заболеваний печени.
Аллеста – один из немногих препаратов с гиполипидемическим действием, которые подходят для применения у детей от 10 до 18 лет. Однако дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.
Дозировка зависит от заболевания, назначается от 5 до 80 мг в сутки. Принимать таблетки лучше вечером. Если Аллеста применяется при параллельном лечении с секвестрантами желчных кислот, интервал между приемом должен быть не менее 2 часов.
Вазилип
Действующее вещество – симвастатин. Вспомогательные компоненты, входящие в состав, лактоза, стеарат магния, бутилгидроксианизол, целлюлоза и другие, обеспечивают комплексное действие препарата. Помимо нормализации концентрации липидов, Вазилип нормализовывает состояние эндотелиоцитов сосудов, оказывает антиоксидантный эффект.
При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг. Если концентрация «плохого» холестерина критична, она может увеличиваться до 40, иногда до 80 мг, строго по назначению врача. Если Вазилип применяется для сердечно-сосудистой профилактики, начальная доза обычно составляет 20-40 мг.
Другие аналоги
Аторвастатин и симвастатин – эффективные вещества, находящиеся в основе большинства препаратов с гиполидемическим действием. Они являются действующими компонентами многих лекарств. Однако в некоторых гиполидемических средствах содержатся их аналоги или вовсе растительные компоненты.
В таблице ниже приведен список распространенных аналогов Липримара и название их действующих веществ:
| Гиполипидемическое средство | Действующее вещество |
| Абитор | Аторвастатин |
| Симвахол | Симвастатин |
| Пепонен | Растительная основа – масло семян гарбуза |
| Липимакс | Аторвастатин |
| Мертенил | Розувастатин |
| Васта | Симвастатин |
| Зокор | Симвастатин |
| Липероз | Аторвастатин |
| Рависол | Растительная основа – хвощ полевой, каштан, софора японская, другие |
Общие принципы приема Липримара и его аналогов
Применение Липримара и его заменителей будет эффективным при соблюдении ряда правил. Проблемы с липидами, повышенным холестерином часто возникают из-за неправильного образа жизни, который ведет человек. Это подразумевает наличие вредных привычек, нездоровое питание, отсутствие физических нагрузок.
Лекарственная терапия будет успешной только при отказе от неправильного образа жизни
Основными рекомендациями, начинать соблюдать которые необходимо перед, во время и после лекарственной терапии, являются:
- отказ от алкоголя (спиртные напитки не только провоцируют развитие «плохого холестерина», но и притупляют полезное действие препаратов от гиперлипидемии);
- рациональное, правильное питание;
- избавление от лишних килограммов;
- умеренное занятие спортом;
- нормализация гормонального фона;
- избегание стрессов.
Липримар и его аналоги назначают вместе с диетотерапией. Корректировка питания включает в себя отказ от вредной, жирной пищи, особенно фаст-фуда. Принципы диеты схожи с принципами правильного питания. Если требуется сбросить много лишнего веса, диета назначается в индивидуальном порядке, с учетом калорий.
Ирина
За месяц приема Липримара показатели холестерина пришли в норму, и это факт. Среди минусов могу выделить лишь высокую стоимость, однако эффективность ее оправдывает. Принимала таблетки сначала по 40 мг в день, через 2 недели – по 20. Последние результаты анализов приятно порадовали.
Наталья
Моему сыну 16 лет, когда у него диагностировали гиперлипидемию, оказалось, что подобрать препарат для такого возраста непросто. Нам помогла Аллеста. Сын принимал по 20 мг вечером, перед сном на протяжении двух месяцев. Врач назначил после перерыва повторить курс.
Сергей
На своем опыте убедился, что Липримар эффективен только при соблюдении диеты. Однажды принял таблетку и через небольшой промежуток времени алкоголь. Сразу начались побочные эффекты. Теперь придерживаюсь всех рекомендаций врача, и препарат пошел мне на пользу.
Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/analogi-liprimara
Липримар
Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.
Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает содержание холестерина липопротеинов промежуточной плотности.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.
Липримар® в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.
У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар® вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).
- Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
- Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
- Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В Англо-Скандинавском исследовании сердечно-сосудистых осложнений, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.
Аторвастатин достоверно снижал развитие следующих осложнений:
| Осложнения | Снижение риска |
| Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) | 36% |
| Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации | 20% |
| Общие сердечно-сосудистые осложнения | 29% |
| Инсульт (фатальный и нефатальный) | 26% |
- Существенного снижения показателей общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
- Сахарный диабет
- В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:
| Осложнения | Снижение риска |
| Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) | 37% |
| Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) | 42% |
| Инсульт (фатальный и нефатальный) | 48% |
Атеросклероз
В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.
Рецидивирующий инсульт
В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг/сут уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо.
При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.
Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).
- Геморрагический инсульт
- У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.
- Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений
- В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг/сут и 10 мг/сут на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.
- Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:
| Осложнения | Аторвастатин80 мг |
| Первичная конечная точка | |
| Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) | 8.7% |
| Инфаркт миокарда нефатальный, не связанный с процедурой | 4.9% |
| Инсульт (фатальный и нефатальный) | 2.3% |
| Вторичная конечная точка | |
| Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности | 2.4% |
| Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации | 13.4% |
| Первая документированная стенокардия | 10.9% |
Фармакокинетика
Всасывание
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень.
Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.
Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы — не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы обусловлено активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.
Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию.
После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов в возрасте старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.
Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).
Источник: https://ProTabletky.ru/liprimar/